公开(公告)号：WO2013092711A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/EP2012/076147

申请日：2012-12-19

Applicant: DOMPE' S.P.A.

Inventor： MORICONI, Alessio ,  BIANCHINI, Gianluca ,  COLAGIOIA, Sandro ,  BRANDOLINI, Laura ,  ARAMINI, Andrea ,  LIBERATI, Chiara ,  BOVOLENTA, Silvia

IPC: A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D263/40 ,  C07D263/48 ,  C07D277/34 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/472 ,  C07D263/40 ,  C07D263/42 ,  C07D277/56 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: The invention relates to compounds acting as selective antagonists of Transient Receptor Potential cation channel subfamily M member 8 (TRPM8), and having formula (I). Said compounds are useful in the treatment of diseases associated with activity of TRPM8 such as pain, inflammation, ischaemia, neurodegeneration, stroke, psychiatric disorders, itch, irritable bowel diseases, cold induced and/or exhacerbated respiratory disorders and urological disorders.

Abstract translation: 本发明涉及作为瞬时受体电位阳离子通道亚族M成员8（TRPM8）的选择性拮抗剂的化合物，并且具有式（I）。 所述化合物可用于治疗与TRPM8的活性相关的疾病，例如疼痛，炎症，局部缺血，神经变性，中风，精神疾病，瘙痒，肠易激综合征，冷诱导和/或恶化呼吸障碍和泌尿系统疾病。

公开(公告)号：WO03024395A8

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/US0229232

申请日：2002-09-13

Applicant: TULARIK INC ,  JAPAN TOBACCO INC ,  ABE HIROYUKI ,  HOUZE JONATHAN ,  KAWASAKI HISASHI ,  KAYSER FRANK ,  SHARMA RAJIV ,  SPERRY SAMUEL

Inventor： ABE HIROYUKI ,  HOUZE JONATHAN ,  KAWASAKI HISASHI ,  KAYSER FRANK ,  SHARMA RAJIV ,  SPERRY SAMUEL

IPC: C07D215/20 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C317/22 ,  C07C321/30 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07D213/65 ,  C07D215/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  A61K31/415 ,  A61K31/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D207/00 ,  C07D209/02 ,  C07D215/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/02

CPC classification number: C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07C2602/10

Abstract: Compounds, compositions and methods that are useful for the treatment of metabolic disorders, inflammatory diseases and cancer are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in lipid metabolism, inflammation and cell proliferation. The subject compounds are linked biaryl compounds.

Abstract translation: 本文提供了可用于治疗代谢紊乱，炎性疾病和癌症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与脂质代谢，炎症和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物是联芳基化合物。

公开(公告)号：WO2018156500A1

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：PCT/US2018/018766

申请日：2018-02-20

Applicant: THE BOARD OF REGENTS FOR OKLAHOMA STATE UNIVERSITY

Inventor： WEAVER, Jimmie, Dean ,  TEEGARDIN, Kip, Allen ,  ARORA, Amandeep

IPC: C07B37/04 ,  C07C231/12 ,  C07D263/40

Abstract: Methods of synthesizing polyfluorinated amino acid derivatives are disclosed, along with polyfluorinated amino acid derivatives produced from said methods, as well as compositions containing same. The synthesis methods utilize an oxazolone and a perfluoroarene to produce the polyfluorinated amino acid derivatives.

公开(公告)号：WO2014135423A1

公开(公告)日：2014-09-12

申请号：PCT/EP2014/053781

申请日：2014-02-27

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

Inventor： PLANCHER, Jean-Marc ,  WEIKERT, Robert James

IPC: C07D263/40 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D271/07 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D231/38 ,  C07D263/40 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/113

Abstract: The present invention discloses compounds of Formula (I): wherein the variables in Formula I are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula I in the prevention or treatment of HCV infection.

Abstract translation: 本发明公开了式（I）的化合物：其中式I中的变量如本文所述定义。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用式I化合物预防或治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2006091669A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：PCT/US2006/006278

申请日：2006-02-22

Applicant: NEREUS PHARMACEUTICALS, INC. ,  MACHERLA, Venkata, Rami, Reddy ,  NICHOLSON, Benjamin ,  LAM, Kin, Sing

Inventor： MACHERLA, Venkata, Rami, Reddy ,  NICHOLSON, Benjamin ,  LAM, Kin, Sing

IPC: C07D263/40 ,  C07C257/06 ,  A61K31/421 ,  A61K31/19 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  C12P17/14 ,  C12P13/00

CPC classification number: C07D263/40 ,  C07C257/06 ,  C12P17/14

Abstract: Disclosed herein are various novel oxazolidinone, imidazolidinone, and thiazolidinone analogs and methods of treating cancer and/or microbial infection using these analogs. Particular 4-oxazolidinone compounds are shown to have anti-cancer and anti-microbial activity.

Abstract translation: 本文公开了各种新的恶唑烷酮，咪唑啉酮和噻唑烷酮类似物以及使用这些类似物治疗癌症和/或微生物感染的方法。 特定的4-恶唑烷酮化合物显示具有抗癌和抗微生物活性。

公开(公告)号：WO0043535A3

公开(公告)日：2000-11-30

申请号：PCT/US0001333

申请日：2000-01-20

Applicant: CHRONIMED INC

Inventor： HUH NAM-WON

IPC: G01N33/493 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D417/04 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C07D233/70 ,  C07D263/40 ,  C07K7/06

CPC classification number: C12Q1/34 ,  C12Q2334/00 ,  G01N2333/918 ,  G01N2333/948

Abstract: Thiazole esters are suitable for detecting the presence of leukocytes in urine. Such thiazole esters are suitable for use in compositions, diagnostic devices, and methods for detecting the presence of leukocytes. In one embodiment, a thiazole ester is of formula (I) or a salt or solvated salt thereof, in which A is an N-blocked amino acid residue or an N-blocked peptide chain, preferably N-blocked alanine or N-blocked polyalanine; and R1 is unsubstituted or substituted heteroaryl; alkenyl substituted with unsubstituted or substituted aryl; or alkenyl substituted with unsubstituted or substituted heteroaryl. For example, R1 may be thienyl, pyridyl, furyl, styryl, pyrrolyl, or indolyl. In still another embodiment, the thiazole ester includes unsubstituted or substituted fused hydrocarbyl rings as a substituent. In one embodiment, fused hydrocarbyl rings include naphthyl. In another embodiment, fused hydrocarbyl rings include anthryl.

Abstract translation: 噻唑酯适用于检测尿液中白细胞的存在。 这种噻唑酯适用于检测白细胞存在的组合物，诊断装置和方法。 在一个实施方案中，噻唑酯是式（I）或其盐或其溶剂化盐，其中A是N-封闭的氨基酸残基或N-封闭的肽链，优选N-封闭的丙氨酸或N-封端的聚丙氨酸 ; 并且R 1是未取代的或取代的杂芳基; 被未取代或取代的芳基取代的烯基; 或被未取代或取代的杂芳基取代的烯基。 例如，R1可以是噻吩基，吡啶基，呋喃基，苯乙烯基，吡咯基或吲哚基。 在又一个实施方案中，噻唑酯包括未取代或取代的稠合烃基环作为取代基。 在一个实施方案中，稠合烃基环包括萘基。 在另一个实施方案中，稠合烃基环包括蒽基。

公开(公告)号：WO2022122773A1

公开(公告)日：2022-06-16

申请号：PCT/EP2021/084673

申请日：2021-12-07

Applicant: ASTRAZENECA AB [SE]/[SE] ,  MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION [JP]/[JP]

Inventor： GRANBERG, Kenneth Lars ,  BERGONZINI, Giulia ,  BERGSTRÖM, Hans Fredrik ,  BOSTRÖM, Stig Jonas ,  GRADÉN, Henrik ,  ULANDER, Lars Johan Andreas ,  SAKAMAKI, Shigeki ,  FUCHIGAMI, Ryuichi ,  NIWA, Yasuki ,  FUJIO, Masakazu

IPC: C07D213/79 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D263/40 ,  C07D275/02 ,  C07D333/38 ,  C07D307/24 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07C235/62 ,  C07C13/40 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/343 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/421 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192

Abstract: The present invention relates to 4-(2-Fluoro-4-methoxy-5-3-(((l- methylcyclobutyl)methyl)carbamoyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl) carbamoyl)phenoxy)-l-methylcyclohexane-l-carboxylic acid derivatives and similar compounds of formula (I) as RXFP1 modulators for the treatment of heart failure, heart failure with preserved ejection fraction, heart failure with mid-range ejection fraction, heart failure with reduced ejection fraction, chronic kidney disease and acute kidney injury. The present invention also relates to crystalline forms of such compounds. An exemplary compound is e.g. (A).

公开(公告)号：WO2015002230A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：PCT/JP2014/067649

申请日：2014-07-02

Applicant: 武田薬品工業株式会社

Inventor： 山本　哲史 ,  白井　淳也 ,  ▲高▼野　光功 ,  遠又　慶英 ,  佐藤　歩 ,  落田　温子 ,  深瀬　嘉之 ,  福本　正司 ,  小田　恒夫 ,  徳原　秀和 ,  石井　直樹 ,  佐々木　悠祐

IPC: C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/277 ,  C07D211/88 ,  C07D213/82 ,  C07D233/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D263/20 ,  C07D263/40 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/18 ,  C07D307/68 ,  C07D309/06 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/30 ,  C07K5/065

CPC classification number: C07F7/0812 ,  C07C237/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/72 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812

Abstract: 　ＲＯＲγｔ阻害作用を有する化合物（Ｉ）またはその塩に関する。式（Ｉ）中、各記号は明細書の記載のとおりである。

Abstract translation: 本发明涉及具有RORγt抑制作用的化合物（I）及其盐。 在式（I）中，每个符号如说明书所述。 （一世）

公开(公告)号：WO2009129267A3

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：PCT/US2009040575

申请日：2009-04-14

Applicant: UNIV TEXAS ,  MAHADEVAN DARUKA ,  MEUILLET EMMANUELLE J ,  MASH EUGENE A ,  GOHKALE VIJAY M ,  POWIS GARTH ,  ZHANG SHUXING ,  UNIV ARIZONA STATE

Inventor： MAHADEVAN DARUKA ,  MEUILLET EMMANUELLE J ,  MASH EUGENE A ,  GOHKALE VIJAY M ,  POWIS GARTH ,  ZHANG SHUXING

IPC: C07C233/80 ,  C07D213/75 ,  C07D237/18 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D263/40 ,  C07D271/10 ,  C07D285/12 ,  C07D333/36 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/44 ,  C07F9/74

CPC classification number: A61K31/433 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C237/42 ,  C07C271/22 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

Abstract: Pleckstrin homology domain binding compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods for their use are described herein.

Abstract translation: 本文描述了Pleckstrin同源结构域结合化合物，包括这些化合物的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2009129267A2

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/US2009/040575

申请日：2009-04-14

Applicant: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM ,  MAHADEVAN, Daruka ,  MEUILLET, Emmanuelle, J. ,  MASH, Eugene, A. ,  GOHKALE, Vijay, M. ,  POWIS, Garth ,  ZHANG, Shuxing ,  ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

Inventor： MAHADEVAN, Daruka ,  MEUILLET, Emmanuelle, J. ,  MASH, Eugene, A. ,  GOHKALE, Vijay, M. ,  POWIS, Garth ,  ZHANG, Shuxing

IPC: C07C233/80 ,  C07D213/75 ,  C07D237/18 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D263/40

CPC classification number: A61K31/433 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C237/42 ,  C07C271/22 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

Abstract: Pleckstrin homology domain binding compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods for their use are described herein.

Abstract translation: 本文描述了Pleckstrin同源结构域结合化合物，包括这些化合物的药物组合物及其使用方法。