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    A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE COMPOUND N-(3,5-DIMETHYLPHENYL)-N'-(2-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) GUANIDINE
    4.
    发明申请
    A PROCESS FOR THE PREPARATION OF THE COMPOUND N-(3,5-DIMETHYLPHENYL)-N'-(2-TRIFLUOROMETHYLPHENYL) GUANIDINE 审中-公开
    制备化合物N-（3,5-二甲基苯基）-N' - （2-三氟甲基苯基）胍基的方法

    公开(公告)号：WO2017025560A1

    公开(公告)日：2017-02-16

    申请号：PCT/EP2016/069033

    申请日：2016-08-10

    Applicant: CHEMO RESEARCH, S.L.

    Inventor： AMATO, José

    IPC: C07C277/02 ,  C07C277/06 ,  C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07C277/08 ,  A61K31/155 ,  C07B2200/13 ,  C07C279/18

    Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of the compound N-(3,5-dimethylphenyl)-N'-(2-trifluoromethylphenyl) guanidine of formula (I) which comprises reacting a salt of a compound of formula (II) or a mixture of the salt of the compound of formula (II) and a compound of formula (II) with a compound of formula (III), in the presence of a polar organic solvent; a crystalline solid form of the compound of formula (I), in particular crystalline solid form A; to a pharmaceutical composition comprising them; and to their use as a medicament, in particular to the treatment of a condition mediated by Rho-GTPase cell proteins.

    Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）化合物N-（3,5-二甲基苯基）-N' - （2-三氟甲基苯基）胍的方法，该方法包括使式（II）化合物的盐 或式（II）化合物与式（II）化合物的盐与式（III）化合物在极性有机溶剂存在下的混合物; 式（I）化合物的结晶固体形式，特别是结晶固体形式A; 涉及包含它们的药物组合物; 以及它们作为药物的用途，特别是治疗由Rho-GTPase细胞蛋白介导的病症。

    BETA AMINO ACID DERIVATIVES AS INTEGRIN ANTAGONISTS
    5.
    发明申请
    BETA AMINO ACID DERIVATIVES AS INTEGRIN ANTAGONISTS 审中-公开
    β-氨基酸衍生物作为整合拮抗剂

    公开(公告)号：WO2014015054A1

    公开(公告)日：2014-01-23

    申请号：PCT/US2013/050917

    申请日：2013-07-17

    Applicant: SAINT LOUIS UNIVERSITY

    Inventor： RUMINSKI, Peter ,  GRIGGS, David

    IPC: C07D403/12 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07C279/18 ,  C07D233/50 ,  C07D401/12 ,  C07D239/16 ,  C07D405/12 ,  C07D211/72 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07K5/06 ,  C07C279/18 ,  C07D211/72 ,  C07D233/50 ,  C07D239/16 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

    Abstract: Disclosed herein are novel pharmaceutical agents which are useful as integrin receptor antagonists that mediate the pathologic processes of angiogenesis and fibrosis and as such are useful in pharmaceutical compositions and in methods for treating conditions mediated by these integrins by inhibiting or antagonizing these integrins. The novel pharmaceutical agents include those of the formula: wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such pharmaceutical agents. Methods and intermediates useful for making the pharmaceutical agents and methods of using the pharmaceutical agents are also provided.

    Abstract translation: 本文公开了可用作介导血管生成和纤维化的病理过程的整联蛋白受体拮抗剂的新型药剂，因此可用于药物组合物和通过抑制或拮抗这些整联蛋白来治疗由这些整联蛋白介导的病症的方法。 新型药剂包括下式的化合物：其中变量在本文中定义。 还提供了包含这种药剂的药物组合物，试剂盒和制品。 还提供了可用于制备药剂的方法和中间体以及使用药剂的方法。

    HEXAORGANOGUANIDINIUM-ORGANOCARBONATE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG
    9.
    发明申请
    HEXAORGANOGUANIDINIUM-ORGANOCARBONATE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
    HEXAORGANOGUANIDINIUM-ORGANOCARBONATE，其生产和使用

    公开(公告)号：WO2011095428A1

    公开(公告)日：2011-08-11

    申请号：PCT/EP2011/051145

    申请日：2011-01-27

    Applicant: PHILIPPS-UNIVERSITÄT MARBURG ,  SUNDERMEYER, Jörg ,  OELKERS, Benjamin

    Inventor： SUNDERMEYER, Jörg ,  OELKERS, Benjamin

    IPC: C07C279/04 ,  C07C279/18

    CPC classification number: C07C279/04 ,  C07C69/96 ,  C07C277/08

    Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Hexaorganoguanidinium-organocarbonate gemäß Formel (I), ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung. Dabei stehen R1 bis R5 für Alkyl, AIIyI, Vinyl, Benzyl, Aryl oder Heteroaryl; wobei die Gruppen R 1 und R 2 , R 3 und R 4 oder R 2 und R 3 auch gemeinsam mit Stickstoffatomen des Guanidingerüstes cyclische sekundäre Aminogruppen bilden können R 6 steht für Alkyl, Benzyl oder AIIyI, und R 7 steht für Alkyl, Benzyl, AIIyI, Aryl oder Heteroaryl. Die erfindungsgemäßen Hexaorganoguanidinium-organocarbonate werden durch Umsetzung eines Pentaorganoguanidins mit einem Diorganocarbonat hergestellt, wobei die Reaktion in Lösung oder in der Gasphase durchgeführt werden kann. Das erfindungsgemäße Verfahren ist atomökonomisch und vermeidet die Bildung von Nebenprodukten. Die Hexaorganoguanidinium-organocarbonate können zur Herstellung anderer Hexaorganoguanidinium-Salze verwendet werden. Durch Reaktion mit einer Säure oder einem sauren Salz kommt es zur Anionen-Metathese unter Decarboxylierung des Organocarbonats. Dadurch wird das Reaktionsgleichgewicht auf die Produktseite verschoben. Sowohl die erfindungsgemäßen Hexaorganoguanidinium-organocarbonate als auch die aus ihnen erhältlichen Hexao ganoguanidiniumsalze sind hochreine, insbesondere halogenidfreie, ionische Flüssigkeiten.

    Abstract translation: 本发明涉及Hexaorganoguanidinium-organocarbonate根据式（I），它们的制备和它们的用途的方法。 这里，R 1至R 5是烷基，烯丙基，乙烯基，苄基，芳基或杂芳基; 其中基团R1和R2，R3和R4或R2和R3一起也可以与环状仲氨基基团的氮原子形成GuanidingerüstesR 6为烷基，苄基或烯丙基，并且R 7是烷基，苄基，烯丙基，芳基或杂芳基。 所述Hexaorganoguanidinium-organocarbonate发明通过Pentaorganoguanidins与Diorganocarbonat，其中所述反应可以在溶液或在气相中进行反应来制备。 本发明的方法在经济上是原子，并且避免了副产物的形成。 该Hexaorganoguanidinium-organocarbonate可以用来做其他Hexaorganoguanidinium盐。 通过用酸或酸式盐反应涉及到阴离子复分解与Organocarbonats的脱羧。 因此，该反应的平衡转移到产物侧。 既Hexaorganoguanidinium-organocarbonate比本发明还Hexao可从他们ganoguanidiniumsalze是高纯度，特别是无卤化物的离子液体。

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