公开(公告)号：WO2023072143A1

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：PCT/CN2022/127677

申请日：2022-10-26

Applicant: 上海弼领生物技术有限公司

Inventor： 张富尧 ,  陈先杰

IPC: C07C233/54 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D263/04 ,  C07D263/10 ,  C07D263/18 ,  C07D263/44 ,  C07D263/52 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明公开了一种喜树碱类衍生物中间体、其制备方法和用途。本发明的喜树碱类衍生物中间体结构式如(I)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的中间体(I)可用来制备中间体(III)，进一步可用来制备依喜替康(exatecan)及其衍生物。本发明的制备方法具有原料便宜易得，方法新颖，路线简洁，条件温和，收率高，副产物少，适合放大合成及工业化生产等优点。

公开(公告)号：WO2018204987A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/AU2018/050443

申请日：2018-05-11

Applicant: GRIFFITH UNIVERSITY

Inventor： RIGANTI, Chiara ,  SALAROGLIO, Iris Chiara ,  MUJUMDAR, Prashant ,  POULSEN, Sally-Ann

IPC: C07C311/47 ,  C07D285/135 ,  C07D263/44 ,  A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  A61K31/433 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/63 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07C311/46 ,  C07D263/44 ,  C07D285/135 ,  C12N9/88 ,  C12Y402/01001

Abstract: Compounds are provided which are inhibitors of the CAXII enzyme. Due to the interaction between CAXII and Pgp, such compounds may be useful in lowering the chemoresistance of a cancer allowing for co-administration with existing anti-cancer agents.

公开(公告)号：WO2017219769A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：PCT/CN2017/083517

申请日：2017-05-08

Applicant: 华东理工大学

Inventor： 徐晓勇 ,  任国宾 ,  李忠 ,  齐明辉 ,  杜丹

IPC: C07D263/44 ,  A01N43/76 ,  A01P3/00

CPC classification number: A01N43/76 ,  C07D263/44

Abstract: 本发明提供了噁唑菌酮的多晶型物、其应用和制备方法，具体地，本发明涉及5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-3-苯基氨基-2,4-噁唑烷二酮的多晶型物、制备方法和用途。

公开(公告)号：WO2015169908A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：PCT/EP2015/060083

申请日：2015-05-07

Applicant: JOHANNES GUTENBERG-UNIVERSITÄT MAINZ

Inventor： BARZ, Matthias ,  HUESMANN, David ,  REUTER, Thomas

IPC: C07D263/44 ,  C08G69/10 ,  A61K8/23 ,  A61K8/89 ,  A61K8/90 ,  A61K31/795 ,  C07K1/06 ,  C07K7/08 ,  C07C323/58

CPC classification number: C07D263/44 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/5031 ,  A61K9/5146 ,  C07C323/58 ,  C07C381/04 ,  C07K1/067 ,  C08G69/10 ,  C08G69/40 ,  C08G73/0233 ,  C08G73/028

Abstract: The present invention relates to thiol-protected amino acid derivatives of formulae (I) and (II), peptides and block-copolymers containing the compounds and methods for preparing same. The present invention also relates to core-shell particles comprising such thiol-protected block-copolymers and compositions thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）和（II）的硫醇保护的氨基酸衍生物，含有该化合物的肽和嵌段共聚物及其制备方法。 本发明还涉及包含这种硫醇保护的嵌段共聚物及其组合物的核 - 壳颗粒。

公开(公告)号：WO2015109666A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/CN2014/075440

申请日：2014-04-16

Applicant: 苏州伊莱特新药研发有限公司

Inventor： 朱新法 ,  孙继华 ,  梁发香

IPC: C07C255/60 ,  C07C253/30 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/66 ,  C07D213/803 ,  C07D213/80 ,  C07D263/44 ,  C07D263/40 ,  C07C275/50 ,  C07C273/18 ,  C07C271/64 ,  C07C269/00 ,  A23K1/16 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/421 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00

CPC classification number: C07D263/44 ,  A23K20/111 ,  A23L33/10 ,  C07C255/60 ,  C07C271/64 ,  C07C275/50 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D263/40

Abstract: 本发明公开了一类新的含酯基芳香丙酰胺化合物及其制备方法和用途，提供了新的含酯基芳香丙酰胺化合物的化学结构通式，所述化合物以酰氯化合物和脯氨酸为起始原料制备得到，本发明具有调节雄激素受体作用，能够单独或作为组合物用于治疗和/或预防各种与雄激素相关的疾病，如男性雄素缺乏(ADAM) 的病症，女性雄激素缺乏(ADIF)的病症，肌消耗，肌肉消瘦，肌肉萎缩，骨质疏松，骨质减少，贫血，肥胖，糖尿病，和癌症等疾病的治疗，还能用于运动和/或身体功能增强剂或动物饲料添加剂。

公开(公告)号：WO2011056645A3

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：PCT/US2010054264

申请日：2010-10-27

Applicant: MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY ,  HAMMOND PAULA T ,  ENGLER AMANDA C ,  LEE HYUNG-IL

Inventor： HAMMOND PAULA T ,  ENGLER AMANDA C ,  LEE HYUNG-IL

IPC: C07D263/44 ,  C07D249/04 ,  C07D403/14

CPC classification number: A61K31/7105 ,  A61K9/5146 ,  A61K48/00 ,  C07D249/04 ,  C07D263/44 ,  C08G69/10

Abstract: A process of the present invention is directed toward conducting highly selective, high yield post-polymerization reactions on polypeptides to prepare functionalized polypeptides. In certain embodiments, the polypeptides can be prepared by ring opening polymerization of N-carboxyanhydrides. In certain embodiments, the post-polymerization reaction is a "click chemistry" reaction. In certain embodiments, the "click chemistry" reaction is a triazole-forming reaction involving an alkyne on the polypeptide and an azide.

Abstract translation: 本发明的方法旨在对多肽进行高选择性，高产量的后聚合反应以制备官能化多肽。 在某些实施方案中，可以通过N-羧酸酐的开环聚合来制备多肽。 在某些实施方案中，聚合后反应是“点击化学”反应。 在某些实施方案中，“点击化学”反应是涉及多肽上的炔烃和叠氮化物的形成三唑的反应。

公开(公告)号：WO2011030927A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/JP2010/066115

申请日：2010-09-13

Applicant: 住友化学株式会社 ,  原田 幸一郎 ,  久保 秀樹 ,  田中 章夫

Inventor： 原田　幸一郎 ,  久保　秀樹 ,  田中　章夫

IPC: C07D263/44 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5355 ,  A61P5/28 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D263/44 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5355

Abstract: 本発明は、３型１７β－ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用等を提供する。

Abstract translation: 式（I）表示的化合物，化合物的盐或化合物或其盐的溶剂合物用于抑制3型17β-羟基类固醇脱氢酶的用途; 和别的。

公开(公告)号：WO2006083781A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：PCT/US2006/003255

申请日：2006-01-30

Applicant: MERCK & CO., INC. ,  GE, Min ,  YANG, Lihu ,  ZHOU, Changyou ,  LIN, Songnian ,  TANG, Haifeng ,  CLINE, Eric, Dean ,  MALKANI, Sunita

Inventor： GE, Min ,  YANG, Lihu ,  ZHOU, Changyou ,  LIN, Songnian ,  TANG, Haifeng ,  CLINE, Eric, Dean ,  MALKANI, Sunita

IPC: C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D263/44 ,  C07D233/74 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

Abstract: Bicyclic compounds containing a phenyl or pyridyl ring fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached a 5-membered heterocyclic ring, including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

Abstract translation: 包含与环烷基或杂环稠合的苯基或吡啶环的双环化合物，其连接有5元杂环，包括其药学上可接受的盐和前药，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且是有用的 作为治疗性化合物，特别是治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

公开(公告)号：WO01058491A1

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：PCT/JP2001/000880

申请日：2001-02-08

IPC: A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07D263/44 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D263/44 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A TNF- alpha inhibitor comprising a combination of an insulin resistance-ameliorating agent with an HMG-CoA reductase inhibitor which is useful as a preventive or a remedy for inflammatory diseases, etc.

Abstract translation: 包含胰岛素抵抗改善剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合的TNF-α抑制剂，其可用作炎性疾病的预防剂或补救剂等。

公开(公告)号：WO01019777A1

公开(公告)日：2001-03-22

申请号：PCT/JP2000/006301

申请日：2000-09-14

IPC: C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D277/24 ,  C07C67/31 ,  C07C67/32 ,  C07D263/44

CPC classification number: C07C69/738 ,  C07C69/732

Abstract: Compounds represented by general formulae (I), (IV) and (V) or salts thereof, useful as intermediates for the synthesis of drugs; and processes for the preparation of the compounds or the salts wherein R and R' are each a hydrocarbon group.

Abstract translation: 由通式（I），（IV）和（V）表示的化合物或其盐，可用作合成药物的中间体; 以及制备化合物或其盐的方法，其中R和R'各自为烃基。