公开(公告)号：WO2020160222A3

公开(公告)日：2020-08-06

申请号：PCT/US2020/015818

申请日：2020-01-30

申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES ,  CHEN, Xiaoyuan ,  NIU, Gang ,  LANG, Lixin ,  TIAN, Rui ,  KIESEWETTER, Dale O.

发明人： CHEN, Xiaoyuan ,  NIU, Gang ,  LANG, Lixin ,  TIAN, Rui ,  KIESEWETTER, Dale O.

IPC分类号： C09B35/029 ,  A61P3/10 ,  A61K38/12 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  C07D207/24 ,  C09B33/08

摘要： A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate, or salt thereof, or a salt of such an ester or amide or a solvate of such an ester amide or salt, is disclosed. Compositions comprising the compound and methods of use are also disclosed. Those dimeric Evans Blue derivatives, denoted as N(tEB)2, reversibly bind two molecules of albumin via the two albumin binding regions of each NtEB in the dimer, resulting in significantly increased binding affinity to albumin and extended circulation half-life in vivo. Further, when the N(tEB)2 is conjugated to a peptide therapeutic, the in situ formation of the complex of N(tEB)2 with two albumin molecules resulted in increased resistance of the peptide therapeutic from proteolysis.

公开(公告)号：WO2017002201A1

公开(公告)日：2017-01-05

申请号：PCT/JP2015/068843

申请日：2015-06-30

申请人： 株式会社エス・ディー・エス バイオテック

发明人： 堀越　大輔 ,  長野　貴男 ,  山崎　明彦 ,  新井　健太郎

IPC分类号： C07D207/24 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01P13/00 ,  C07D207/273 ,  C07D277/18 ,  C07D277/44 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  C07D207/24 ,  C07D207/273 ,  C07D277/18 ,  C07D277/44 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： 本発明は、一般式［１］で表される新規なシクロプロパンカルボン酸アミド化合物又はその塩、前記化合物又はその塩を含む除草剤組成物、前記除草剤組成物を施用する工程を含む除草方法及び前記化合物の製造方法に関する。

摘要翻译： 本发明涉及：由通式（1）表示的新型环丙烷羧酸酰胺化合物或其盐; 含有化合物或化合物的盐的除草组合物; 一种除草方法，其包括施用除草组合物的步骤; 和该化合物的制造方法。

公开(公告)号：WO2016209795A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：PCT/US2016/038475

申请日：2016-06-21

申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

发明人： CHEN, Xiaoyuan ,  LANG, Lixin ,  NIU, Gang

IPC分类号： C07D207/24 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07D207/24 ,  A61K47/54 ,  A61K47/643

摘要： The present invention is directed to a compound of Formula I or Formula II or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate, or salt thereof, or a salt of such an ester or amide or a solvate of such an ester amide or salt: Formula I Formula II The compounds of Formula I may be covalently bonded to a therapeutic compound or fragment thereof to provide a compound of Formula II and thereby extend the half-life of the therapeutic compound. The invention is also directed to pharmaceutical compositions of the disclosed compounds, as well as their use in the diagnosis or treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I或式II化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，或这种酯或酰胺或这种酯酰胺或盐的溶剂合物的盐：式I 式II式I化合物可以与治疗化合物或其片段共价键合以提供式II化合物，从而延长治疗化合物的半衰期。 本发明还涉及所公开的化合物的药物组合物，以及它们在诊断或治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2007093211A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：PCT/EP2006/012331

申请日：2006-12-20

申请人： DSM IP ASSETS B.V. ,  STANGL, Jochen

发明人： STANGL, Jochen

IPC分类号： B01D15/08 ,  C07C273/16 ,  C07C315/06 ,  C07D207/24 ,  C07D239/10 ,  C07F9/22 ,  C07C275/00 ,  C07C317/04

CPC分类号： C07C273/189 ,  B01D15/00 ,  B01J20/261 ,  B01J20/267 ,  B01J20/34 ,  C07C315/06 ,  C07F9/22 ,  C07C275/06 ,  C07C317/04

摘要： The invention relates to a process for the treatment of an aqueous mixture comprising a dipolar aprotic compound, comprising: a) an adsorption step, in which the aqueous mixture is brought into contact with a porous adsorbent, whereby the porous adsorbent is chosen such that the dipolar aprotic compound adsorbs to it more readily than water; b) a desorption step, in which the porous adsorbent is brought into contact with a desorbing agent, whereby a recovery solution is formed comprising the desorbing agent and the dipolar aprotic compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于处理包含偶极非质子化合物的含水混合物的方法，包括：a）吸附步骤，其中使含水混合物与多孔吸附剂接触，由此选择多孔吸附剂，使得 偶极非质子化合物比水更容易吸附; b）解吸步骤，其中使多孔吸附剂与解吸剂接触，由此形成包含解吸剂和偶极非质子性化合物的回收溶液。

公开(公告)号：WO2005095340A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：PCT/EP2005/001750

申请日：2005-02-19

申请人： DEGUSSA AG ,  ROSSEN, Kai ,  HOFFMANN, Rolf ,  SARICH, Martin

发明人： ROSSEN, Kai ,  HOFFMANN, Rolf ,  SARICH, Martin

IPC分类号： C07D207/24

CPC分类号： C07D207/24

摘要： The present invention is concerned with a process for preparing compounds of the general formula (I). These compounds can preferably be used to prepare bioactive agents. The reaction of the invention starts from the corresponding hydroxy compounds which are oxidized, with Ru catalysis, in a one-phase aqueous system.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法。 这些化合物可优选用于制备生物活性剂。 本发明的反应开始于在单相水性体系中用Ru催化氧化的相应的羟基化合物。

公开(公告)号：WO02100845A8

公开(公告)日：2003-03-20

申请号：PCT/US0218548

申请日：2002-06-11

申请人： AGOURON PHARMA

发明人： CANON-KOCH STACIE S ,  ALEXANDER THERESE N ,  BARVIAN MARK ,  BOLTON GARY ,  BOYER FREDRICK E ,  BURKE BENJAMIN J ,  HOLLER TOD ,  JEWELL TANYA M ,  PRASAD JOSYULA VARA ,  KUCERA DAVID J ,  MACHAK JEFF ,  MITCHELL LENNERT J ,  MURPHY SEAN T ,  REICH SIEGFRIED H ,  SKALITZKY DONALD J ,  TATLOCK JOHN H ,  VARNEY MICHAEL D ,  VIRGIL SCOTT C ,  WORLAND STEPHEN T ,  MELNICK MICHAEL ,  LINTON MARIA A ,  WEBBER STEPHEN E

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K38/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D209/52 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of formula (I) where the formula variables are as defined herein, are disclosed that advantageously inhibit or block the biological activity of the HIV protease. Theses compounds, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds, are useful for treating patients or hosts infected with the HIV virus. Intermediates and synthetic methods for preparing such compounds are also described.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其中式变量如本文所定义，其有利地抑制或阻断HIV蛋白酶的生物学活性。 这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物可用于治疗感染HIV病毒的患者或宿主。 还描述了制备这些化合物的中间体和合成方法。

公开(公告)号：WO02024636A2

公开(公告)日：2002-03-28

申请号：PCT/US2001/029432

申请日：2001-09-20

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D203/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/10 ,  C07D205/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/96 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula (I) are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的N-苯甲酰基 - 芳基磺酰胺，它们是BCL-X1抑制剂并用于促进凋亡。 本发明还提供了抑制BCL-X1蛋白的组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：WO0047547A3

公开(公告)日：2000-12-14

申请号：PCT/CA0000117

申请日：2000-02-10

申请人： NORTRAN PHARMACEUTICALS INC ,  BEATCH GREGORY N ,  PLOUVIER BERTRAND M C ,  WALKER MICHAEL J A ,  WALL RICHARD A ,  ZOLOTOY ALEXANDER B

发明人： BEATCH GREGORY N ,  PLOUVIER BERTRAND M C ,  WALKER MICHAEL J A ,  WALL RICHARD A ,  ZOLOTOY ALEXANDER B

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D295/096 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D207/24

摘要： Aminocycloalkyl compounds are disclosed. The compounds of the present invention may be incorporated in compositions and kits. The present invention also discloses a variety of in vitro and in vivo uses for the compounds and compositions, including the treatment of arrhythmia and the production of local analgesia and anesthesia.

摘要翻译： 公开了氨基环烷基化合物。 本发明的化合物可以掺入组合物和试剂盒中。 本发明还公开了化合物和组合物的各种体外和体内用途，包括治疗心律不齐和产生局部镇痛和麻醉。

公开(公告)号：WO00069816A1

公开(公告)日：2000-11-23

申请号：PCT/US2000/008223

申请日：2000-05-17

IPC分类号： C07D205/06 ,  C07D205/085 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/06 ,  C07D205/085 ,  C07D211/76 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to a novel series of compounds which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of stimulation of the human Group I metabotropic glutamate receptors, especially those designated as mGluR5. This invention also provides methods for the treatment of such disorders, as well as pharmaceutical formulations which employ the novel metabotropic glutamate receptor antagonists to which the present invention relates.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的一系列化合物，其可用于治疗或预防与人I代谢型谷氨酸受体（特别是称为mGluR5）的过度刺激相关的生理障碍。 本发明还提供了治疗这种病症的方法，以及使用本发明涉及的新型代谢型谷氨酸受体拮抗剂的药物制剂。

公开(公告)号：WO00047547A2

公开(公告)日：2000-08-17

申请号：PCT/CA2000/000117

申请日：2000-02-10

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D295/096 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D207/24

摘要： Aminocycloalkyl compounds are disclosed. The compounds of the present invention may be incorporated in compositions and kits. The present invention also discloses a variety of in vitro and in vivo uses for the compounds and compositions, including the treatment of arrhythmia and the production of local analgesia and anesthesia.

摘要翻译： 公开了氨基环烷基化合物。 本发明的化合物可以掺入组合物和试剂盒中。 本发明还公开了用于化合物和组合物的各种体外和体内用途，包括治疗心律失常和产生局部镇痛和麻醉。