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公开(公告)号:CN106608869A
公开(公告)日:2017-05-03
申请号:CN201510706064.8
申请日:2015-10-27
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/14 , C07D417/14 , C07D417/04 , C07D491/113 , C07D403/14 , C07D403/04 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC分类号: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D491/113
摘要: 本发明涉及通式(I)的化合物,其立体异构体、可药用盐、前药、溶剂化物、水合物、酯和晶型。本发明通式(I)的化合物可抑制组蛋白去甲基化酶JMJD3,用于调控细胞的表观状态和治疗由组蛋白去甲基化酶JMJD3介导的一系列疾病和症状,具体包括治疗肺癌、肝癌、初级霍奇金淋巴瘤、一些血液学恶性肿瘤、炎症以及自免疫疾病等。
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公开(公告)号:CN106518809A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201510586458.4
申请日:2015-09-15
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号: C07D295/215 , C07D265/30 , C07C333/30 , A61K31/325 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地,本发明式I化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶方面的应用。
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公开(公告)号:CN106279119A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510279568.6
申请日:2015-05-27
申请人: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D231/56 , C07D405/04 , C07D403/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/496 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D231/56 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D471/04
摘要: 本发明公开了一种新型激酶抑制剂的制备及其应用。具体地,本发明提供了一种如下式I所示的化合物;其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性,可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN104211687B
公开(公告)日:2016-11-30
申请号:CN201310217139.7
申请日:2013-05-31
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/12 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D487/08 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/343 , A61K31/4995 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 本发明涉及一类如下通式I所示的杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其制备方法,药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂,特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂,特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病,或者与血管新生或癌转移相关的疾病,尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病。
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公开(公告)号:CN106146464A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201510169194.2
申请日:2015-04-10
申请人: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC分类号: C07D401/12
摘要: 本发明属药物合成领域,涉及一种新型的喹啉酮类化合物,及其制备方法和用途。本发明经生物实验结果表明,所述的喹啉酮类化合物,对肝细胞生长因子受体(c-met)具有良好的抑制活性,可用作制备防治与c-met相关的疾病的药物,特别是制备防治与c-met相关的癌症的药物;所述的喹啉酮类化合物化学式如下通式I所示,式中取代基如说明书所定义。
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公开(公告)号:CN103340881B
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201310287472.5
申请日:2013-07-09
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/7016 , A61K31/702 , A61K31/715 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H1/00 , C08B37/00
摘要: 本发明涉及式(I)所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖,纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用:式(I)中,n表示0或1-5的整数。
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公开(公告)号:CN105524048A
公开(公告)日:2016-04-27
申请号:CN201510512095.X
申请日:2015-08-19
申请人: 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/12 , C07D231/56 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/416 , A61K31/519 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/424 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用,具体地,本发明提供了一种如下式I所示的化合物;其中,各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性,可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。
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公开(公告)号:CN102464667B
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201010530933.3
申请日:2010-11-03
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D495/04 , C07D491/048 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要: 本发明涉及一类具有c-Met抑制活性的结构如下述通式(I)所示的五元杂环并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,其制备方法、包含该化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(HGFR)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病,以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物,尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN103664895A
公开(公告)日:2014-03-26
申请号:CN201310306863.7
申请日:2013-07-19
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61K31/501 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P27/02 , A61P37/06 , A61P27/06 , A61P1/04 , A61P15/00 , A61P7/10
CPC分类号: C07D401/14 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5377 , C07D471/04
摘要: 本发明属于药物化学领域。具体而言,本发明涉及一种如下通式I所示的哒嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其制备方法,药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂,特别是c-Met抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂,特别是作为c-Met抑制剂可用于预防和/或治疗与c-Met异常相关的肿瘤疾病。
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公开(公告)号:CN103340881A
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201310287472.5
申请日:2013-07-09
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: A61K31/7016 , A61K31/702 , A61K31/715 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H1/00 , C08B37/00
摘要: 本发明涉及式(I)所示的寡糖类化合物(包括甘露糖寡糖,纤维糖寡糖和麦芽糖寡糖)及其立体异构体、互变异构体、溶剂合物或前药在神经保护方面的应用。式(I)中,n表示0或1-5的整数。
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