公开(公告)号：CN104854083A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201380063117.8

申请日：2013-12-04

申请人： 皮埃尔法布雷医药公司

发明人： B·瓦谢 ,  E·布朗克 ,  R·蒂博特略

IPC分类号： C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07D307/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C231/14 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/04 ,  C07D307/00

摘要： 本发明涉及特别作为NMDA受体拮抗剂的氨基环丁烷衍生物，其在人类治疗中的应用和其制备方法。这些化合物对应于通式(1)，其中：-X1代表氢原子或氟原子；-X2是氢原子或氟原子或氯原子；-R1代表氢原子或氟原子或氯原子或甲基或甲氧基或氰基；-R2一起或分别代表甲基或乙基。

公开(公告)号：CN103288696B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201310123757.5

申请日：2009-05-28

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 林雄二郎 ,  石川勇人

IPC分类号： C07C323/61 ,  C07C319/18 ,  C07C205/55 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

摘要： 本发明提供一种能够制备作为医药品安全性高的磷酸奥司他韦制剂且收率较高、适于大量合成的磷酸奥司他韦的中间体化合物。本发明的磷酸奥司他韦的中间体化合物例如是由下述通式（B）表示的化合物。在通式（B）中，R11表示可以具有取代基的碳原子数大于等于1小于等于10的烷基或芳基，R13表示可以具有取代基的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基，环烯基、杂环烯基、烷基、烯基或者炔基，R14表示羧基、在羧基上结合了保护基的基团、卤化羰基、-C（=O）-N3、-NCO、-NAc2或者-NHAc。

公开(公告)号：CN103339113B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201280006384.7

申请日：2012-01-25

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： M·特里内克 ,  D·法贝尔 ,  S·柯尼格

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07C251/56

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C251/56 ,  C07C251/64 ,  C07C329/02 ,  C07C329/04 ,  C07C2603/66 ,  C07D231/14

摘要： 本发明涉及通过使式VIII的化合物的肟氧发生酰化而制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法在一种溶剂和式XI的酰化剂的存在下进行该反应R1-C(X)-Cl(XI)；其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；并且a)如果R1是氯并且式XI的化合物被添加到式VIII的化合物上；使如此获得的式XIIa的产物（其中X是氧或硫；）与式IX的化合物发生反应b)如果R1是氯并且式VIII的化合物被添加到式XI的化合物上；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；使如此获得的式XII的产物（其中X是氧或硫；如果X是氧或硫，R1是氯；或如果X是氧，R1是C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基；）与式IX的化合物发生反应。

公开(公告)号：CN102459194B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201080025193.6

申请日：2010-04-09

申请人： 国立大学法人京都大学 ,  住友化学株式会社

发明人： 竹本佳司 ,  村上和夫

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C253/30 ,  C07C255/41 ,  C07C281/02 ,  C07D239/88 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53 ,  C07C231/08 ,  C07C231/14 ,  C07C241/02 ,  C07C281/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/95 ,  C07C69/757 ,  C07C233/92 ,  C07C255/41

摘要： 本发明提供可用作用于不对称合成的催化剂的由式(I)表示的具有杂环骨架的化合物、其互变异构体或其盐：其中，R1和R2是相同或不同的，并且各自是任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的芳烷基、或任选地具有取代基的芳基，或者R1和R2与其所结合的氮原子结合在一起形成任选地具有取代基的杂环(该杂环任选地与芳烃环稠合)；环A是与任选地具有取代基的芳香环稠合的咪唑环、或者与任选地具有取代基的芳香环稠合的嘧啶-4-酮环；R3和R4是相同的或不同的，并且各自是任选地具有取代基的低级烷基、任选地具有取代基的低级烯基、任选地具有取代基的低级炔基、任选地具有取代基的芳烷基、或任选地具有取代基的芳基，或者R3和R4与它们分别结合的碳原子结合在一起形成任选地具有取代基的同素环或者任选地具有取代基的杂环(该同素环和杂环任选地与芳烃环稠合)；并且R5和R6是相同的或不同的，并且各自是氢原子或者任选地具有取代基的低级烷基。

公开(公告)号：CN104024231A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201280053425.8

申请日：2012-10-29

申请人： 勃林格殷格翰国际有限公司

发明人： J.克利 ,  D.黑尔勒 ,  G.林茨 ,  S.斯泰勒

IPC分类号： C07D241/06 ,  C07D241/40 ,  C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07C235/28 ,  C07D233/48 ,  C07D241/06 ,  C07D241/28 ,  C07D241/40 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D403/12 ,  C07D233/44 ,  C07D241/30 ,  C07D241/32

摘要： 本发明涉及一种制备通式(I)化合物及其盐，特别是与无机酸和碱或有机酸和碱形成的生理学上可接受的盐的新方法及其在治疗疾病，特别是肺和呼吸道疾病中的用途，其中所述化合物或其盐具有有价值的药理活性，特别是对上皮钠通道的抑制作用。

公开(公告)号：CN103796989A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201280028866.2

申请日：2012-03-28

申请人： 拜耳知识产权有限责任公司

发明人： M.哈恩 ,  T.拉姆佩 ,  J-P.施塔施 ,  K-H.施莱默 ,  F.旺德 ,  李民坚 ,  E-M.贝克-佩尔斯特 ,  F.施托尔 ,  A.克诺尔 ,  E.沃尔特林

IPC分类号： C07C233/55 ,  A61P9/00 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C231/14 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

摘要： 本申请涉及新的3-苯基丙酸衍生物，所述衍生物在3位带有支化的或环状的烷基取代基,涉及它们的制备方法，它们对于治疗和/或预防疾病的应用和它们对于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的应用。

公开(公告)号：CN101205195B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200710084385.4

申请日：2007-02-28

申请人： 赢创罗姆有限公司

发明人： U·格罗普 ,  R·韦伯 ,  T·舍费尔 ,  A·佩尔 ,  R·辛 ,  T·默茨

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07C255/16 ,  C07C67/20 ,  C07C69/54 ,  D01F6/16 ,  C08J5/18 ,  C08L33/08 ,  C09K8/035

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C51/06 ,  C07C67/20 ,  C07C231/06 ,  C07C253/00 ,  C07C57/04 ,  C07C69/54 ,  C07C233/09 ,  C07C255/16

摘要： 本发明通常涉及一种制备丙酮合氰化氢的方法，包括以下步骤：丙酮和氢氰酸在反应器中接触，形成反应混合物，其中循环该反应混合物，并得到丙酮合氰化氢；通过流过冷却器的冷却区而冷却反应混合物的至少一部分，所述冷却器包括一个冷却元件或至少两个冷却元件；从反应器排出至少一部分所产生的丙酮合氰化氢，其中，基于冷却器的总内体积计，冷却器冷却区的体积大于冷却器一个冷却元件或至少两个冷却元件的体积，一种制备甲基丙烯酸烷基酯的方法，一种制备甲基丙烯酸的方法，一种制备甲基丙烯酸烷基酯的装置，一种制备至少部分基于甲基丙烯酸烷基酯的聚合物的方法，由本发明方法得到的甲基丙烯酸烷基酯在化学产品中的用途以及基于根据本发明方法得到的甲基丙烯酸烷基酯的化学产品。

公开(公告)号：CN103124721A

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：CN201180046293.1

申请日：2011-09-23

申请人： 杜邦公司

发明人： J·布鲁宁

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22

摘要： 本发明公开了制备式1和式1A化合物的方法。第一种方法利用氨基甲酸苄酯胺保护基和式4中间物。第二种方法利用氨基甲酸叔丁酯胺保护基和式7中间物。第三种方法利用二苄胺保护基。本发明还公开了一种化合物，即N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]氨基甲酸苯甲酯（式4化合物）。本发明进一步公开了从式15化合物和式1或1A化合物制备式14化合物的方法。

公开(公告)号：CN103108860A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201180028401.2

申请日：2011-06-09

申请人： 伯拉考成像股份公司

发明人： A·西特里奥 ,  E·巴蒂斯蒂尼 ,  D·贝尔诺米 ,  F·波桑蒂 ,  L·拉图阿达 ,  G·利昂娜迪 ,  F·尤吉里 ,  E·维格内勒 ,  M·维西加利

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07B39/00 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C235/48 ,  C07C237/46

摘要： 本发明涉及制备碘化苯酚的方法；尤其是涉及这样的方法，其包括用适宜活化的碘将3,5-二取代的苯酚化合物直接碘化为相应的3,5-二取代的-2,4,6-三碘苯酚，其是合成X射线造影剂的有用中间体，并且还涉及制备造影剂本身。

公开(公告)号：CN102612508A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201080051691.8

申请日：2010-10-21

申请人： 波利梅伊公司

发明人： 罗伯特·W·卡沃什 ,  唐海忠 ,  卡罗尔·穆鲁尼 ,  刘大慧

IPC分类号： C07C69/00

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/14 ,  C07C235/12 ,  C07C237/34 ,  C07C271/22 ,  C07C271/52 ,  C07C237/44

摘要： 本发明提供了一种用于制备化学式（I）的聚合化合物或其药用盐的方法。本发明还提供了用于制备化学式（I）的聚合化合物或其药用盐的有用中间体。