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公开(公告)号：CN101072762A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200580042162.0
申请日：2005-12-01
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D277/82 , C07D277/64 , C07D275/04 , C07D263/58 , C07D215/38 , C07D241/44 , A61K31/428 , A61K31/423 , A61K31/47 , A61K31/498 , A61P25/00
CPC分类号： C07D215/38 , C07D241/44 , C07D263/58 , C07D275/04 , C07D277/64 , C07D277/82
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学活性酸加成盐，其中R1是基团(A)或(B)或(C)或(D)；R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或－(CH2)n－环烷基；R”是低级烷基；R3是NO2、CN或SO2R’；R4是氢、羟基、卤素、NO2、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、SO2R’或C(O)OR”；R5/R6/R7是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；X1/X1’是CH或N，条件是X1/X1’不同时是CH；X2是O、S、NH或N(低级烷基)；n是0、1或2；还涉及它们在治疗神经和神经精神障碍中的用途。
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公开(公告)号：CN1144789C
公开(公告)日：2004-04-07
申请号：CN99101800.1
申请日：1999-02-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·阿兰尼 , B·布特尔曼 , M-P·海茨·内德哈特 , E·皮纳德 , R·怀勒
IPC分类号： C07D227/04 , C07D498/04 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/425 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/445
摘要： 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用：其中：R1和R2彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH2或-C(O)O-低级烷基，或一起为-O-CH2-O-；R3和R4彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH2或-SCH3，或一起为-O-CH2-O-；R5为氢或低级烷基；X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH2)n-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-；以及m、n和p是1或2。
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公开(公告)号：CN1141936C
公开(公告)日：2004-03-17
申请号：CN99117911.0
申请日：1999-08-17
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/357 , A61K31/445 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/451 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/18 , A61K31/357
摘要： 通式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐在制备药物中的用途，其中Ar1、Ar2、X、Y、Z、R1、A、B、…和n如说明书中定义，所述药物代表着NMDA受体亚型的特异性阻滞剂的治疗适应证。
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公开(公告)号：CN1188111A
公开(公告)日：1998-07-22
申请号：CN97123066.8
申请日：1997-12-02
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D405/06 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D211/44 , A61K31/445
CPC分类号： C07D401/06 , C07D211/48 , C07D405/06
摘要： 本发明涉及如右通式的4－羟基－哌啶衍生物及其药用加成盐其中X是－O－,－NH－,－CH2－,－CH=,－CHOH－,－CO－,－S－,－SO－和－SO2－;R1－R4相互独立地是,氢,羟基,低级烷基－磺酰氨基,1－,或2－咪唑基或乙酰氨基;R5－R8相互独立地是,氢,羟基,低级烷基,卤素,低级烷氧基,三氟甲基或二氟甲基氧基;a和b相互独立地可以是双键,条件是当“a”是双键时,“b”不能是双键;n是0—2;m是1—3;p是0或1。本发明化合物是NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)－受体亚类选择性阻断剂,它们被用于构成CNS发展基础的介导过程包括学习和记忆形成和功能。
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公开(公告)号：CN102186844A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200980141350.7
申请日：2009-10-26
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D405/10 , A61K51/00
CPC分类号： C07D405/10
摘要： 本发明涉及新的具有通式(I)的放射性标记的甘氨酸1转运蛋白(GlyT1)抑制剂，其用于甘氨酸1转运蛋白功能性的标记和诊断成象。其中，R1是异丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且R2是放射性标记的基团CH3，其中放射性核素是3H或11C。已经发现放射性标记的式(I)化合物可以用作PET(正电子发射断层成象术)的放射性示踪剂，用于甘氨酸1转运蛋白功能性的标记和诊断分子成象。
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公开(公告)号：CN1489580B
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN02804255.7
申请日：2002-01-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/84 , C07D401/06 , A61K31/4164 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂，其在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此，这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。
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公开(公告)号：CN101076532A
公开(公告)日：2007-11-21
申请号：CN200580042730.7
申请日：2005-12-05
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及用于治疗治疗神经学和神经精神病学障碍的通式I化合物及其药用活性酸加成盐，其中式(II)是A或B或C或D或E或F，R1是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)2；R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是－(CH2)n－环烷基；R”是低级烷基；R2是NO2、CN或SO2R”；R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R4是氢、低级烷基、被卤素或CF3取代的苯基，或者是5或6元的芳香族杂环；R5/R6是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基，或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基；R7是氢或低级烷基；n是0、1或2。
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公开(公告)号：CN1162424C
公开(公告)日：2004-08-18
申请号：CN00129084.3
申请日：2000-09-29
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及下列通式所示的化合物及其药物学上可接受的酸加成盐：其中：R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氨基、硝基、氰基、低级烷氨基、二低级烷氨基或卤素；R2为氢、低级烷基、氨基、吡咯烷-3-醇、吡咯烷-2-基甲醇或-NHCH2CHROH；R3为氢或卤素；R为氢、低级烷基或-CH2OH；n为1或2。本发明的化合物为NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型选择性阻滞剂，其在调整神经元活性和可塑性中具有关键作用，这使它们成为作为CNS发育以及学习和记忆形成基础的调节过程的关键因素。
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公开(公告)号：CN1489580A
公开(公告)日：2004-04-14
申请号：CN02804255.7
申请日：2002-01-21
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D233/54 , C07D233/61 , C07D233/84 , C07D401/06 , A61K31/4164 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D249/08
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)－受体亚型的选择性阻断剂，其在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此，这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。
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公开(公告)号：CN1142141C
公开(公告)日：2004-03-17
申请号：CN00808602.8
申请日：2000-05-31
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/48 , C07D211/46 , C07D211/30 , A61K31/445 , A61P25/00
CPC分类号： C07D211/46 , C07D211/14
摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1代表氢或羟基，R2代表氢或甲基；X代表-O或-CH2-；并涉及它们的药物上可接受的酸加成盐。已经表明，这些化合物与NMDA受体有良好的亲和性，因此它们可用于治疗疾病，其中所治疗的适应症包括例如由中风或脑外伤引起的急性神经变性；慢性神经变性如早老性痴呆；帕金森病，亨廷顿病或ALS(肌萎缩性侧索硬化症)；与细菌或病毒感染，和如精神分裂症，焦虑，抑郁和慢性/急性疼痛等疾病相关的神经变性。
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