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公开(公告)号：CN110330432A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910688767.0
申请日：2019-07-29
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C201/06 , C07C205/12 , C07C205/11 , C07C205/37 , C07C231/12 , C07C233/65
Abstract: 本发明公开了一种芳香硝基化合物的合成方法，其特征在于：以芳香氨基化合物为原料，与过氧三氟乙酸发生氧化反应得到。本发明以芳香氨基化合物为原料经过过氧三氟乙酸氧化得到目标芳香硝基化合物，收率高、适用范围广、操作简单、环境污染小，是一种理想的制备硝基化合物的好方法。
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公开(公告)号：CN110256196A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910640213.3
申请日：2019-07-16
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C27/02 , C07C51/09 , C07C51/377 , C07C59/64 , C07C45/63 , C07C49/84 , C07D319/06
Abstract: 本发明提供了一种D,L-体萘普生的一锅法合成方法，其特在在于，按照如下步骤制备：(1)、在反应容器中加入二甲苯和苯基三甲基三溴化铵、6-甲氧基-2-丙酰萘反应得到二甲苯溶液；(2)、将二甲苯溶液加热至沸除水，然后降温加入新戊二醇和对甲苯磺酸，加完后继续回流分水反应；(3)、向上一步反应液中加入醋酸锌或氧化锌，升温回流反应；(4)、向上步蒸干溶解得到的残留物中加入氢氧化钠或氢氧化钾溶液水解,收集水溶液下一步反应待用；(5)、向上述水溶液中加入雷尼镍加氢反应，得到产品。总收率达到73％，整个操作一锅合成简化工艺、环境友好的工业化路线。
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公开(公告)号：CN110330432B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201910688767.0
申请日：2019-07-29
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07C201/06 , C07C205/12 , C07C205/11 , C07C205/37 , C07C231/12 , C07C233/65
Abstract: 本发明公开了一种芳香硝基化合物的合成方法，其特征在于：以芳香氨基化合物为原料，与过氧三氟乙酸发生氧化反应得到。本发明以芳香氨基化合物为原料经过过氧三氟乙酸氧化得到目标芳香硝基化合物，收率高、适用范围广、操作简单、环境污染小，是一种理想的制备硝基化合物的好方法。
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公开(公告)号：CN111620893B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202010511172.0
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ‑1)、(Ⅰ‑2)所示的C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111620893A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010511172.0
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/34 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物及其制备方法和应用。通式(Ⅰ-1)、(Ⅰ-2)所示的C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物，其互变异构体、光学异构体或其药学上可接受的盐或酯，本发明头孢维星C-3位经C-C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C-3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN109694377B
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201910174930.1
申请日：2019-03-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D493/10
Abstract: 本发明提供了一种白头翁素合成方法，其特征在于：将原白头翁素溶于有机溶剂中，转入光化学反应仪，设置反应温度‑5℃‑0℃，通氮气保护，采用紫外光间断照射直至反应结束，升至常温，过滤得到产品，所述有机溶剂为丙酮或石油醚。本发明提供的合成方法操作简单，反应时间短，收率高，产品质量好。
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公开(公告)号：CN114213433A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111498402.5
申请日：2020-06-08
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/20 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的制备方法，其特征在于，C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的结构式为：带*的碳原子的立体构型为R型、S型或(R、S)型；本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点，利用“特洛伊木马”策略设计耦合物，即利用细菌对铁载体的特异识别，将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接，形成“木马”耦合物，使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内，发挥抗菌效果，从而克服阴性菌耐药。
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公开(公告)号：CN110117292A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201910466663.5
申请日：2019-05-31
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D501/18
Abstract: 本发明公开了一种7-ATCAδ3-异构体的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入7-ATCA和二氯甲烷，氮气保护下加入硅烷化试剂，搅拌至全部溶解澄清，然后降温至20℃以下，加入有机碱，搅拌反应，再升温至25-30℃，继续搅拌至反应完全；反应完后，加入纯化水，搅拌，然后静置，分出水层，水层用二氯甲烷洗涤，洗涤完后冷却，调节pH，析出晶体，过滤，滤饼用纯水洗涤，再将滤饼悬浮于甲醇中，加热溶解，趁热过滤，滤液冷却结晶，过滤，滤饼用丙酮洗涤，最后减压干燥得到产品。本发明提供的制备方法制备的δ3-异构体含量可以达到93％以上。
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公开(公告)号：CN109705068A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910146479.2
申请日：2019-02-27
Applicant: 重庆医药高等专科学校
IPC: C07D307/58
Abstract: 本发明提供了一种原白头翁素合成方法，其特征在于：以2-甲基呋喃为起始原料，经过氧化反应得到5-甲基-5-羟基呋喃-2-酮，5-甲基-5-羟基呋喃-2-酮再经过脱水反应得到产品。本发明提供的合成方法仅需要两步反应，操作容易，不使用溴素等有毒有害物质，减少毒害及污染，两步总收率能达到65％以上，收率高，原材料易得，成本低。
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