公开(公告)号：CN108732280A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710251802.3

申请日：2017-04-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 李亚平 ,  尹啟宇 ,  张鑫 ,  林碧悦 ,  杨成 ,  刘国柱

IPC分类号： G01N30/06 ,  G01N30/74

CPC分类号： G01N30/06 ,  G01N30/74

摘要： 本发明具体涉及一种分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的方法。一种用液相色谱法分离测定盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)的方法，其特征在于，采用以纤维素三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)为填料的手性色谱柱，以水相为六氟磷酸钠、六氟磷酸钾、甲酸、乙酸、磷酸或磷酸盐水溶液与有机相为乙腈或甲醇的混合溶液为流动相。本发明所述分离检测方法可以将盐酸达卡他韦及其光学异构体(杂质)进行有效分离，分离度达到3.0以上，完全基线分离，从而可以准确有效控制盐酸达卡他韦的质量。采用本发明所述的分离方法，分离检测盐酸达卡他韦及其光学异构体的时间在30～80分钟以内，本发明的方法具有简单、快速、准确等优点。

公开(公告)号：CN108069941A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201611003703.5

申请日：2016-11-15

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 陈辉 ,  林碧悦 ,  寇景平

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： 本发明提供了一种制备达卡他韦的方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将式II所示化合物与式III所示化合物进行缩合反应后，得到混合物A，然后加入碱，在一定温度下搅拌，使所述混合物A发生反应，反应完毕后，加入有机溶剂进行萃取、分液，有机相浓缩干后得到达卡他韦；该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN107778207A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610729732.3

申请日：2016-08-25

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 寇景平 ,  肖清波 ,  程三平 ,  林碧悦 ,  罗忠华 ,  王仲清

IPC分类号： C07D207/333 ,  C07D401/12 ,  C07D207/34

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12

摘要： 本发明公开了富马酸沃诺拉赞中间体及其制备方法，其中，制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：(1)将式II所示化合物在雷尼镍/氢气的催化作用下发生第一还原反应，以便得到式III所示的化合物；(2)将式III所示化合物在钯/碳的催化作用下发生第二还原反应，以便得到式I所示的化合物，该方法具有合成收率好，操作简单，对环境污染小，工艺稳定等优点。

公开(公告)号：CN104557614B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410778849.1

申请日：2014-12-15

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 林碧悦 ,  寇景平 ,  唐冬军

IPC分类号： C07C271/44 ,  C07C269/06

摘要： 本发明提供了一种用于班布特罗的生产中的杂质对照品的制备方法，属于制药技术领域。所述方法包括：原料在酸和催化剂存在下，通入氢气还原，得到产物，所述酸为盐酸，磷酸，磷酸，乙酸，甲酸，三氟乙酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，苹果酸等；所述氢气的压力不高于180kPa。

公开(公告)号：CN104557614A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410778849.1

申请日：2014-12-15

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 林碧悦 ,  寇景平 ,  唐冬军

IPC分类号： C07C271/44 ,  C07C269/06

摘要： 本发明提供了一种用于班布特罗的生产中的杂质对照品的制备方法，属于制药技术领域。所述方法包括：原料在酸和催化剂存在下，通入氢气还原，得到产物，所述酸为盐酸，磷酸，乙酸，甲酸，三氟乙酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，苹果酸等；所述氢气的压力不高于180kPa。

公开(公告)号：CN115996720A

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202180052769.6

申请日：2021-09-03

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张娅璇 ,  叶辉青 ,  林碧悦 ,  陈勇 ,  黄芳芳

IPC分类号： A61K31/4418

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法。所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为14.24，18.16和20.12度的衍射峰，或者包含2θ角为4.24，16.80和33.99度的衍射峰，或者包含2θ角为6.31，21.12和24.18度的衍射峰，或者包含2θ角为7.37，15.58和20.92度的衍射峰。其中，所述晶型具有较好的性能，可用于治疗或预防贫血；所述晶型的制备方法简单、操作方便，条件温和。

公开(公告)号：CN114195694A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010977128.9

申请日：2020-09-17

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  林碧悦 ,  肖清波 ,  寇景平 ,  李英龙 ,  胡吉安 ,  薛映慧 ,  蔡学融 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D207/33 ,  C07D401/12 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种吡咯化合物的制备方法。所述方法包括原料在相转移催化剂和碱试剂条件下，与丙睛进行反应，然后经过关环反应、取代反应、磺酰化反应和缩合反应，可以得到目标化合物。本发明的方法路线相对较短，简便易于实施，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN114105745A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202110993567.3

申请日：2021-08-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  林碧悦 ,  李英龙 ,  胡吉安 ,  李建兵 ,  薛映慧 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C45/59 ,  C07C49/82 ,  C07D317/16 ,  C07D317/20 ,  C07D317/26

摘要： 本发明涉及辛波莫德中间体及其制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对溴苯乙酮为起始物料，经过多步反应得到1‑(3‑乙基‑4‑羟甲基)苯乙酮；该方法路收率高，原料简单易得，成本较低，反应条件温度可控，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN113387882A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202010164678.9

申请日：2020-03-11

申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 ,  广东东阳光药业有限公司

发明人： 肖清波 ,  林碧悦 ,  王仲清 ,  寇景平 ,  丘鑫福 ,  蔡学融 ,  李亚平 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803

摘要： 本发明涉及一种伐度司他及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以3‑氯‑5‑(3‑氯苯基)‑2‑氰基吡啶为起始物料，经过水解反应，再经过缩合反应得到化合物所述中间体；所述中间体化合物可通过进一步反应得到vadadustat(伐度司他)；该方法路线短，原料简单易得，成本较低，反应条件较温和，适用于工业放大生产。

公开(公告)号：CN112745205A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201911034053.4

申请日：2019-10-29

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王仲清 ,  林碧悦 ,  刘诗雨 ,  寇景平 ,  刘震 ,  李建兵 ,  徐军 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C45/67 ,  C07C49/835

摘要： 本发明涉及辛波莫德中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将中间体的底物经过取代偶联、脱保护，可以实现原料廉价易得，杂质去除简单的中间体合成反应。所得中间体化合物1‑(3‑乙基‑4‑(羟甲基)苯基)乙基酮再经还原等步骤得到辛波莫德。本发明的方法，降低了成本，杂质去除高效方便，节约多步后处理过程，能耗低，减少三废，环境友好，有利于大规模工业化生产。