公开(公告)号：CN110546133A

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201880023447.7

申请日：2018-01-31

Applicant: 塞尔塔治疗有限公司

Inventor： T·米勒 ,  N·帕帕约安努

IPC: C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61P17/00 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30

Abstract: 本文提供了抑制TGF-β信号传导途径的抗纤维化化合物，特别是式(I)的抗纤维化化合物。还提供了包含抗纤维化化合物的药物组合物，以及通过施用本文所述的化合物或组合物(式(I))来治疗受试者中与纤维化、炎症和良性或恶性肿瘤疾病有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：CN110357832A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910610239.3

申请日：2019-07-08

Applicant: 武汉大学

Inventor： 周强辉 ,  陈树清 ,  王鹏

IPC: C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/073 ,  C07D295/155 ,  C07D213/73 ,  C07D215/38 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/44 ,  C07D211/22 ,  C07D491/113 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/135 ,  C07C209/22 ,  C07C211/58

Abstract: 本发明提供一种芳香胺类化合物及EphB4激酶抑制剂及其衍生物的制备方法。以芳基硼酸或芳基硼酸酯和O-苯甲酰基-羟胺类化合物为起始原料，在钯催化剂、降冰片烯衍生物、碱的作用下，空气氛围，在30℃到100℃下于有机溶剂中搅拌反应，反应后分离提纯，即可得到芳香胺类化合物。该方法所使用的原料廉价易得且反应结束无卤离子残留、反应条件温和。同时，本发明还提供了一种合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物的方法，在本发明合成的3,5位双胺化的卤代苯或类卤代苯的基础上只需要简单的一步就可以合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物。

公开(公告)号：CN109761883A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910079587.2

申请日：2019-01-28

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  时健 ,  程新峰 ,  马倩文

IPC: C07D211/16 ,  C07D401/12 ,  C07D295/185 ,  C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  C07D211/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明公开了一种4-氨基甲酸酯-肉桂酰胺-4-苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途，制备方法为：以4-羟基肉桂酸或阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代4-苄基哌啶反应，得到相应的肉桂酰胺类化合物；肉桂酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4-氨基甲酸酯-肉桂酰胺-4-苄基哌啶类化合物。本发明化合物4-氨基甲酸酯-肉桂酰胺-4-苄基哌啶类化合物化学结构新颖，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，可广泛用于神经退行性疾病的预防或治疗。

公开(公告)号：CN109336807A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811173435.0

申请日：2018-10-09

Applicant: 无锡富泽药业有限公司

Inventor： 陈彤 ,  李浩源 ,  吴鹏程 ,  谢卫锋

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明提供了一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法，其步骤为：将N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸(替罗非班)加入到三烷(芳)基膦的有机溶液中，充分搅拌后过滤；滤饼经过有机溶剂洗涤和干燥以后，残留的钯含量降至1ppm以下。采用本发明所揭示的一种盐酸替罗非班制备工艺的除钯方法所制得的盐酸替罗非班，降低了钯含量，且整个方法操作简单，效果显著，适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN108997321A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810728197.9

申请日：2018-07-05

Applicant: 暨南大学 ,  香港中文大学

Inventor： 江晓间 ,  杨英洋

IPC: C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D211/22 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明涉及一类新型手性氨基二醚化合物及其制备方法和应用。所述手性氨基二醚化合物具有式(I)所示的结构，其制备方法包括以取代的手性氨基甲醇类化合物为起始原料，在碱的作用下与卤代芳基化合物反应，得到不同的手性氨基二醚化合物。本发明的手性氨基二醚化合物能够用于多种不饱和杂环化合物的不对称氟代环化反应，表现出很好的活性和对映选择性，具有很好的工业化前景，

公开(公告)号：CN108383775A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810186605.2

申请日：2018-03-07

Applicant: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

Inventor： 梁鑫淼 ,  赵耀鹏 ,  王长健 ,  王纪霞 ,  张秀莉 ,  刘艳芳

IPC: C07D211/22 ,  C07D207/08 ,  C07D409/10 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P13/00

Abstract: 本发明提出一种二芳基乙烯基环胺衍生物及其制备方法，并且其芳基取代基在乙烯基的邻位带有羟基或羟基衍生物功能基团，生物活性测试表明，这一类化合物具有抗胆碱能活性，并且邻位羟基能够明显的增强这种拮抗活性，这类化合物能够作为药物活性成分，被用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、过敏性鼻炎、感冒引起的流鼻涕、尿失禁以及帕金森等方面疾病。

公开(公告)号：CN104557671B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201310393012.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 池州东升药业有限公司 ,  黄啸

Inventor： 不公告发明人

IPC: C07D211/22

Abstract: 本发明涉及非索非那定{fexofenadine，化学名：4‑{1‑羟基‑4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁基}‑α,α‑二甲基‑苯乙酸（I）及其中间体的简便、高效合成方法，该方法以异丙苯为原料，经付克酰化反应、卤代反应、羰基插入反应后得关键中间体4‑(4‑氯‑1‑丁酰基)‑α,α‑二甲基苯乙酸（IV），再与另一原料二苯基‑(4‑吡啶基)‑甲醇（E）反应得关键吡啶盐中间体4‑{4‑氯化‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑吡啶鎓]‑1‑丁酰基}‑α,α‑二甲基苯乙酸（V），再经催化氢化、金属氢还原得高纯度非索非那定。本发明工艺流畅、反应简单、路线短、后处理方便、收率高、成本低，是一种非常理想的非索非那定制备方法及工业化可行的路线。

公开(公告)号：CN105622488B

公开(公告)日：2018-03-20

申请号：CN201610200276.3

申请日：2016-04-01

Applicant: 南阳师范学院

Inventor： 桑志培 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  马勤阁 ,  陈长中 ,  潘万里 ,  李涛 ,  高利敏

IPC: C07D211/22 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种4‑环胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸酯类化合物、制备方法及其用途，其制备方法，其特征在于：包括如下步骤：第一步、以阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和酰化剂条件下，得阿魏酸酰氯化合物；第二步、阿魏酸酰氯化合物在第二溶剂和第一碱性条件下与醇或酚反应，得到相应的阿魏酸酯类化合物；第三步、阿魏酸酯类化合物在第三溶剂和第二碱性条件下与1‑取代‑4‑氯烷基哌啶反应，生成4‑环胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸酯类化合物。本发明的化合物对于治疗和/或预防神经退行性相关疾病具有良好效果，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN107474001A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710903936.9

申请日：2017-09-29

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 何艳 ,  张新迎 ,  王芳 ,  范学森

IPC: C07D207/08 ,  C07D211/22

Abstract: 本发明公开了一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法，属于有机化学技术领域。将N-芳基取代含氮杂环类化合物1溶于溶剂中，加入醋酸铜和碘苯二乙酸，在氧气中加热升温反应，经历氧化、缩环和二乙酸酯化等串联反应后制得α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物2。该合成方法，具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN107428683A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680007532.5

申请日：2016-02-03

Applicant: 上海海雁医药科技有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

Inventor： 兰炯 ,  周福生 ,  赵金柱 ,  黄栋 ,  谢婧 ,  胡毅 ,  吕强

IPC: C07D205/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D401/04 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4406 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了杂环取代的N-磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(II)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，及其制备方法和应用，式中各基团的定义详见说明书。