公开(公告)号：CN116082351A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310058437.X

申请日：2023-01-19

申请人： 宁波礼达先导生物技术有限公司

发明人： 倪锋 ,  洪邦 ,  伍俊 ,  俞吉 ,  赵增祥 ,  闫杰

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D229/02

摘要： 本发明公开了一种光亲和探针试剂3‑(3‑乙醇‑3H‑双吖丙啶)丙酸内酯的合成方法及其应用，特点是包括以下步骤：将将3,3‑环戊亚基‑(3H‑双吖丙啶)‑6‑酮和间氯过氧苯甲酸按摩尔比为1：1～1.5的比例加入到反应溶剂中二氯甲烷加入到反应釜中，在反应温度为室温至50℃下，反应完全后得到(3‑乙醇‑3H‑双吖丙啶)丙酸内酯，还公开了利用其合成3‑(3‑丁炔‑1‑基)‑3H‑重氮基‑3‑乙醇、3‑乙酸‑3H‑重氮基‑3‑正丙酸、3‑(2‑卤代乙基)‑3H‑重氮基‑3‑正丙酸、3‑乙醇‑3H‑重氮基‑3‑正丙酰肼和3‑乙醇‑3H‑重氮基‑3‑正丙酰肼的方法，优点是合成工艺时间短、能耗低且安全性高。

公开(公告)号：CN115974782A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310273591.9

申请日：2023-03-21

申请人： 南京科络思生物科技有限公司

发明人： 陈南 ,  陈世钊

IPC分类号： C07D229/02 ,  G01N33/68

摘要： 本申请提供了一种对异贝壳杉烯酸光亲和探针及其制备方法和应用，这种对异贝壳杉烯酸（KA）光亲和探针的制备方法包括：将三苯基膦的四氯化碳液在惰性气体中加热回流，冷却至室温，加入对异贝壳杉烯酸，加热回流，旋蒸，得到中间产物；将3‑胺乙基‑3‑(丁‑3‑炔基)双吖丙啶溶于有机溶剂，和中间产物混合，搅拌反应；旋蒸得到固体产物，加入有机溶剂溶解所述固体产物，洗涤有机相，除水，再次旋蒸，通过制备型高效液相色谱提纯得到对异贝壳杉烯酸光亲和探针。本申请运用化学蛋白质组学方法，揭示了天然产物KA抑制乳腺癌细胞MCF7生长的分子机制，确定了一系列重要靶点，为乳腺癌的治疗提供了新的方法。

公开(公告)号：CN115108988A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210280918.0

申请日：2022-03-21

申请人： 元平台技术有限公司

发明人： 莱夫·约瑟夫·普尔维斯二世 ,  托马斯·约翰·法雷尔·沃林 ,  潘文扬

IPC分类号： C07D229/02 ,  C07D409/04 ,  C09J11/06

摘要： 本申请涉及用于弹性体结合的多官能二氮丙啶粘合剂的合成和用途。本公开内容提供了多官能二氮丙啶粘合剂及其合成和使用方法，例如用于聚合物和/或弹性体结合的使用方法。

公开(公告)号：CN112358414B

公开(公告)日：2022-03-22

申请号：CN201910677007.X

申请日：2019-07-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈小华 ,  田洪涛 ,  聂辉军 ,  郭安娣 ,  周宾山 ,  冯磊

IPC分类号： C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C229/36 ,  C07D229/02 ,  C07D257/08 ,  C07D271/12 ,  C07C391/00 ,  C07C323/59 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  G01N27/62 ,  A61K47/54 ,  A61K49/00 ,  A61K51/08

摘要： 本发明涉及如通式(I)所表示的非天然氨基酸化合物及其制备方法、在生物大分子蛋白质定点修饰、蛋白质相互作用及生物学研究中的应用。具体地，本发明提供的非天然氨基酸作为一类结构新颖的化学探针，用于蛋白质交联、蛋白质‑蛋白质相互作用的研究、蛋白质的定点标记以及蛋白质定点修饰的应用。

公开(公告)号：CN113811527A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202080024560.4

申请日：2020-01-24

申请人： 艾弗德罗股份有限公司

发明人： J·希尔 ,  D·阿德勒

IPC分类号： C07D229/02 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/396 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/10

摘要： 本公开的特征在于响应于暴露于电磁辐照(例如，UV‑光)而在角膜中产生交联的式(I)(1‑a)或(1‑b)的双(双吖丙啶)衍生物。该化合物可用于例如治疗患有疾病、病症或病状的对象(例如人)，其中角膜的异常形状(例如，角膜变薄，例如，双侧角膜变薄，例如，中央、旁中央或周边角膜的双侧变薄；或角膜变陡(例如，隆起))导致疾病、病症或病状的病理和/或症状和/或进展。此类疾病、病症或病状的非限制性实例包括：(i)角膜扩张性疾病；(ii)视力状况；(iii)是上述任何一项或本文公开的任何一项后遗的或与其并存的疾病、病症或病状。此类疾病、病症或病状的更具体的非限制性实例包括圆锥角膜，角膜球，透明边缘变性，角膜扩张(例如术后扩张，例如LASIK术后扩张)，特林(Terrien)边缘变性、近视，远视，散光，不规则散光和老视。在一些实施方式中，所要求保护的方法可以在没有添加或补充氧水平的情况下施行，这在一些应用中是有利的。优选的示例性化合物是，例如，双(双吖丙啶)氨基酸衍生物，如实施例1：

公开(公告)号：CN113061111A

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN202110279252.2

申请日：2021-03-16

申请人： 无锡海伦生物科技有限公司

发明人： 梅姜平 ,  张永飞

IPC分类号： C07D229/02

摘要： 本发明公开了一种具有光交联活性的氨基酸类化合物的制备方法，涉及生物医药技术领域，其步骤包括由1‑羟基‑3‑酮庚炔制备得到3‑(3‑丁炔‑1‑基)‑3H‑双吖丙啶‑3‑乙醇；再与碘和三苯基膦反应生成3‑(3‑炔‑1‑丁基)‑3‑(2‑碘乙基)‑3H‑双吖丙啶，进一步与氰化钾反应得到3‑(3‑(丁‑3‑炔基)‑3H‑双吖丙啶‑3‑基)丙腈，在氢氧化钠的水溶液中得到3‑(3‑(丁‑3‑炔‑1‑基)‑3H‑双吖丙啶‑3‑基)丙酸，再与1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和N‑羟基丁二酰亚胺反应生成2，5‑二氧代吡咯烷‑1‑基3‑(3‑(丁‑3‑炔‑1‑基)‑3H‑双吖丙啶‑3‑基)丙酸酯，再分别与氨基酸类分子反应生成目标产物。本发明提供的制备过程较为简单，且氨基酸类化合物含有光亲和活性较高的双吖丙啶基团。

公开(公告)号：CN111187212B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202010022870.4

申请日：2020-01-09

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  单媛媛 ,  卢闻 ,  王瑾 ,  王嗣岑 ,  潘晓艳 ,  贺浪冲

IPC分类号： C07D229/02 ,  C07D403/12 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 一种免洗型光亲和链接体及制备方法和应用，4‑[3‑(三氟甲基)‑3H‑双吖丙啶‑3‑基]苄胺盐酸盐与(R)‑2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑4‑戊烯酸在EDC·HCl的缩合下，得到带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体；将带Boc保护基的含有碳碳双键的光亲和链接体中间体在三氟乙酸的作用下脱除保护基得到免洗型光亲和链接体。本发明的免洗型光亲和链接体分子制备方法简单，易于实现，并且收率较高。本发明中的免洗型光亲和链接体分子可以对靶向识别分子进行化学共价修饰构建光亲合探针分子，进而通过光交联技术对其靶标分子进行特异性共价标记，最后通过生物正交反应点亮荧光，从而实现对靶标分子的示踪。

公开(公告)号：CN112672995A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN201980060154.0

申请日：2019-08-12

申请人： 英夫拉索姆有限公司

发明人： M·库珀 ,  D·米勒 ,  A·麦克劳德 ,  J·香农 ,  J·卡里略阿雷古伊 ,  J·范威尔滕堡 ,  J·T·范赫普特

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/529 ,  A61K31/551 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/34 ,  C07D211/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D229/02 ,  C07D231/40 ,  C07D243/08 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物：其中Q选自O或S；R1和R3各自独立地为氢或任选被取代的烃基，或R1和R3连同它们所连接的氮原子一起可形成3至12元任选地被取代的环状基团；并且R2为在o位置被取代的环状基团，其中R2可任选地另外被取代。本发明还涉及这类化合物的盐、溶剂合物和前药、包含这类化合物的药物组合物以及这类化合物尤其通过抑制NLRP3治疗和预防医学病症和疾病的用途。

公开(公告)号：CN110483398B

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201910817765.7

申请日：2019-08-30

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  卢闻 ,  单媛媛 ,  潘晓艳 ,  王嗣岑 ,  王瑾 ,  贺浪冲

IPC分类号： C07D229/02 ,  G01N21/64

摘要： 一种含有生物可降解基团的光亲和链接体及制备方法和应用，带Boc保护基氨基的光亲和链接体的中间产物在三氟乙酸条件下脱除保护基，得到含有氨基末端的光亲和链接体；将含有氨基末端的光亲和链接体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合作用下，得到含有生物可降解基团的光亲和链接体。本发明中的生物可降解光亲和链接体分子可以对生物大分子进行化学共价修饰构建探针分子，进而通过传统的光亲和标记技术对目标分子进行标记，后通过触发可释放基团释放体积较大的诱饵分子，从而达到对目标分子的准确标记示踪。

公开(公告)号：CN110483398A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910817765.7

申请日：2019-08-30

申请人： 西安交通大学

发明人： 张杰 ,  卢闻 ,  单媛媛 ,  潘晓艳 ,  王嗣岑 ,  王瑾 ,  贺浪冲

IPC分类号： C07D229/02 ,  G01N21/64

摘要： 一种含有生物可降解基团的光亲和链接体及制备方法和应用，带Boc保护基氨基的光亲和链接体的中间产物在三氟乙酸条件下脱除保护基，得到含有氨基末端的光亲和链接体；将含有氨基末端的光亲和链接体与亚二硫基二乙酸在EDC·HCl的缩合作用下，得到含有生物可降解基团的光亲和链接体。本发明中的生物可降解光亲和链接体分子可以对生物大分子进行化学共价修饰构建探针分子，进而通过传统的光亲和标记技术对目标分子进行标记，后通过触发可释放基团释放体积较大的诱饵分子，从而达到对目标分子的准确标记示踪。