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公开(公告)号：CN110272357B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN201810210712.4
申请日：2018-03-14
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07C253/12 , C07C255/33 , C07C255/34 , C07C255/35 , C07C255/41 , C07D213/57 , C07C255/07 , C07C255/09 , C07C255/10 , C07C255/15 , C07C255/36 , C07C255/31 , C07C255/42 , C07D209/08 , C07C255/40 , C07D295/155 , C07J41/00 , C07F7/08
摘要： 本发明公开了一种如式II所示的烯基氰类化合物的制备方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，在气体保护下，20℃‑100℃温度下，在镍催化剂、还原剂和H2O的作用下，将如式I所示的炔烃和氰基化试剂进行如下所示的还原反应，制得如式II所示的烯基氰类化合物。本发明的制备方法以廉价的镍为催化体系，操作简便、反应条件温和，且官能团兼容性好，底物适用范围广，反应效率和收率高，因此具有较高的应用和推广价值。
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公开(公告)号：CN109021058B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201811065082.2
申请日：2018-09-12
申请人： 烟台大学
摘要： 本发明涉及一类ocotillol型皂苷元衍生物，含有它们的药物组合物及其制备方法和其肿瘤耐药逆转用途。本发明的ocotillol型皂苷元衍生物通过在肿瘤耐药的口腔表皮癌细胞株上得到的结果，所制备的ocotillol型皂苷元衍生物均具有较好的耐药逆转活性，明显优于ocotillol型皂苷元。同时，本发明产物具有良好的胃肠道稳定性，具有较好的药物应用性，这是现有技术中公开的化合物不具有的特性。
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公开(公告)号：CN113636965A
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202110893925.3
申请日：2009-12-04
申请人： 于崇曦
发明人： 于崇曦
IPC分类号： C07C403/20 , C07C229/36 , C07J41/00 , C07C233/47 , C07C59/68 , C07C57/30 , C07C69/90 , C07C311/41 , A61K31/203 , A61K31/198 , A61K31/192 , A61K31/57 , A61K31/616 , A61K31/145 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P17/14 , A61P31/00 , A61P15/18 , A61P17/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P15/08 , A61P3/10 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P17/10 , A61P11/14 , A61P19/10 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P37/06
摘要： 本发明涉及高穿透性组合物及其应用，具体地涉及能以高穿透效率穿过生物屏障的新型的母药高穿透性组合物。该高穿透性组合物穿过一层或多层生物屏障后会转化为母药或母药相关化合物如代谢物，从而达到母药或母药相关化合物的治疗效果。此外，该高穿透性组合物能够到达母药或母药相关化合物无法进入或形成有效血药浓度的“作用目的地”，从而可以治疗新的疾病。举例来说，结果表明NSAIA的高穿透性组合物可以治疗脱发和秃顶。高穿透性组合物可以通过多种给药途径向生物体使用，如通过局部给药使药物在作用部位达到较高的浓度，或通过向生物体全身给药来较快的进入循环系统。
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公开(公告)号：CN113527121A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110640795.2
申请日：2021-06-09
申请人： 河北科技大学
IPC分类号： C07C229/36 , C07C227/16 , C07D207/16 , C07C319/20 , C07C323/63 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07D311/30 , C07J41/00
摘要： 本发明提供一种C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法与β‑芳基氨基酸的制备方法，涉及化学物质合成与过渡金属应用技术领域，包括将氨基酸β‑C(sp3)与酚羟基所在的环碳C(sp2)直接偶联构建C‑C键的方法。该过程将含有不活泼的β‑C(sp3)‑H的氨基酸和特定结构的配体L1与二价镍络合生成四配位的螯合物，再于碱性条件下与磺酸酚酯在钯催化下完成氨基酸不活泼β‑C(sp3)‑H芳基化和质子转移等反应，实现C(sp3)‑C(sp2)键的构建，最后经水解释放β‑C芳基化氨基酸和配体L1。本发明提供的C(sp3)‑C(sp2)键的构建方法，操作简便、成本低、反应通用性强，产率和立体选择性高。本发明的合成方法为制备各类非天然的β‑芳基氨基酸，且为具有生物活性的酚类化合物的氨基酸化/肽化修饰提供了一种新的方法，为新药的设计合成提供了一种新的途径和选择。
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公开(公告)号：CN113412269A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN201980091146.2
申请日：2019-12-05
申请人： 佛恩多制药有限公司
发明人： 莉娜·赫维莱 , 马乔·哈科拉 , 泰罗·林纳南 , 帕西·科斯基米 , 卡米拉·斯特杰伦桑茨
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1至R4如权利要求中所定义。本发明进一步涉及它们作为17β‑HSD1抑制剂和治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症的用途，例如需要抑制17β‑HSD1酶和/或需要降低内源性雌二醇浓度的类固醇激素依赖性疾病或病症。本发明还涉及上述化合物的制备和包含一种或更多种上述化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。
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公开(公告)号：CN113214339A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110298895.1
申请日：2021-03-20
申请人： 延边大学
摘要： 本发明提供一种人参二醇衍生物，是一种类新的化合物。本发明还提供了人参二醇类化合物的制备方法，该方法具有原料来源丰富，反应过程操作简单，所用试剂便宜易得的优点。本发明的化合物经体外抗Aβ25‑35诱导PC12细胞损伤的神经保护作用实验测试，结果显示本发明的人参二醇衍生物均有明显的神经细胞保护作用，可用于制备预防或治疗神经细胞损伤性疾病药物。
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公开(公告)号：CN108135924B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201680055005.1
申请日：2016-08-17
申请人： 阿波森斯有限公司
发明人： I·齐夫
IPC分类号： A61K31/713 , C07J41/00 , C07J43/00 , C12N15/11
摘要： 提供了一种用于药物并且尤其是诸如蛋白质或寡核苷酸的大分子跨生物膜的、特别是siRNA的递送的新型递送系统。所述递送系统包括将大分子药物缀合至能够实现有效通过膜的基团。利用所述递送系统，分别提供了的新型化合物和药物组合物。在本发明的一个方面中，所述化合物可用于医疗实践中，例如用于跨生物膜递送siRNA或反义寡核苷酸以治疗医学病症。
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公开(公告)号：CN108440632B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201810314689.3
申请日：2018-03-31
申请人： 青岛大学
摘要： 本发明涉及一种由胆酸、三甲胺盐酸盐和脑磷脂为原料制备改性脑磷脂。本发明首先以胆酸为原料，用对甲苯磺酰氯将其3，7，12位羟基取代，制备出3，7，12‑三(对甲苯磺酰基)‑胆烷酸，然后用三甲胺的氨基取代对甲苯磺酰基，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸。再将3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸的24位羧基酰氯化，然后与脑磷脂的氨基进行酰胺化反应，生成3，7，12‑三(三甲胺基)‑胆烷酸脑磷脂酰胺。制备工艺简单，提供了一种制备用于肝胆主动靶向脂质体的改性脑磷脂的新方法。
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公开(公告)号：CN106047372B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201610140356.4
申请日：2016-03-11
申请人： JSR株式会社
IPC分类号： G02F1/1337 , C09K19/56 , C07C271/22 , C07J41/00 , C07D263/14 , C07C229/08 , C07C219/14 , C07D319/06 , C07D317/34 , C07D301/27 , C07D303/23 , B05D3/06
摘要： 本发明提供一种液晶取向剂、液晶取向膜及其制造方法、以及液晶元件及其制造方法。本发明的液晶取向剂含有聚合物成分、及具有以下(1)及(2)的基团的化合物[A]。(1)选自由具有2个以上的环直接或者经由连结基而连结的结构的基团、以及具有缩合环的基团所组成的组群中的至少一种基团。(2)选自由‑NR1R2(其中，R1及R2分别独立地为氢原子、碳数1～10的一价烃基或保护基)、保护异氰酸酯基、保护异硫氰酸酯基、包含噁唑啉环结构的基团、包含米氏酸结构的基团、及下述式(g‑1)所表示的基团所组成的组群中的至少一种基团。依据含有所述化合物[A]的液晶取向剂，可获得影像残留特性及电压保持特性优异的液晶元件。
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