公开(公告)号：CN105566213B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201610005542.7

申请日：2010-06-10

申请人： 上海泰飞尔生化技术有限公司 ,  于崇曦

发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜 ,  陈玉华 ,  严彬冰 ,  涂仕前

IPC分类号： C07D213/76 ,  C07D215/233 ,  C07D471/04 ,  C07D499/46 ,  C07D499/52 ,  C07D499/62 ,  C07D499/68 ,  C07D499/74 ,  C07D499/76 ,  C07D499/86 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D503/18 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/32 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/662 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18

摘要： 在此提供了抗微生物剂和抗微生物剂相关化合物的具有高穿透性的组合物(high penetration compositions，HPC)或具有高穿透性的前药(high penetration prodrugs，HPP)。HPC/HPP穿透生物屏障后可被转化成母药或药物代谢物，从而提供治疗。此外，该HPC/HPP可到达母药不能到达的区域，或者可在靶向作用区域达到足够高的浓度，从而提供一种全新的治疗方式。

公开(公告)号：CN103539802B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201310478925.2

申请日：2013-10-15

申请人： 湖北美天生物科技有限公司

发明人： 田文敬 ,  叶青 ,  赵旭祺 ,  彭要武

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/14 ,  C07D499/08

摘要： 本发明实施例提供了一种喷沙西林氢碘酸盐的合成方法，属于化学合成技术领域。该方法包括：在有机溶剂中青霉素钠或者青霉素钾与2-氯代三乙胺或2-氯代三乙胺盐酸盐进行反应，反应温度为20-80℃，反应完成后去除有机溶剂和氯化钠或者氯化钾得到游离态的喷沙西林，2-氯代三乙胺或2-氯代三乙胺盐酸盐与青霉素钠或者青霉素钾的摩尔比为0.8-2:1；游离态的喷沙西林经酸化后与碘化盐反应得到喷沙西林氢碘酸盐。本发明提供的喷沙西林氢碘酸盐的合成方法的优点是缩短了工艺步骤，直接避开了高毒性的氯甲酸乙酯，大大降低了后处理的成本和对环境的污染，另外能大大提高反应收率，收率能到达到80%-90%，降低了成本，简化了工艺。

公开(公告)号：CN105418640A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510913343.1

申请日：2015-12-12

申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司 ,  北京科瑞博远科技有限公司

发明人： 闫峰 ,  周志茂 ,  赵伟 ,  张伟 ,  张桂华 ,  周玉 ,  段志钢 ,  张锁庆 ,  孙燕 ,  魏青杰

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/18 ,  C12P35/00 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/18 ,  C12P35/00

摘要： 本发明公开了一种青霉素亚砜的提取回收方法，它包括以下步骤：a、青霉素亚砜溶液经过树脂吸附进行杂质分离；b、树脂解吸得到青霉素亚砜解吸液；c、青霉素亚砜解吸液套用溶解青霉素亚砜或经浓缩得青霉素亚砜结晶液；d、结晶液用酸调节pH结晶，再经过滤、洗涤、干燥得青霉素亚砜。该方法可用于低浓度青霉素亚砜溶液中提取回收青霉素亚砜，从而提高青霉素亚砜的收率，降低生产成本，减少环境污染。e、用本技术生产的青霉素亚砜制备出的其后续产品7ADCA、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等产品质量得到改善。f、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄与药学上可接受载体形成的药物组合物用于治疗敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。

公开(公告)号：CN101633664B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200910162872.7

申请日：2009-08-07

申请人： 哈药集团制药总厂

发明人： 翁艳军 ,  付润明 ,  张翼飞 ,  关少科 ,  王东旭 ,  鲍永利 ,  赵丽丽 ,  陈亚敏

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/18

摘要： 本发明涉及一种青霉素提炼工艺，所述的工艺方法如下：青霉素发酵液滤液在输送至POD机前增加一部分乙酸丁酯(为总加量1/3)使其与滤液充分混合，混合后的滤液通过POD机前混合器与稀酸、破乳剂、乙酸丁酯(总量2/3)共同进入POD机，在pH2.0±0.1条件下完成青霉素酸萃取过程。

公开(公告)号：CN101974017A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010502975.6

申请日：2010-10-11

申请人： 天津大学

发明人： 王静康 ,  井丁丁 ,  王永莉 ,  张美景 ,  侯宝红 ,  尹秋响 ,  鲍颖 ,  龚俊波

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/04

摘要： 本发明涉及一种制备青霉素亚砜的方法，以青霉素为原料，青霉素的氧化及其氧化产品青霉素亚砜的结晶同时进行。直接向青霉素有机相溶液中加入氧化剂反应结晶得到青霉素亚砜晶体产品，氧化反应结晶同时进行，晶体产品直接从有机溶液中析出。相对传统的直接氧化法工艺，该发明方法操作流程大大简化，操作简便，减小了劳动强度，生产周期明显降低。省却了青霉素从有机相反萃取至水相过程与稀酸调节pH值结晶过程，大大降低了水资源的消耗，减少了废酸液的排放，明显缓解了环境污染问题。产品HPLC含量达到99.0％以上，主粒度在30μm以上产品重量收率在90％以上。

公开(公告)号：CN100572384C

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200610077595.6

申请日：2006-04-28

申请人： 北京信汇科技有限公司

发明人： 蒋征昊

IPC分类号： C07D499/46

摘要： 本发明涉及高纯度的稳定的呋脲苄青霉素钠晶体及其合成方法。该方法操作简单，生产周期短，有机溶剂用量少，实现了溶媒结晶，并且收率达到了90-95%。经高压液相色谱测定，本发明的呋脲苄青霉素钠晶体的纯度到达了91%以上。

公开(公告)号：CN100384853C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200410037727.3

申请日：2004-05-10

申请人： 河北张药股份有限公司

发明人： 刘贵生 ,  穆坤芳 ,  施建东

IPC分类号： C07D499/46

摘要： 本发明公开了一种新的替卡西林钠盐的制备方法，其特征在于主要包括下述步骤：1)将异丙醚、3-噻吩丙二酸二乙酯和二氯亚砜混合在一起反应，反应液减压浓缩后保存备用。2)将6-氨基青霉烷酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、丙酮及步骤1)所制的反应液混合在一起反应，将反应液分相，使水相脱色、过滤，滤液合并后加入稀盐酸以及甲基异丁基酮，将溶液分相，向所得的有机相加入异辛酸钠/丙酮溶液和晶种，养晶。3)将结晶后的溶液过滤，滤饼洗涤并干燥后即得替卡西林单钠盐。4)将替卡西林单钠盐和氢氧化钠配制成水溶液，将其脱色、过滤、冻干后即得替卡西林钠盐。本发明制备的替卡西林钠盐的质量符合美国药典第二十六版替卡西林钠项下的规定。

公开(公告)号：CN1305874C

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510011376.3

申请日：2005-03-03

申请人： 黄春荣

发明人： 杨立志

IPC分类号： C07D499/46

摘要： 本发明提供了一种阿洛西林钠的制备方法它包含下述步骤：(1)于0-4℃，向氨苄西林的水溶液中缓慢加入三乙胺，搅拌至反应液澄清；(2)于0-4℃，向溶液中加入2-咪唑烷酮酰氯，同时滴加Na2CO3或NaHCO3的水溶液，控制pH值在7.5-8.5，进行缩合反应；(3)于0-5℃，向反应混合物中加入乙酸乙酯，并调节pH值至1.7-1.9；(4)分离，取有机相，除热源和杂质后，得结晶原液；(5)将异辛酸钠的乙酸乙酯溶液加入上述的结晶原液，出现结晶后，甩料、干燥，制得白色粉末阿洛西林钠。本发明的方法操作方便，反应条件温和，收率高，产品质量好。

公开(公告)号：CN1854142A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200610077598.X

申请日：2006-04-28

申请人： 北京信汇科技有限公司

发明人： 蒋征昊

IPC分类号： C07D499/46

摘要： 本发明提供了呋脲苄青霉素钠的结晶方法。可以通过在呋脲苄青霉素钠溶液中加入异丙醇、异丙醚、丙酮、四氢呋喃、乙酸乙酯中的一种或多种而使其析出，得到呋脲苄青霉素钠晶体。

公开(公告)号：CN118791502A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410922275.4

申请日：2024-07-10

申请人： 南京望知星医药科技有限公司

发明人： 石庆然 ,  王召辉 ,  李祥瑞

IPC分类号： C07D499/46 ,  C12P37/00 ,  C07D499/18

摘要： 本发明提供了一种青霉素的纯化分离方法，包括以下步骤：S1、准备青霉素发酵液：将青霉素生产菌株培养在含有适当营养物质的培养基中，使得青霉菌株生长并产生青霉素；S2、除杂质初步净化：收集发酵液后，进行初步处理以去除大部分杂质；S3、溶剂萃取：使用有机溶剂对初步净化后的发酵液进行萃取，青霉素在有机溶剂中溶解，实现青霉素与杂质的分离；S4、相分离：将溶剂中的青霉素与水通过离心或分液漏斗进行分离；S5、溶剂回收：将有机溶剂回收并以便再次使用；S6、精制净化：对分离后的青霉素溶液进行进一步净化，去除残留的杂质。青霉素纯化分离后得到的产品具有更高的纯度和更好的质量，能够满足医药行业的严格要求，确保药品的安全性和有效性。