公开(公告)号：CN102224161B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200880132041.9

申请日：2008-09-22

申请人： 日清药业股份有限公司

发明人： 佐藤健司 ,  小野慎 ,  铃木良雄

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K5/0819 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

摘要： 本发明提供了抗炎症组合物，其具有高效力、不会造成相关的副作用、容易摄取，且因为它的低成本和高安全性，也可以长时间施用。本发明涉及包含由pyroGlu-(X)n-A表示的氨基酸序列的肽或其盐，其中X独立地是Gln、Asn或Pro；A表示Gln、Asn、Leu、Ile、Met、Val或Phe；且n表示0-2的整数，以及包含它们的抗炎症组合物。

公开(公告)号：CN101506224B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN200780030610.4

申请日：2007-06-19

申请人： 欧尼斯治疗公司

发明人： K·D·申克 ,  F·帕拉蒂 ,  H·周 ,  C·西尔万 ,  M·S·斯米斯 ,  M·K·贝内特 ,  G·J·莱迪

IPC分类号： C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K38/05 ,  A61K31/336 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07K5/1016 ,  A61K38/00 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/491

摘要： 本发明的一个方面涉及能在免疫蛋白酶体活性和组成型蛋白酶体活性的抑制方面优先抑制前者的抑制剂。在某些实施方案中，本发明涉及免疫相关疾病的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。在某些实施方案中，本发明涉及癌症的治疗，该治疗包括给予本发明的化合物。

公开(公告)号：CN102164946B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN200980137462.5

申请日：2009-02-06

申请人： 龟甲万株式会社

发明人： 仲原丈晴 ,  内田理一郎 ,  青田仁美 ,  杉本腾俊 ,  佐藤拓也

IPC分类号： C07K5/083

CPC分类号： C07K2/00 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0819

摘要： 本发明公开了ACE抑制肽，其可以在小剂量下有效抑制ACE，且没有副作用，高血压患者在日常生活期间容易经口摄取该ACE抑制肽。本发明还公开了包含所述肽的组合物。本发明特别公开了由如下结构式(1)～(9)中的任一个结构式表示的肽或其盐：(1)Asp-Arg-Pro，(2)Asn-Trp，(3)Val-Gly-Leu，(4)Ile-Gly-Val，(5)Gly-Val-Pro，(6)Ile-Pro-Tyr，(7)pyroGlu-Pro，(8)Tyr-Thr和(9)Pro-Trp。

公开(公告)号：CN102958533B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180031396.0

申请日：2011-06-09

申请人： 印第安纳大学研究及科技有限公司

发明人： R.D.戴马志

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K2/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K14/62

摘要： 提供了可通过酰胺键与已知药剂连接的非酶促自我切割性二肽元件。二肽可在生理条件下通过经由化学不稳定性驱动的反应自发地从药剂上切割。因此，二肽元件提供将各种化合物与已知药剂连接的方法，其中所述化合物在暴露在生理条件下达预定时间后从药剂上释放。例如，二肽可与药物的活性部位连接形成前药和/或二肽可包含贮库聚合物以将包含复合物的可注射组合物螯合在给药点。

公开(公告)号：CN105229109A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201480029346.2

申请日：2014-05-19

申请人： 味之素株式会社

发明人： 服部岳 ,  伊能正浩

IPC分类号： C09K3/00 ,  A61K8/02 ,  A61K8/64 ,  A61Q1/06 ,  A61Q15/00

CPC分类号： A61K8/64 ,  A61K8/0216 ,  A61K8/0229 ,  A61K8/042 ,  A61K2800/592 ,  A61Q1/06 ,  A61Q1/08 ,  A61Q15/00 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C09K3/00

摘要： 本发明提供可以使油性基质良好地凝胶化的新颖的凝胶化剂。本发明涉及含有式(1)表示的肽化合物的油性基质的凝胶化剂，进一步地涉及含有(A)该油性基质的凝胶化剂以及(B)油性基质的凝胶状组合物。式(1)：[式中的符号如说明书中所记载]。

公开(公告)号：CN103561770A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201180065214.1

申请日：2011-11-10

申请人： 艾雪米克斯公司

发明人： 亚历山大·B·巴奎西 ,  莱尼尔·必优克斯 ,  罗夫·卡萨尔 ,  史蒂芬·A·凯特斯 ,  艾伦·S·雷得

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K5/06 ,  C07D339/04

CPC分类号： C07D339/04 ,  A61K47/64 ,  C07F9/655345 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

摘要： 本发明在各种具体实例中涉及一种由结构式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或前药，以及包含所述化合物或其药学上可接受的盐或前药的组成物。还披露了使用结构式（I）和（Ia）的化合物或包含结构式（I）和（Ia）的化合物或其药学上可接受的盐或前药的组成物来治疗缺血或缺血再灌注伤害的方法。

公开(公告)号：CN103403018A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201180065191.4

申请日：2011-12-21

申请人： 医药公司(莱比锡)有限公司

发明人： P·哈罗德 ,  S·杰拉科维奇克 ,  M·达基施 ,  C·里彻尔特 ,  A·舒尔茨 ,  A·施维尼茨 ,  F-A·路德维格 ,  A·R·法 ,  T·康

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072

CPC分类号： C07K5/06121 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191

摘要： 本发明提供了制造和使用具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法；其中n是在1和2之间的整数，含1和2；m是在0和2之间的整数，含0和2；X选自由CH或N组成的组；R1选自由-CH2NH2和（化学式(II)）组成的组；R2选自下组，该组由以下各项组成：-H、-OH、-NH2和乙酰基；R3选自下组，该组由以下各项组成：-H、苄氧基羰基和苄基磺酰基；并且R4选自下组，该组由以下各项组成：-OH、（化学式(III)、(IV)、(V)、(VI)），其中p是在0和2之间的整数，含0和2，Y选自下组，该组由以下各项组成：-O-、-S-、-S(=O)-、-SO2-、亚甲基、-CH(OH)-、-CH(NH2)-、-CH(CH2-OH)-、-CH(CH2-NH2)-或-N(R6)-，R5选自由-H或简单的(C1-C3)烷基组成的组并且R6选自下组，该组由以下各项组成：-H、简单的(C1-C3)烷基或简单的(C1-C3)酰基。由于这些化合物选择性的双重抑制凝血酶和凝血酶原酶，因此它们作为抗凝血剂是有用的。

公开(公告)号：CN101573371A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780049474.3

申请日：2007-12-19

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： 陈琳 ,  Y-K·汉 ,  C·R·罗伯茨

IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K5/06 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K1/04 ,  C07K5/06113 ,  C07K7/56 ,  C07K14/665

摘要： 本发明提供了环肽类化合物的合成方法以及新的二肽化合物。该方法包括二肽的固相合成，所述二肽在固相反应中与第二个肽偶合。然后在偶合反应后将该肽环化。所述方法和二肽特别用于MC－4受体激动剂肽的合成。

公开(公告)号：CN100482681C

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200480012045.5

申请日：2004-04-30

申请人： 纽特拉斯威特公司

发明人： I·普拉卡什 ,  K·E·福尔龙 ,  H·E·杰克逊三世

IPC分类号： C07K5/06

CPC分类号： C07K5/06113

摘要： 本发明涉及通过氢化L-α-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酸1-甲基酯和3，3-二甲基丁醛来合成N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲基酯，其中3，3-二甲基丁醛是通过3，3-二甲基丁醛前体的水解或裂解就地制备的。这种制备方法比合成N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯基丙氨酸1-甲基酯的常规方法更有效且成本低。

公开(公告)号：CN1930182A

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN200580007002.2

申请日：2005-03-03

申请人： 赛诺菲-安万特

发明人： R·C·布伊斯曼 ,  M·德科特 ,  D·G·莫伊勒曼 ,  C·范贝克尔

IPC分类号： C07K5/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/08 ,  C07H11/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715 ,  A61K38/04 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07K5/06113 ,  A61K38/00 ,  C07H11/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/08 ,  C07K9/003

摘要： 本发明涉及结构式(A)的化合物，寡糖－间隔基－GpIIb/IIIa拮抗剂(A)，其中所述寡糖是带负电荷的寡糖残基，包括4－25个单糖单元，带正电荷的抗衡离子补偿电荷，并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT－III介导的)抗－Xa活性的寡糖；间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基；GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基，典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10－20埃的残基中的碱性部分；或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。本发明的化合物具有抗凝活性，并且能用于治疗或预防栓塞疾病。