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公开(公告)号：CN103922999B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310016704.3
申请日：2013-01-16
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/75
摘要： 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物。该达比加群酯中间体4的制备方法，其包括下述步骤：在质子性有机溶剂中，将化合物3与甲胺的C1～C3烷基醇溶液反应，即可；其中，X=氯、溴或碘。本发明还公开了中间体化合物3及其制备方法。本发明的达比加群酯中间体的制备方法简单、容易操作，收率高，易纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112888687B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201980067260.1
申请日：2019-10-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 刘彦龙 , 张健青 , 姚绎炎 , 唐旭静 , 施伟 , 张洪英 , 李洋 , 汤松 , 朱益忠 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 公开了包括三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体而言公开式I化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN111868059B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201980021318.9
申请日：2019-03-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
发明人： 刘飞 , 丰巍伟 , 王斌 , 徐宏江 , 汪纪楠 , 张喜全 , 王善春 , 施伟 , 张健青 , 姚绎炎 , 刘彦龙 , 李洋 , 刘利民 , 顾红梅 , 杨玲 , 董平 , 田心 , 陈智林 , 周浩
IPC分类号： C07D471/04 , C07D211/96 , C07D215/20 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 涉及三氟甲基取代的磺酰胺类选择性BCL‑2抑制剂，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、以及含有这些化合物的药物组合物。还涉及这些化合物以及包含这些化合物的药物组合物在治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病例如癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN109311852B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2，3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN108203435B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201611168413.6
申请日：2016-12-16
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明属于药物合成领域，提供了一种利用Boc保护基的恩替卡韦的制备方法，具体而言，利用带Boc基团的式II化合物和式I化合物反应高产率制备得到式III化合物，后续氧化、亚甲基化、脱保护基步骤的总产率进一步有提高，因此整体提高了恩替卡韦的合成收率，非常适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111440145A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010294973.6
申请日：2014-11-25
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种新的高纯度曲格列汀结晶体。通过本发明制备得到的高纯度曲格列汀可以与酸成盐得到高纯度曲格列汀盐，同时提供了高纯度曲格列汀结晶体制备和纯化结晶工艺，包括以下步骤：步骤一：缩合反应，即化合物1与(R)-3-氨基哌啶二盐酸盐2为原料，在有机溶剂中及碱存在下加热回流发生缩合反应得到曲格列汀粗品；步骤二：重结晶，即将步骤一得到的曲格列汀粗品在有机溶剂中重结晶得到高纯度的曲格列汀。本发明方法操作简单、收率高、成本低廉，非常适合于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN110776511A
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201910674558.0
申请日：2019-07-25
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00
摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及含喹啉环的BTK抑制剂，具体涉及式I化合物或其药物上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物，及其在治疗BTK相关疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN105273025B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201410350563.3
申请日：2014-07-22
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07H19/167 , C07H19/20 , C07H1/00
摘要： 本发明属于坎格雷洛制备方法技术领域。本发明公开了制备坎格雷洛的新中间体化合物4及其制备方法。本发明的申请人通过更换N‑保护基，采用活性较弱的甲酰基作为N保护基，顺利得到一种新的N‑甲酰基保护的中间体4，该中间体具有纯度高，稳定性好，制备方法易于操作等优点。解决了现有技术中收率低，产品难于纯化分离的困难。
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