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公开(公告)号：CN109476610B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
摘要： 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号：CN113354699A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110241961.1
申请日：2021-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号： C07H7/06 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07C259/06 , C07F9/6561 , C07D487/04 , C07D295/185
摘要： 本发明提供了瑞德西韦(Remdesivir)的中间体及其制备方法。所述制备方法具有成本低、收率高、产品纯度好等优点，可实现瑞德西韦的高效合成。各式中，R1、R2、R3、R4、R5、R8、PG和X如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN110627777A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I-A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I-A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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公开(公告)号：CN104768936B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要： 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑(式I化合物)与4'‑卤代甲基联苯‑2‑取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN102952138B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201110236585.3
申请日：2011-08-17
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P15/10 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/00 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及一种如下通式(I)所示的新型吡唑并嘧啶酮化合物的盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、脱水物、共结晶、无水物或无定形形式，以及包含它们的药物组合物和药物单元剂型，其中，X表示有机酸或无机酸，优选马来酸、琥珀酸、盐酸、甲磺酸等本发明另外涉及该吡唑并嘧啶酮化合物的共结晶或复合物，以及包含它们的药物组合物。本发明还涉及制备上述物质的方法，它们的用途、以及包含这些盐和晶型的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102617547B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201110029313.6
申请日：2011-01-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。
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公开(公告)号：CN104557908A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201310470736.0
申请日：2013-10-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P25/18 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/14
CPC分类号： C07D455/03
摘要： 本发明涉及一类具有式（I）结构的四氢原小檗碱类化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有较好的药代动力学性质，比千金藤啶碱的生物利用度大大提高，并因此可应用于多种治疗领域，尤其是中枢神经系统类疾病。本发明还提供了式（I）化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN103787982A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201310028069.0
申请日：2013-01-24
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/72 , C07C51/363 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C69/65 , C07C67/307
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18 , C07C51/363 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C253/30 , C07C255/50
摘要： 本发明涉及一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑（式I化合物）与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物（式II化合物）经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN106687449B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201580042722.6
申请日：2015-09-11
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D261/20 , C07D307/77 , C07D209/14 , A61K31/381 , A61K31/33 , A61P25/08
摘要： 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。
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公开(公告)号：CN107531657A
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201580068097.2
申请日：2015-11-24
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D307/33 , C07D307/68
摘要： 本发明涉及一种(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法及其中间体，所述中间体具有式II所示的结构，本发明采用式II化合物作为制备(2S,3R,4R)‑3,5‑二取代‑2‑脱氧‑2‑羟基‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的中间体，不仅立体选择性好，收率高，反应条件温和且制备该中间体的原料2‑C‑甲基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯来源广泛，制备简单，成本低。
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