作为CCR2调节剂用于治疗炎症的稠合杂芳基吡啶基和苯基苯磺酰胺

    公开(公告)号:CN101820881B

    公开(公告)日:2013-05-01

    申请号:CN200880107771.3

    申请日:2008-07-11

    摘要: 本发明提供了作为有效CCR2受体拮抗剂的化合物。该化合物通常为芳基磺酰胺衍生物并用于药物组合物、用于治疗CCR2-介导疾病的方法和用作在用于确定CCR2拮抗剂分析中的对照物。式(I)化合物或其盐,其中:R1和R2各自独立为氢、卤素、C1-8烷基、-CN或C1-8卤代烷基,条件是R1或R2中至少一个不为氢;各R3独立为氢;R4为氢;R5为卤素或C1-8烷基;R6为氢;X1为CR7、N或NO;X2和X4为N或NO;X3为CR7;X6和X7各自独立选自CR7、N和NO;各R7独立选自氢、卤素、取代或未取代的C2-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基、-CN、=O、-NO2、-OR6、-OC(O)R8、-CO2R8、-C(O)R8、-C(O)NR9R8、-OC(O)NR9R8、-NR10C(O)R8、-NR10C(O)NR9R8、-NR9R8、-NR10CO2R8、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR9R8、-NR10S(O)2R8、取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的5-至10-元杂芳基和取代或未取代的3-至10-元杂环基。

    作为CCR2调节剂用于治疗炎症的稠合杂芳基吡啶基和苯基苯磺酰胺

    公开(公告)号:CN101820881A

    公开(公告)日:2010-09-01

    申请号:CN200880107771.3

    申请日:2008-07-11

    摘要: 本发明提供了作为有效CCR2受体拮抗剂的化合物。该化合物通常为芳基磺酰胺衍生物并用于药物组合物、用于治疗CCR2-介导疾病的方法和用作在用于确定CCR2拮抗剂分析中的对照物。式(I)化合物或其盐,其中:R1和R2各自独立为氢、卤素、C1-8烷基、-CN或C1-8卤代烷基,条件是R1或R2中至少一个不为氢;各R3独立为氢;R4为氢;R5为卤素或C1-8烷基;R6为氢;X1为CR7、N或NO;X2和X4为N或NO;X3为CR7;X6和X7各自独立选自CR7、N和NO;各R7独立选自氢、卤素、取代或未取代的C2-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基、-CN、=O、-NO2、-OR6、-OC(O)R8、-CO2R8、-C(O)R8、-C(O)NR9R8、-OC(O)NR9R8、-NR10C(O)R8、-NR10C(O)NR9R8、-NR9R8、-NR10CO2R8、-SR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR9R8、-NR10S(O)2R8、取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的5-至10-元杂芳基和取代或未取代的3-至10-元杂环基。