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公开(公告)号：CN117903228A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410038470.0
申请日：2024-01-10
申请人： 济南久隆医药科技有限公司 , 山东省药学科学院
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备方法。本发明采用泰乐菌素与哌啶、甲酸发生还原胺化反应，随后在固体酸的作用下发生糖苷键水解反应，最后在三苯基膦、咪唑、碘的作用下生成23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。本发明以甲苯为反应溶剂，容易回收套用；采用络合剂有效去除23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯中的三苯氧膦，提高产物纯度，结晶性能好，适于工业化生产。本发明采用固体酸催化剂代替均相强酸催化水解糖苷键的操作，降低制备过程中“三废”的产生，减少对环境和人体的危害。
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公开(公告)号：CN113336780B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110571100.X
申请日：2021-05-25
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明涉及制备4‑[3‑甲酰基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)苯氧基]苯甲腈的新方法，该化合物作为一种中间体用于合成克立硼罗。本发明所采用的方法是以羧酸酯为底物、异烟酸酯为催化剂的非钯催化脱羧硼化法，与现有技术中以卤代物做底物进行的钯催化偶联硼化法相比，该方法具有操作安全、成本低、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN113336780A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110571100.X
申请日：2021-05-25
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明涉及制备4‑[3‑甲酰基‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)苯氧基]苯甲腈的新方法，该化合物作为一种中间体用于合成克立硼罗。本发明所采用的方法是以羧酸酯为底物、异烟酸酯为催化剂的非钯催化脱羧硼化法，与现有技术中以卤代物做底物进行的钯催化偶联硼化法相比，该方法具有操作安全、成本低、环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN113214300B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202110405606.3
申请日：2021-04-15
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：(1)间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛(Ⅱ)，在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；(2)在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；(3)在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN113214300A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110405606.3
申请日：2021-04-15
申请人： 山东省药学科学院 , 山东海佑福瑞达制药有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种制备结构如式Ⅰ所示的克立硼罗关键中间体的方法，所述方法的合成路线如下所示，具体包括以下步骤：(1)间羟基苯甲醛‑乙二醇缩醛(Ⅱ)，在催化剂存在下与碘源反应生成碘代产物Ⅲ；(2)在碱存在下，Ⅲ与化合物Ⅳ缩合生成Ⅴ；(3)在惰性气体氛围中，Ⅴ与化合物Ⅵ在催化剂作用下，发生Miyaura硼化反应生成Ⅶ，Ⅶ无需进一步纯化，在酸作用下脱保护基得化合物Ⅰ，即克立硼罗关键中间体。本发明方法具有原料便宜易得、所用试剂及合成工艺EHS风险低、分离纯化操作简便、适合工业化生产等特点。
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公开(公告)号：CN116196381A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202310020976.4
申请日：2023-01-06
申请人： 山东省药学科学院
摘要： 本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种少林风湿跌打乳胶的组成及制备方法。所述处方总量为1000g的乳胶中含有以下组成：清膏50～80g、聚山梨酯80 10～40g、流浸膏30～50g、油相50～200g、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯50～150g、薄荷脑8g、水杨酸甲酯8g、冰片8g、聚西托醇1000 20～60g、增稠剂5～30g、防腐剂1～5g、抗氧剂0.1～5g，中和剂及水，其中，清膏是由川乌16g、生草乌16g、乌药16g、白及16g、白芷16g、白蔹16g、土鳖虫16g、木瓜16g、三棱16g、莪术16g、当归16g、赤芍16g、肉桂16g、大黄32g、连翘32g水提制得，流浸膏是由血竭10g、乳香(炒)6g、没药(炒)6g、三七6g、儿茶6g醇提制得。本发明所制少林风湿跌打乳胶相对于市售少林风湿跌打橡胶膏而言，涂布量更灵活、皮肤刺激性更低、稳定性良好、疗效更佳。
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公开(公告)号：CN114159400A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111383310.2
申请日：2021-11-22
申请人： 山东省药学科学院
IPC分类号： A61K9/24 , A61K31/4965 , A61K47/38 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种法匹拉韦包芯片的组成及其制备方法，每个制剂单元包括速释外周层和缓释片芯，活性成分均为法匹拉韦。口服该制剂后速释外周层可迅速释放达到快速起效的目的，之后缓释片芯平稳释药，保持体内药物的有效抗病毒浓度，延长体内抗病毒的作用时间，降低总给药剂量，解决了法匹拉韦现有制剂血药浓度不稳定、“峰谷现象”明显、不良反应发生率高、患者服药顺应性差的问题，提供了一种相比现有上市制剂更合理的制剂类型。
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公开(公告)号：CN118771958A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410753946.9
申请日：2024-06-12
申请人： 山东省药学科学院
发明人： 孔祥雨 , 刘文涛 , 段崇刚 , 张彬 , 李新志 , 邓玉晓 , 徐令文 , 杨利 , 崔新强 , 孙晋瑞 , 刘葵葵 , 任文杰 , 张宁 , 汤漩 , 曹冲 , 任业明 , 袁超 , 孙慧娟
IPC分类号： C07C29/143 , C07C33/46 , B01J31/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及药物中间体的制备，具体涉及一种R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的制备方法。以3‑氯‑苯丙酮为底物，在手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，以硼氢化物作为还原剂将底物进行还原反应，获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇；所述螺环吡咯烷的化学结构如式I所示：#imgabs0#其中，R为H或甲氧基。本发明研究发现，在部分手性催化剂螺环吡咯烷的催化作用下，能够将3‑氯‑苯丙酮定向还原为R‑(+)‑3‑氯苯丙醇，本发明提供的制备方法获得R‑(+)‑3‑氯苯丙醇的收率较高。
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