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1.

发明公开
用于治疗代谢紊乱的化合物失效复审申请

公开(公告)号：CN1750758A

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN200480004150.4

申请日：2004-02-09

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 柯温·L·霍奇 , 阿尔伯特·李 , 沙林·夏尔马 , 里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： A01N37/00

CPC分类号： C07C69/734 , A61K31/192 , A61K31/24 , C07C59/68 , C07C65/24 , C07C69/76 , C07C69/92

摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有效的药剂。式(I)所示化合物，其中n为1或2；m为0、1、2、4或5；q为0或1；t为0或1；R2为1至3个碳原子的烷基；R3为氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基，或具有1至3个碳原子的烷氧基；A为苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基，和全氟甲氧基；或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A为具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式(I)化合物的剩余部分共价键合；R1为氢或具有1或2个碳原子的烷基。或者，当R1为氢时，该生物活性剂可以为式(I)化合物的药学可接受的盐。

2.

发明公开
用于治疗代谢失调的化合物无效

公开(公告)号：CN102140064A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN201110053119.1

申请日：2002-06-12

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 , 博斯特尔·里德·W·冯 , 柯温·L·霍奇 , 迈克尔·K·巴纳特 , 史蒂芬·D·沃帕

IPC分类号： C07C59/66 , C07C59/62 , C07C69/712 , C07D213/55 , C07D333/38 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/4402 , A61P3/10 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P17/02 , A61P27/12 , A61P43/00

CPC分类号： C07B41/12 , A01N37/10 , A61K31/165 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C67/47 , C07C69/738 , C07C209/68 , C07C217/22 , C07C233/31 , C07C233/47 , C07C235/78 , C07C235/84 , C07C259/06 , C07C323/52 , C07C323/59 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/04 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D333/16 , C07D333/24 , Y10S514/866

摘要： 本发明公开了用于治疗例如胰岛素耐受性综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化及动脉硬化等多种代谢失调的化合物。

3.

发明授权
用于治疗代谢紊乱的化合物失效复审申请

公开(公告)号：CN1750758B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200480004150.4

申请日：2004-02-09

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 柯温·L·霍奇 , 阿尔伯特·李 , 沙林·夏尔马 , 里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： C07C229/00 , C07C59/86 , C07C59/90 , C07C69/76 , A61K31/19 , A61P3/04 , A61P3/06

CPC分类号： C07C69/734 , A61K31/192 , A61K31/24 , C07C59/68 , C07C65/24 , C07C69/76 , C07C69/92

摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有效的药剂。式(I)所示化合物，其中n为1或2；m为0、1、2、4或5；q为0或1；t为0或1；R2为1至3个碳原子的烷基；R3为氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基，或具有1至3个碳原子的烷氧基；A为苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基，和全氟甲氧基；或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A为具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式(I)化合物的剩余部分共价键合；R1为氢或具有1或2个碳原子的烷基。或者，当R1为氢时，该生物活性剂可以为式(I)化合物的药学可接受的盐。

4.

发明公开
用于治疗代谢失调的化合物无效

公开(公告)号：CN102151262A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110052584.3

申请日：2002-06-12

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 , 博斯特尔·里德·W·冯 , 柯温·L·霍奇 , 迈克尔·K·巴纳特 , 史蒂芬·D·沃帕

IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K31/541 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P17/02 , A61P27/12 , A61P43/00

CPC分类号： C07B41/12 , A01N37/10 , A61K31/165 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/41 , A61K31/4196 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/54 , C07C59/68 , C07C59/90 , C07C67/47 , C07C69/738 , C07C209/68 , C07C217/22 , C07C233/31 , C07C233/47 , C07C235/78 , C07C235/84 , C07C259/06 , C07C323/52 , C07C323/59 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/04 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D333/16 , C07D333/24 , Y10S514/866

摘要： 本发明公开了用于治疗例如胰岛素耐受性综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化及动脉硬化等多种代谢失调的化合物。

5.

发明公开
代谢紊乱的组合治疗无效

公开(公告)号：CN101410105A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200780011044.2

申请日：2007-03-05

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 里德·W·冯博斯特尔 , 柯温·L·霍奇

IPC分类号： A61K31/33 , A61K31/505 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/425 , A61K31/38

CPC分类号： A61K31/192

摘要： 诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪肝疾病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱可由PPAR－γ的直接激动剂与式(I)的化合物或其药用盐的组合进行治疗。式(I)中，R1、R2、R3、R4和R5中的三个是氢，其余的独立地选自由氢、卤素、羟基、甲基、乙基、全氟甲基、甲氧基、乙氧基和全氟甲氧基组成的组；m是0、2或4；R6是氢、O或羟基，和X是－OR7，其中R7是氢或具有1～3个碳原子的烷基；或R6是氢，和X是－NR8R9，其中R8是氢或羟基，R9是氢、甲基或乙基。当X是－NR8R9时，R1、R2、R3、R4和R5均不为羟基。