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公开(公告)号：CN102281899A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200980154380.1
申请日：2009-11-10
申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司
发明人： 莫提亚·马诺哈兰 , 凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 , 穆萨斯瓦米·加雅拉曼 , 大卫·巴特勒 , 贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 , 马丁·梅尔 , 拉克斯曼·艾尔特普
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。
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公开(公告)号：CN105152939A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510351267.X
申请日：2009-11-10
申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司
发明人： 莫提亚·马诺哈兰 , 凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 , 穆萨斯瓦米·加雅拉曼 , 大卫·巴特勒 , 贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 , 马丁·梅尔 , 拉克斯曼·艾尔特普
IPC分类号： C07C211/21 , C07C49/203 , C07C49/543 , C07C33/02 , C07C317/14 , C07C247/08 , C07C229/12 , C07C271/12 , C07C251/78 , C07C251/38 , C07C237/06 , C07C255/07 , C07C279/12 , C07C323/25 , C07D213/71 , C07D209/48 , C07D317/34 , C07D211/72 , C07J41/00 , A61K39/00 , A61K47/44 , A61K9/16 , A61K48/00 , A61P35/00 , A61P37/04
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或–连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。
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公开(公告)号：CN102281899B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN200980154380.1
申请日：2009-11-10
申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司
发明人： 莫提亚·马诺哈兰 , 凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 , 穆萨斯瓦米·加雅拉曼 , 大卫·巴特勒 , 贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 , 马丁·梅尔 , 拉克斯曼·艾尔特普
CPC分类号： A61K47/44 , A61K9/1272 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K39/00 , A61K39/39 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/28 , A61K2039/55555 , A61K2039/55561 , C07C229/08 , C07C229/30 , C07C237/16 , C07C251/38 , C07C251/78 , C07C271/12 , C07C271/20 , C07C323/25 , C07D203/10 , C07D317/28 , C07D317/44 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D491/056 , C07D491/113 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/3515 , C12N2320/32 , Y02A50/464
摘要： 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。
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