一种α-氟烷基取代的环丙烯醚/醇、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN114456206B

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202111150266.0

    申请日:2021-09-29

    申请人: 武汉大学

    发明人: 沈晓 周刚

    摘要: 本发明涉及有机合成的的技术领域,具体涉及一种α‑氟烷基取代的环丙烯醚/醇、其制备方法及应用,其分子结构式如下所示:#imgabs0#;其中,R9为‑H或者‑SiR3R4R5,R1、R2、R3、R4、R5分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种;Rf为CF3、CF2R6或CFR7R8,R6为卤素、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、羧基、杂原子、氢原子中的任意一种;R7、R8分别为芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、酯基、氰基、硝基、磺酰基、杂原子、氢原子中的任意一种。是一种重要的有机中间体,可用于多种药物的合成,对药物分子进行后期修饰。

    2-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-丙二酸二甲酯的制备方法

    公开(公告)号:CN116239468A

    公开(公告)日:2023-06-09

    申请号:CN202310129162.4

    申请日:2023-02-17

    摘要: 本发明涉及有机合成领域,具体为唑啉草酯中间体2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯的制备方法。步骤包括:(1)2,6‑二乙基‑4‑甲基卤代苯与镁生成格氏试剂,加入环氧乙烷,生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇;(2)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙醇氧化为2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸;(3)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸与甲醇生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯;(4)2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑乙酸甲酯与碱和甲酸二甲酯生成2‑(2,6‑二乙基‑4‑甲基苯基)‑丙二酸二甲酯。本方法以环氧己烷为原料,合成步骤短,各步收率高,避免昂贵的过渡金属及配体的使用,具有工业化生产的优势,对于唑啉草酯的生产具有重要意义。

    一种沙库必曲中间体的合成方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116083497A

    公开(公告)日:2023-05-09

    申请号:CN202211716024.8

    申请日:2022-12-30

    摘要: 本发明公开了一种沙库必曲中间体即(R)‑3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑2‑氨基丙烷‑1‑醇的合成方法,涉及药物合成技术领域,所述合成路线为以4‑溴联苯为化合物Ⅰ作为起始原料,在镁、环氧卤代丙烷和碘化亚铜的作用下得到化合物Ⅱ,化合物Ⅱ经TEMPO氧化反应得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经碱水解生成化合物Ⅳ,化合物Ⅳ在转氨酶的作用下生成化合物Ⅴ,即沙库必曲中间体。本发明的成本低,合成路线较短,副产物少,且后处理方便,极大地提升了生产效率和收率,适合工业化大规模生产,同时,本发明中利用氨基转移酶高效温和地合成立体专一性的手性胺,绿色安全,不存在安全隐患,且进一步减少了副产物的生成,有利于大批量地合成,提升了生产效率和收率。