一种基于光催化迁移策略合成巴氯芬的方法

    公开(公告)号:CN114685298B

    公开(公告)日:2023-10-24

    申请号:CN202210349329.3

    申请日:2022-04-01

    申请人: 兰州大学

    发明人: 徐国强 张继华

    摘要: 本发明公开了一种基于光催化迁移策略合成巴氯芬的方法,该方法包括:步骤(1):4‑氯苯甲酰甲酸甲酯和乙烯基格式试剂通过亲核加成反应制得中间体1;步骤(2):将步骤(1)所得中间体1和吡啶盐通过光催化反应制得巴氯芬;其中,光催化反应参数包括:中间体1、吡啶盐和光催化剂的摩尔比为1~3:1~5:0.001~0.05。本发明利用了光催化苯基迁移策略来实现巴氯芬核心骨架的构筑,进一步合成巴氯芬,从而解决条件苛刻、步骤繁琐等缺点。

    一种手性磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109134402B

    公开(公告)日:2022-05-24

    申请号:CN201810886414.7

    申请日:2018-08-06

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明公开了一种手性磺酰胺类衍生物,结构式如下,其中,R为芳基、烷基、环烷基、杂环基、取代芳基、取代烷基、取代杂环基;Ar1为芳基、取代芳基;Ar2为芳基、取代芳基、杂环芳基;Ar3为芳基、取代芳基、杂环芳基;本发明以磺酰胺、芳基重氮乙酸酯、亚胺为原料,以4Å分子筛为吸水剂,以醋酸铑、手性磷酸组成催化体系,在有机溶剂中,经过一步反应得到所述手性磺酰胺类衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的手性磺酰胺类衍生物是潜在的药物活性分子,在医药领域广泛应用,具有很大应用前景。