一种含氰基取代的烯胺合成方法

    公开(公告)号:CN115490614B

    公开(公告)日:2024-04-12

    申请号:CN202211113907.X

    申请日:2022-09-03

    申请人: 滁州学院

    摘要: 本发明属于有机合成领域,涉及一种含氰基取代的烯胺的合成方法。以烯胺和环酮肟为原料,在氯化三(2,2‑联吡啶)钌六水合物和溴化镍二乙二醇二甲醚复合物双催化剂条件下,[4,4′‑双(1,1‑二甲基乙基)‑2,2′‑联吡啶]为配体,三乙烯二胺为碱,在可见光照射下,于N,N‑二甲基乙酰胺溶剂中进行反应,得到具有通式(I)的E‑构型氰基取代的烯胺类化合物。该方法第一次实现了以烯胺和环酮肟为原料,高效率、高选择性的合成了含氰基取代的烯胺类化合物反应实例。反应条件温和、官能团兼容性优越。在有机合成和药物合成中有着重要的应用价值。

    一种哌啶乙酸酯类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN113549007B

    公开(公告)日:2023-07-18

    申请号:CN202110841838.3

    申请日:2021-07-23

    申请人: 清华大学

    摘要: 本发明提供了一种哌啶乙酸酯类化合物的制备方法,并提供了哌啶乙酸酯类化合物的关键体化合物:式V、式VII和式VIII化合物,本发明创造性地设计并合成这些关键中间体,通过这些关键中间体构建了哌啶乙酸酯类化合物两个手性中心,创新地先以Ellman辅基化学为手段构建胺基所在手性,然后去对称化内酰胺化实现乙酸酯所在手性中心的建立,再经还原得到式II所示哌啶乙酸酯类化合物,该合成思路具有合成路线短和手性控制优秀的特点,明显提高了收率、产品的手性纯度以及反应效率。

    一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法

    公开(公告)号:CN115322141A

    公开(公告)日:2022-11-11

    申请号:CN202211070916.5

    申请日:2022-09-01

    IPC分类号: C07D211/34 C07D409/06

    摘要: 本发明提供了一种不对称氢化制备手性哌甲酯类化合物的方法。该方法在温和的条件下,以四取代烯烃为原料,以双膦配体为手性配体,以过渡金属钌、铑、铱等为催化剂,催化C=C不饱和双键的氢化反应,从而制备出一系列手性哌甲酯衍生物。本发明的优点是:反应条件温和,氢气作为廉价易得的氢源,底物普适性好,能以较高的收率和优秀的对映选择性和非对映选择性获得目标产物,扩大量反应仍然能很好的转化并表现出优秀的选择性。因此,本发明为今后包含此结构的其他高价值化合物的工业化生产提供了一种有效的方案。

    一种由烯烃一步合成延长两个碳链的羧酸的方法

    公开(公告)号:CN111718228B

    公开(公告)日:2022-10-18

    申请号:CN202010754095.1

    申请日:2020-07-30

    申请人: 兰州大学

    摘要: 本发明涉及一种由烯烃一步合成延长两个碳链的羧酸的方法,该方法是:在惰性气体保护下,依次将烯烃底物、光催化剂、氢原子转移试剂、α‑卤代乙酸、还原剂、溶剂、质子酸加入反应器中,于常温、25W蓝光照射下反应,得到反应产物;反应产物经稀释、碱化、洗涤、酸化、萃取,得到有机相;最后,有机相经减压蒸馏、柱层析,即得延长两个碳链的羧酸产物;或者反应产物经减压蒸馏、柱层析,即得延长两个碳链的羧酸产物。本发明操作简单,直接合成条件温和,而且避免了传统羧酸化合物合成过程中各类官能团之间的相互转化,提高了这类反应的原子及步骤经济性。同时,本发明方法还可以应用于药物西那卡塞和替罗非班的精简合成中。