公开(公告)号：CN115298165B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202180022951.7

申请日：2021-03-18

申请人： 艾库斯生物科学有限公司

发明人： J.W.比蒂 ,  S.L.德鲁 ,  M.埃普林 ,  J.T.A.福尔尼尔 ,  B.加尔 ,  T.古尼 ,  K.T.黑尔西格 ,  C.哈德曼 ,  S.D.雅各布 ,  J.L.杰弗里 ,  J.卡利西亚克 ,  K.V.劳森 ,  M.R.雷乐蒂 ,  E.A.林德赛 ,  A.K.梅里安 ,  D.曼达尔 ,  G.马塔 ,  H.文 ,  J.P.鲍尔斯 ,  B.R.罗森 ,  Y.苏 ,  A.T.陈 ,  Z.王 ,  X.严 ,  K.余

IPC分类号： C07C255/52 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07D209/34 ,  C07D213/26 ,  A61P35/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/44

摘要： 本文描述了抑制HIF‑2α的化合物和含有一种或多种所述化合物的组合物以及合成所述化合物的方法。还描述了此类化合物和组合物用于治疗各种各样的疾病、障碍和病症的用途，所述疾病、障碍和病症包括至少部分地由HIF‑2α介导的与癌症和免疫有关的病症。

公开(公告)号：CN116693447B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202310131329.0

申请日：2023-02-17

申请人： 成都威斯克生物医药有限公司

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D491/052 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D213/71 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D417/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P31/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4427

摘要： 本发明提供了一类酮酰胺衍生物及其制药用途，属于有机合成药物技术领域。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物。该化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2Mpro活性，可以用来制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，阻断SARS‑CoV‑2病毒在患者体内的复制和转录。本发明的化合物在制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂，抗SARS‑CoV‑2的药物，以及预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎的药物中具有非常好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118302414A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280076485.5

申请日：2022-10-21

申请人： 卡莫特医疗有限公司

发明人： 杜晓慧 ,  R·富奇尼 ,  J·埃韦格 ,  H·卡瓦依 ,  J·W·郑 ,  D·厄兰森 ,  S·汉森

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00

摘要： 本文提供了USP28抑制剂、药物组合物、其制备方法、以及其在治疗和/或诊断中的使用方法。

公开(公告)号：CN114025847B

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202080033739.6

申请日：2020-03-25

申请人： 神经孔疗法股份有限公司

发明人： S·R·纳塔拉 ,  W·J·赖斯德罗 ,  E·斯托金

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61P25/14 ,  A61P17/00 ,  A61K31/415 ,  A61P1/16 ,  C07D401/10 ,  C07D491/052 ,  A61K31/454 ,  A61P31/14 ,  A61P11/06 ,  A61P31/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  C07D275/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/20 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D233/24 ,  C07D417/04 ,  A61P17/10 ,  A61P31/04 ,  C07D263/32 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155 ,  C07D271/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  C07D277/28 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/10 ,  C07D403/04 ,  A61P25/16 ,  C07D249/06 ,  A61K31/422 ,  A61P37/08 ,  A61P1/04 ,  A61K31/426 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  C07D249/08 ,  A61P9/00 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  C07D295/033 ,  A61K31/5377

摘要： 本公开涉及化合物、包含此类化合物的药物组合物、以及此类化合物在治疗炎症性疾病和与包括但不限于蛋白质错误折叠的炎症性信号传导过程相关的某些神经病症的方法中或在用于治疗所述炎症性疾病和某些神经病症的药剂中的用途。

公开(公告)号：CN115974803B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202211596990.0

申请日：2022-12-12

申请人： 渐宽(苏州)生物科技有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

发明人： 汪小涧 ,  陈晓光 ,  赵岩石 ,  吴昊天 ,  金晶 ,  李燕 ,  盛莉 ,  陈新

IPC分类号： C07D263/32 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61K31/421

摘要： 本发明提供一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途，所述晶型涉及晶型A和晶型B，晶型A和晶型B能够稳定存在，具有低的引湿性、高的溶解性、良好的机械稳定性和较低的流动性，以及较低的黏附性和良好的可压性，具有医药工业化前景。

公开(公告)号：CN112707873B

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202011113265.4

申请日：2020-10-17

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 刘兵 ,  余天柱 ,  张仕国 ,  张英俊

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了取代的噁唑类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类取代的噁唑化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或它们的前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于预防、治疗或减轻与4型磷酸二酯酶(PDE4)相关的疾病，例如特应性皮炎(AD)或慢性阻塞性肺病(COPD)。

公开(公告)号：CN113999186B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202111240714.6

申请日：2021-10-25

申请人： 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室)

发明人： 杨誉竹 ,  李飞 ,  顾双映 ,  兰艳

IPC分类号： C07D263/32

摘要： 本发明公开了一种C5芳甲酰基噁唑类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域，具有式(Ⅰ)所示结构。同时本发明公开了以下制备方法：将炔丙基取代的芳甲酰胺类化合物以及碱依次加入到有机溶剂中，在氧气氛围下加热至100～120℃反应1～4小时，反应完全后，后处理得到所述的C5芳甲酰基噁唑类化合物。本发明提供的制备方法易于操作，后处理简便；反应原料容易得到，所用反应条件成本低廉，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性强。

公开(公告)号：CN116947690A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310921825.6

申请日：2023-07-26

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 吴晶晶 ,  李秀铭 ,  廉翔 ,  王霞 ,  胡晓雪 ,  赵刚 ,  王凯基 ,  吴世光 ,  吴范宏

IPC分类号： C07C247/10 ,  C07D263/32 ,  C07D317/58

摘要： 本发明涉及一种含氟叠氮衍生物及其制备方法与应用，所述含氟叠氮衍生物为如下结构通式Ⅰ或Ⅱ所示：#imgabs0#其中，R1、R2、R3均选自苯基、取代芳基、烷基、杂环或氢中的任意一种或多种。将氟烷基碘衍生物、叠氮化试剂、催化剂、自由基引发剂、有机溶剂混合反应得到含氟叠氮衍生物。与现有技术相比，本发明具有高效即反应时间短、高收率(90％以上)，条件温和等优点。

公开(公告)号：CN116803971A

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202210263029.3

申请日：2022-03-17

申请人： 华东师范大学

发明人： 余金生 ,  廖玲 ,  张颖

IPC分类号： C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C67/347 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D317/60 ,  C12P7/62 ,  C07C51/09 ,  C07C57/60 ,  C07C29/147 ,  C07C33/48 ,  C07D319/06 ,  C07D305/08 ,  C07D303/40 ,  C07C59/56 ,  C07C67/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/56

摘要： 本发明公开了含手性单氟丙二酸二酯取代烯丙基类化合物及其不对称催化合成方法及其应用，该类化合物具有如下式所示的结构，其具有潜在的生物活性和药效活性，为新药的开发提供强大的技术支持，具有很高的实用价值；所述合成方法从1,3‑二烯与亲核试剂氟代丙二酸二酯为原料出发，通过手性金属催化剂催化高效合成所述手性单氟丙二酸二酯取代烯丙基类化合物。本发明方法具有：原料廉价易得；无须加入碱，反应条件温和，操作简便；底物适用范围广，均可取得优秀的对映选择性，良好到优秀的产率等特点。本发明制备所得产物是一类有用的含氟砌块，经过简单化学转化可以合成多种含氟化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116555080A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310297424.8

申请日：2023-03-24

申请人： 上海交通大学医学院附属仁济医院

发明人： 周永军 ,  林厚文 ,  张文禹 ,  杨名

IPC分类号： C12N1/20 ,  C12P17/14 ,  C12P17/16 ,  C12N15/70 ,  C12N15/55 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C12R1/465

摘要： 本发明公开了一种含恶唑环杂合酯类化合物的制备方法，包括以下步骤：半合成法、酶法、生物转化制备含恶唑环杂合酯类化合物。本发明的方法条件温和，缩短了反应步骤，降低成本，有工业生产价值。