公开(公告)号：EP2398809A1

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP10743365.8

申请日：2010-02-16

申请人： Merck Canada Inc.

发明人： LACHANCE, Nicolas ,  LECLERC, Jean-Philippe ,  LI, Chun, Sing ,  MORADEI, Oscar, Miguel

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

公开(公告)号：EP2139876A4

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：EP08733662

申请日：2008-03-25

申请人： MERCK CANADA INC

发明人： OBALLA RENATA ,  BAYLY CHRISTOPHER ,  TRUCHON JEAN-FRANCOIS ,  LI CHUN SING ,  LEGER SERGE

IPC分类号： C07D285/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/496 ,  C07D245/02 ,  C07D273/02

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07D245/02 ,  C07D285/00

公开(公告)号：EP2342201A1

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：EP09813944.7

申请日：2009-09-17

申请人： Merck Canada Inc.

发明人： WANG, Zhaoyin

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compound (+) {7R-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl](methyl)ammo]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]mdol-10-yl}acetic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof are antagonists of the PGD2 receptor, CRTH2, and as such are useful in the treatment and/or prevention of CRTH2-meidated diseases such as asthma.

摘要翻译： （+）{7R - [[（4-氟苯基）磺酰基]（甲基）氨基] -6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基}乙酸和药学上可接受的 它们的盐是PGD 2受体CRTH 2的拮抗剂，并且因此可用于治疗和/或预防CRTH 2 - 中间体疾病如哮喘。

公开(公告)号：EP2334666A1

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：EP09810959.8

申请日：2009-09-02

申请人： Merck Canada Inc.

发明人： LECLERC, Jean-Philippe ,  LI, Chun, Sing ,  RAMTOHUL, Yeeman, K.

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

公开(公告)号：EP2882754B1

公开(公告)日：2018-10-03

申请号：EP13748245.1

申请日：2013-08-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： BARA, Thomas ,  BHAT, Sathesh ,  BISWAS, Dipshika ,  BROCKUNIER, Linda ,  BURNETTE, Duane ,  CHACKALAMANNIL, Samuel ,  CHELIAH, Mariappan, V. ,  CHEN, Austin ,  CLASBY, Martin ,  COLANDREA, Vince, J. ,  GUO, Zhuyan ,  HAN, Yongxin ,  JAYNE, Charles ,  JOSIEN, Hubert ,  MARCANTONIO, Karen ,  MIAO, Shouwu ,  NEELAMKAVIL, Santhosh ,  PINTO, Patrick ,  RAJAGOPALAN, Murali ,  SHAH, Unmesh ,  VELAZQUEZ, Francisco ,  VENKATRAMAN, Srikanth ,  XIA, Yan

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D419/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/407 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07D419/00 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to hepatitis C virus (HCV) NS3 protease inhibitors containing a spirocyclic moeity, uses of such compounds, and synthesis of such compounds.

公开(公告)号：EP2706852B1

公开(公告)日：2018-08-22

申请号：EP12782391.2

申请日：2012-05-04

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： DESCHENES, Denis ,  ALTMAN, Michael D. ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  HAIDLE, Andrew M. ,  KATTAR, Solomon D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  SCHELL, Adam J. ,  SMITH, Graham F. ,  TAOKA, Brandon M. ,  BIENSTOCK, Corey ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  DONOFRIO, Anthony ,  PETERSON, Scott ,  SPENCER, Kerrie B. ,  JEWELL, James Patrick ,  ALI, Amjad ,  BENNETT, David Jonathan ,  DANG, Qun ,  WAI, John

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D213/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

公开(公告)号：EP3083609A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14872077

申请日：2014-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CRANE SHELDON ,  GRESHOCK THOMAS J ,  HOLLOWAY M KATHARINE ,  JUTEAU HELEN ,  MCKAY DANIEL ,  MOLINARO CARMELA ,  MORADEI OSCAR MIGUEL ,  NADEAU CHRISTIAN ,  SIMARD DANIEL ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  TRUONG VOUY LINH ,  VILLENEUVE KARINE M ,  WILLIAMS PETER D

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 5-heteroarylmorpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及5-杂芳基吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗和延缓 艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP3083559A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14872226.7

申请日：2014-12-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： ANDRESEN, Brian M. ,  ARRINGTON, Kenneth L. ,  OTTE, Ryan D. ,  ELLIS, John Michael ,  BUTCHER, John W. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  ROBICHAUD, Joel S. ,  GAUTHIER, Jacques Yves ,  FOURNIER, Jean-Francois

IPC分类号： C07D213/72

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , ring B, and the subscript r are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的某些噻唑取代的氨基杂芳基化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，环B和下标r如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP2895482B1

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：EP13763164.4

申请日：2013-09-09

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  CRANE, Sheldon ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David, J. ,  BUNGARD, Christopher, J. ,  CHANG, Ronald, K. ,  GRESHOCK, Thomas, J. ,  HAO, Li ,  HOLLOWAY, Kate ,  MANIKOWSKI, Jesse, J. ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  NANTERMET, Philippe, G. ,  NADEAU, Christian ,  SATYANARAYANA, Tummanapalli ,  SHIPE, William ,  SINGH, Sanjay Kumar ,  TRUONG, Vouy Linh ,  VIJAYASARADHI, Sivalenka ,  WILLIAMS, Peter, D. ,  WISCOUNT, Catherine, M.

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F7/0814

公开(公告)号：EP2780026A4

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP12850713

申请日：2012-11-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC ,  MSD ITALIA SRL

发明人： RUDD MICHAEL T ,  MCCAULEY JOHN ,  LIVERTON NIGEL ,  GRISE-BARD CHRISTIANE ,  BROUCHU MARIE-CHRISTINE ,  CHARRON SYLVIE ,  AULAKH VIRENDER ,  BACHAND BENOIT ,  BEAULIEU PATRICK ,  ZAGHDANE HELMI ,  HAN YONGXIN ,  FERRARA MARCO ,  HARPER STEVEN ,  SUMMA VINCENZO ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  VENKATRAMAN SRIKANTH ,  SHAH UNMESH ,  VELAZQUEZ FRANCISCO

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/08 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/005 ,  A61K38/06 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式（I）的大环化合物。