公开(公告)号：EP0044276A3

公开(公告)日：1982-05-05

申请号：EP81810276

申请日：1981-07-09

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： Kunz, Walter, Dr.

IPC分类号： C07D405/06 ,  A01N43/50 ,  A01N43/64

CPC分类号： C07D317/72 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  C07C51/295 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/34 ,  C07C59/56

摘要： Es werden neue 4-(1H-Azolylmethyl)-1,3-dioxolan-5-on- derivate der hierin definierten Formel I

摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的新型4-（1H-吡唑甲基）-1,3-二氧戊环-5-酮衍生物以及这些化合物的生产和使用。 在式I中，R 1和R 2是未取代或取代的烷基或苯基，或一起形成未被取代或取代的3-至7-元碳环，A是未取代或取代的苯基，X是-CH =或 - N =。 式I的化合物可以以用于调节植物生长和/或控制和/或保护植物免受植物病原微生物攻击的适当组合物的形式使用。

公开(公告)号：EP0007204A1

公开(公告)日：1980-01-23

申请号：EP79301279.0

申请日：1979-07-02

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： Mills, Jack ,  Schmiegel, Klaus Kurt ,  Shaw, Walter Norman

IPC分类号： C07C91/30 ,  A23K1/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  C07C93/26 ,  C07C101/42 ,  C07C103/28 ,  C07C103/76

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C29/147 ,  C07C51/487 ,  C07C229/38 ,  C07C243/38 ,  C07D303/04 ,  C07C59/56

摘要： Compounds of the formula (I):
wherein:

R 1 is hydrogen or fluorine;
R 2 is methyl or ethyl;
R, is hydroxy, C 1 -C 4 alkanoyloxy, aminocarbonyl. methylaminocarbonyl or C 1 -C 2 alkoxycarbonyl;
C is an asymmetric carbon atom having the R absolute stereochemical configuration; and
C is an asymmetric carbon atom having the S absolute stereochemical configuration;

and pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful in the weight control of mammals.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1是氢或氟; R2是甲基或乙基; R3是羟基，C1-C4烷酰氧基，氨基羰基，甲基氨基羰基或C1-C2烷氧基羰基; C是具有R *绝对立体化学构型的不对称碳原子; C是具有S **绝对立体化学构型的不对称碳原子; 和其药学上可接受的盐可用于哺乳动物的体重控制。

公开(公告)号：EP3160508A4

公开(公告)日：2018-04-18

申请号：EP15815081

申请日：2015-06-30

申请人： THE UAB RES FOUNDATION

发明人： MUCCIO DONALD D ,  ATIGADDA VENKATRAM REDDY ,  BROUILLETTE WAYNE J ,  GRUBBS CLINTON J ,  KIM JEONGA

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/203 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C57/62 ,  C07C59/56 ,  C07C63/331 ,  C07D307/54

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C57/62 ,  C07C59/56 ,  C07C63/331 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/54

摘要： Novel rexinoid compounds are provided herein. Also provided herein are methods of using the compounds to treat disorders, such as metabolic disorders, diabetes, insulin resistance, glucose intolerance, obesity, steatosis, inflammation, and/or cancer.

公开(公告)号：EP3196185A1

公开(公告)日：2017-07-26

申请号：EP15842631.2

申请日：2015-04-28

申请人： Zhejiang Jiuzhou Pharma Science & Technology Co., Ltd.

发明人： YAN, Pucha ,  LI, Yuanqiang ,  CHE, Daqing ,  ZHANG, Xiangdong ,  CHEN, Kang ,  YAN, Yongliang

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/48 ,  C07C59/64 ,  C07C59/11 ,  C07C59/01 ,  C07F9/58 ,  B01J31/24

CPC分类号： C07C51/367 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2447 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0241 ,  B01J2531/827 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/01 ,  C07C59/11 ,  C07C59/48 ,  C07C59/50 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C2601/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to the technical field of organic chemistry, specifically an asymmetrical hydrogenation of an α-ketonic acid compound, the technical proposal being as shown by the following formula:

Wherein R 1 is a phenyl, a substituted phenyl, a naphthyl, a substituted naphthyl, a C 1 -C 6 alkyl or aralkyl, the substitute is a C 1 -C 6 alkyl, a C 1 -C 6 alkoxy, a halogen, the number of the substituents is 1-3.
M is a chiral spiro-pyridyl amido phosphine ligand iridium complex having the following structure,

Wherein, R is hydrogen, 3-methyl, 4- t Bu or 6-methyl.

摘要翻译： 本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及α-酮酸化合物的不对称氢化，其技术方案如下式所示：其中，R1为苯基，取代的苯基，萘基，取代的 萘基，C1-C6烷基或芳烷基，取代基为C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素，取代基的数目为1-3。 M为具有以下结构的手性螺 - 吡啶基酰胺膦配体铱配合物，其中R为氢，3-甲基，4-tBu或6-甲基。

公开(公告)号：EP3153496A1

公开(公告)日：2017-04-12

申请号：EP15805807.3

申请日：2015-06-05

申请人： Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： BAI, Hua ,  ZHAO, Xuyang ,  ZHANG, Yuncai ,  LI, Xufei ,  ZHANG, Yong ,  XU, Dezhou ,  ZHANG, Li ,  XU, Xiaojie ,  ZHU, Qifeng ,  WANG, Xiaoming ,  YANG, Zhiqing ,  ZHONG, Zehua ,  ZHANG, Jian

IPC分类号： C07C59/56 ,  C07C51/367 ,  C07C67/30 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C67/343 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07C51/367 ,  C07C59/56 ,  C07C67/30 ,  C07C67/327 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732

摘要： Disclosed is a new method for preparing an azetidinone compound represented by formula (I). The carboxylic ketoester represented by formula (II) serves as the raw material and is subjected to Grignard addition, stereoselective dehydration, ester group reduction, hydroxyl group protection, addition with imine after condensation with a chiral auxiliary, cyclization and deprotection to obtain the compound represented by formula (I). The present invention has advantages of easily available raw material, a few synthetic steps, simple operation, high yield, good stereoselectivity and low cost, and can be used for industrial production.

摘要翻译： 公开了一种制备由式（I）表示的氮杂环丁酮化合物的新方法。 由式（II）表示的羧酸酮酯作为原料，进行格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，用手性助剂缩合后加入亚胺，环化和脱保护，得到所述化合物 由式（I）表示。 本发明具有容易获得的原料，几个合成步骤，操作简单，产率高，立体选择性好，成本低的优点，可用于工业生产。

公开(公告)号：EP2345629B1

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP09819281.8

申请日：2009-10-09

申请人： Japan Tobacco, Inc.

发明人： MOTOMURA, Takahisa ,  NAGAMORI, Hironobu ,  SUZAWA, Koichi ,  ITO, Hirotsugu ,  MORITA, Toru ,  KOBAYASHI, Satoru ,  SHINKAI, Hisashi

IPC分类号： C07C35/52 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/121 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5375 ,  C07C35/52 ,  C07C39/42 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C49/83 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C65/17 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C215/44 ,  C07C215/70 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C235/66 ,  C07C255/12 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/16 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/04 ,  C07D211/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0818

公开(公告)号：EP2585428A2

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：EP11727980.2

申请日：2011-06-24

申请人： UCB Pharma GmbH ,  Yerande, Swapnil

发明人： ATES, Célal ,  SCHULE, Arnaud ,  PALACIO, Magali ,  DEUTSCH, Paul ,  VASSELIN, David ,  CARLY, Nicolas ,  PHADTARE, Ganesh ,  DELATINNE, Jean-Pierre ,  ESCUDERO HERNANDEZ, Maria Luisa ,  PINILLA, Véronique ,  YERANDE, Swapnil

IPC分类号： C07C51/41

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/353 ,  C07C51/412 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C269/08 ,  C07C271/02 ,  C07C271/24 ,  C07C2602/10 ,  C07D333/20 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C215/46

摘要： The present invention provides an alternative synthesis of N-substituted aminotetralines comprising resolution of N-substituted aminotetralins of formula (II), wherein R
1 , R
2 and R
3 are as defined for compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供N-取代的氨基四氢化萘的替代合成方法，其包括拆分式（II）的N-取代的氨基-1,2,3,4-四氢化萘，其中R 1，R 2和R 3如式（I）化合物所定义。

公开(公告)号：EP2016039B1

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：EP07760900.6

申请日：2007-04-19

申请人： Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. ,  Cellzome Limited

发明人： WILSON, Francis ,  REID, Alison ,  READER, Valerie ,  HARRISON, Richard, John ,  SUNOSE, Mihiro ,  HERNADEZ-PERNI, Remedios ,  MAJOR, Jeremy ,  BOUSSARD, Cyrille ,  SMELT, Kathryn ,  TAYLOR, Jess ,  LEFORMAL, Adeline ,  CANSFIELD, Andrew ,  BURCKHARDT, Svenja ,  ZHANG, Yan ,  HO, Chih Yung

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07D257/04 ,  A61K31/192 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C51/09 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C63/331 ,  C07C69/65

摘要： The present invention relates to compounds having the general formula (I) with the definitions of X, Y, R1, R2, R3, R4, R9, R10 given below, and solvates, hydrates, esters, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to the use of said compounds for the treatment of Alzheimer's disease and their use for the modulation of γ-secretase activity.

公开(公告)号：EP2402305A1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：EP10746132.9

申请日：2010-02-18

申请人： National University Corporation Kumamoto University ,  LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OHTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari ,  YAMAKAWA, Naoki

IPC分类号： C07C59/88 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/86 ,  C07C59/90 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C205/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C65/36 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08

摘要： There is provided a novel loxoprofen derivative that has no side effect such as a gastrointestinal disorder and also has excellent anti-inflammatory and analgesic effects and is represented by the following formula (I) or (II):

(wherein R 1 and R 2 each represent a halogen atom or a substituted or unsubstituted phenyl group)
or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the derivative, the halogen atom is selected from a chlorine atom, a bromine atom, a fluorine atom, and an iodine atom, and a substituent of the substituted phenyl group is a halogen atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a lower alkylthio group, a lower alkoxy group, a nitro group, an amino group, or a carboxyl group.

摘要翻译： 本发明提供一种新型的洛索洛芬衍生物，其不具有胃肠疾病等副作用，并且还具有优异的抗炎镇痛作用，并且由下式（I）或（II）表示：（其中R 1和R 2各自表示 卤素原子或取代或未取代的苯基）或其药理学上可接受的盐。 在衍生物中，卤素原子选自氯原子，溴原子，氟原子和碘原子，取代苯基的取代基为卤原子，羟基，取代或未取代的低级烷基 基团，低级烷硫基，低级烷氧基，硝基，氨基或羧基。

公开(公告)号：EP2072494B1

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：EP07291588.7

申请日：2007-12-21

申请人： Johnson & Johnson Consumer France SAS

发明人： Oddos, Thierry ,  von Stetten, Otto ,  van Hijfte, Luc

IPC分类号： C07C59/72 ,  C07C245/12 ,  A61K31/192 ,  A61P17/00 ,  A61K8/36 ,  A61K8/40

CPC分类号： C07C229/52 ,  A61K8/36 ,  A61K8/40 ,  A61K8/415 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C245/10