公开(公告)号：EP2616430A2

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11832881.4

申请日：2011-11-09

申请人： Cell Viable Corporation

发明人： LALEZARI, Iraj ,  FABRICANT, Jill

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07C217/18 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K8/411 ,  A61K8/42 ,  A61K8/4926 ,  A61Q19/08 ,  C07C215/76 ,  C07C229/40 ,  C07C233/75 ,  C07C235/72 ,  C07C235/74 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/50 ,  C07D215/52 ,  C07D219/04

摘要： The present invention provides a process for the synthesis of substituted phenoxymethylpropionic acid and related compounds. The compounds are useful for inhibiting the formation of AGEs (Advanced Glycation End Products).

摘要翻译： 本发明提供了合成取代的苯氧基甲基丙酸和相关化合物的方法。 这些化合物可用于抑制AGEs（晚期糖基化终产物）的形成。

公开(公告)号：EP2565179A1

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：EP12178716.2

申请日：2008-12-18

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： Decosta, Bruce ,  Fang, Francis, G. ,  Foy, James, E. ,  Hawkins, Lynn ,  Lemelin, Charles ,  Niu, Xiang ,  Wu, Kuo-Ming

IPC分类号： C07C235/70 ,  C07C231/00 ,  C07F9/24 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76

CPC分类号： C07F9/091 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76 ,  C07F9/2408 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to the synthesis for a precursor of E6020, compound 26, via a β-keto amide alcohol intermediate, compound 22. The synthesis reacts compound 22 with compound 25 and the resultant intermediate is oxidized to produce compound 26, the precursor to E6020. Compounds 22 and 25, and their crystalline forms, represent separate embodiments of the invention. The invention also relates to compounds of formulas (3) and (4) and processes for their preparation. The β-keto amide alcohol intermediate compound 22 is a compound of formula (3). Compound 25 is a compound of formula (4).

摘要翻译： 本发明涉及合成对E6020，化合物26的前体，经由²α-酮酰胺醇中间体，化合物22的合成化合物发生反应22化合物25和将所得的中间被氧化以产生化合物26，前体E6020 ， 化合物22和25，及其结晶形式，代表本发明的单独的实施方案。 因此，本发明涉及式（3）和（4）和它们的制备方法的化合物。 所述²α-酮酰胺醇中间体化合物22是式（3）的化合物。 化合物25为通式（4）的化合物。

公开(公告)号：EP1954668B9

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP06839913.8

申请日：2006-11-16

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： SALVATI, Mark E. ,  FINLAY, Heather ,  CHEN, Bang-chi ,  HARIKRISHNAN, Lalgudi S. ,  JIANG, Ji ,  JOHNSON, James A. ,  KAMAU, Muthoni G. ,  LAWRENCE, Michael R. ,  LI, Jianqing ,  LLOYD, John ,  MILLER, Michael Matthew ,  PI, Zulan ,  QIAO, Jennifer X. ,  RAMPULLA, Richard ,  WANG, Tammy C. ,  WANG, Yufeng ,  YANG, Wu ,  ROBERGE, Jacques Y.

IPC分类号： C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C229/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C229/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/24 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C323/57 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/325 ,  C07D207/38 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/60 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/48 ,  C07D307/22 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0818

摘要： Compounds of formula (Ia) and (Ib) wherein A, B, C and R1 are described herein. The compounds (Ia) and (Ib) are useful as CETP inhibitors.

摘要翻译： 式Ia和Ib worin A，B，C和R1的化合物被描述英寸

公开(公告)号：EP2399900A1

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP11167092.3

申请日：2002-12-26

申请人： Ohgen Research Laboratories Ltd.

发明人： Akiyama, Kiyoshi

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/49 ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C403/20

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/49 ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/18 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/16 ,  C07H5/04 ,  C07H7/033

摘要： This invention provides compounds having excellent antitumor activity which are represented by the following formula (I-3):

in which
R 3 stands for p-hydroxyphenyl or mercapto group.

摘要翻译： 本发明提供了由下式（I-3）表示的具有优异抗肿瘤活性的化合物：其中R3代表对羟基苯基或巯基。

公开(公告)号：EP2399899A1

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP11167090.7

申请日：2002-12-26

申请人： Ohgen Research Laboratories Ltd.

发明人： Akiyama, Kiyoshi

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/49 ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C403/20

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/49 ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/18 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/16 ,  C07H5/04 ,  C07H7/033

摘要： This invention provides compounds having excellent antitumor activity which are represented by the following formula (I-2):

in which
R 2 stands for a residual group remaining after removing all carboxyl groups present in a carboxylic acid selected from the group consisting of malic acid, citric acid, succinic acid, fumaric acid, 2-oxoglutaric acid, pyruvic acid, p-pyruvoaminobenzoic acid, retinoic acid, tyrosine, cysteine, glutamic acid and serine, and where hydroxyl or amino group(s) are present in the residual group, they may optionally be protected by acyl (e.g., lower alkanoyl) or benzyloxycarbonyl group(s),
m is 1, 2 or 3,
n is 0, 1 or 2,
m + n showing the number of carboxyl groups which are present in said carboxylic acid.

摘要翻译： 本发明提供了由下式（I-2）表示的具有优异抗肿瘤活性的化合物：其中R2代表除去存在于选自苹果酸，柠檬酸 酸，琥珀酸，富马酸，2-酮戊二酸，丙酮酸，对丙酮酰胺苯甲酸，视黄酸，酪氨酸，半胱氨酸，谷氨酸和丝氨酸，并且其中羟基或氨基存在于残基中时，它们 可以任选地被酰基（例如低级链烷酰基）或苄氧基羰基保护，m是1,2或3，n是0,1或2，m + n表示存在于所述羧基中的羧基的数目 酸。

公开(公告)号：EP1896395A4

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：EP06785306

申请日：2006-06-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： GRIMM JONATHAN ,  HARRINGTON PAUL ,  HEIDEBRECHT RICHARD JR ,  MILLER THOMAS ,  OTTE KARIN ,  SILIPHAIVANH PHIENG ,  SLOMAN DAVID ,  STANTON MATTHEW ,  WILSON KEVIN ,  WITTER DAVID ,  KATTAR SOLOMON ,  TEMPEST PAUL

IPC分类号： C07C233/02

CPC分类号： C07C235/78 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/327 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/40 ,  C07D231/40 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP1601384B1

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：EP04720084.5

申请日：2004-03-12

申请人： GE HEALTHCARE AS ,  Hammersmith Imanet, Ltd

发明人： CUTHBERTSON, Alan, Amersham Health AS ,  SOLBAKKEN, Magne, Amersham Health AS ,  ARUKWE, Joseph Maduabuchi, Amersham Health AS ,  KARLSEN, Hege, Amersham Health AS ,  GLASER, Matthias Eberhard, Hammersmith Imanet Ltd

IPC分类号： A61K51/08 ,  C07B59/00 ,  C07C243/38 ,  C07C233/05 ,  C07C47/02 ,  C07C217/06 ,  C07K7/06 ,  G01T1/161 ,  G01N33/58

CPC分类号： C07B59/008 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/082 ,  A61K51/088 ,  C07B39/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C41/48 ,  C07C41/56 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07C235/74 ,  C07C239/20 ,  C07C243/14 ,  C07C243/28 ,  C07C243/38 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/22 ,  C07K7/06 ,  C07C43/315 ,  C07C43/313

摘要： The invention relates to conjugates of formula (V) or (VI): wherein X is -CO-NH-, -NH-, -O-, -NHCONH-, or -NHCSNH-; their use as radiopharmaceuticals, processes for their preparation, and synthetic intermediates used in such processes.

公开(公告)号：EP2150256A1

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：EP08767482.6

申请日：2008-05-02

申请人： Yale University

发明人： HOCHBERG, Richard

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07C235/74 ,  C07J1/0051 ,  C07J1/007 ,  C07J21/003

摘要： The present invention relates to antiandrogenic compounds which may be administered for the treatment of androgen excess in the skin and by way of consequence, the treatment of acne, baldness or hirsuitism in subject or patient. These compounds have the general chemical structure I, II, III or IV: or

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素化合物，其可以用于治疗皮肤中的雄激素过量，并由此治疗受试者或患者的痤疮，脱发或多发性。 这些化合物具有通用化学结构I，II，III或IV：或

公开(公告)号：EP0993831B1

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：EP99117292.5

申请日：1998-02-06

申请人： Emisphere Technologies, Inc.

发明人： Leone-Bay, Andrea ,  Leipold, Harry R. ,  Ho, Koc-Kan ,  Milstein, Sam J. ,  Sarrubi, Donald J. ,  Wang, Eric ,  Gschneidner, David

IPC分类号： A61K38/23 ,  A61K47/18

CPC分类号： A61K31/727 ,  A61K9/1617 ,  A61K38/21 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/183 ,  C07C229/42 ,  C07C233/51 ,  C07C233/54 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C271/54 ,  C07D209/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D311/12 ,  C07D311/24 ,  C07D311/30

公开(公告)号：EP1807067A1

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：EP05817632.2

申请日：2005-10-27

申请人： Neopharm Co., Ltd.

发明人： PARK, Byeong-Deog ,  YOUM, Jong-Kyung ,  GWAK, Hyung-Sub ,  KWON, Mi-Jong ,  LEE, Yong-Moon ,  KIM, Yoo-Hun,318 Dungyonggwan,Chungbuk University ,  KIM, Hwan-Mook ,  PARK, Song-Kyu ,  LEE, Ki-Ho ,  LEE, Chang-Woo ,  LEE, Myong-Lyoll

IPC分类号： A61K31/164

CPC分类号： C07C235/08 ,  A61K8/68 ,  A61Q19/08 ,  C07C235/74

摘要： Disclosed is a non-natural ceramide compound effective for a sphingosine kinase activator, and thus useful for a skin disease treating agent. The sphingosine kinase activator enhances production of sphingosine-1-phosphate to show various physiological activities provided by sphingosine-1-phosphate. The physiological activities include the effects of: controlling multiplication and differentiation of keratinocytes, multiplication of fibroblasts and collagen synthesis, resulting in treatment of wounds, recovery of damaged skin functions in atopic dermatitis and psoriasis; inhibiting wrinkles and skin irritation caused by ultraviolet rays, followed by improvement of wrinkles and inhibition of skin aging; and reducing skin atrophy, which is a typical side effect of local application steroids. Therefore, the sphingosine kinase activator is useful for a skin disease treating agent for treating skin wounds, wrinkles, atopic dermatitis, eczema, psoriasis, or skin atrophy caused by side effects of local application steroids.