公开(公告)号：EP2311451A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP10184869.5

申请日：2003-03-10

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Nelson, Mark L. ,  Ohemeng, Kwasi ,  Frechette, Roger ,  Ismail, Mohamed Y ,  Honeyman, Laura ,  Bowser, Todd ,  Abato, Paul ,  Amoo, Victor ,  Assefa, Haregewein ,  Bhatia, Beena ,  Berniac, Joel ,  Chen, Jackson ,  Kim, Oak ,  Mechiche, Rachid ,  Reddy, Laxma N. ,  Verma, Atul K. ,  Viski, Peter ,  Warchol, Tadeusz ,  Yanachkov, Ivan

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/65 ,  C07C235/66 ,  C07D207/00 ,  C07D207/30 ,  C07D311/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C275/34 ,  C07C323/60 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/335 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D317/66 ,  C07D335/02

摘要： A tetracycline compound of the formula (II):

wherein:
J 1 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, aryl, sulfonyl, acyl or substituted carbonyl; J 2 is hydrogen, aryl, sulfonyl or acyl; or J 1 and J 2 are linked to form a ring; provided that at least one of J 1 or J 2 is not hydrogen; J 3 and J 4 are each alkyl, halogen or hydrogen; X is CHC(R 13 Y'Y), CR 6 'R 6 , C=CR 6 R 6 , S, NR 6 or O; R 2 , R 4 and R 4" are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, arylalkyl, aryl, heterocyclic or heteroaromatic; R 4 is NR 4 'R 4 ", alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, hydroxyl, halogen or hydrogen; R 2' , R 3 , R 10 R 11 and R 12 are each hydrogen; R 5 is hydroxyl, hydrogen, thiol, alkanoyl, aroyl, alkaroyl, aryl, heteroaromatic, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, arylalkyl, alkyl carbonyloxy or aryl carbonyloxy; R 6 and R 6 ' are each independently hydrogen, methylene, hydroxyl, halogen, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino or arylalkyl; R 9 is hydrogen; R 8 is hydrogen, hydroxyl, halogen, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino or arylalkyl; R 13 is hydrogen, hydroxyl, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino or arylalkyl; and Y' and Y are each independently hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, sulfhydryl, amino, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino or arylalkyl, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof.

摘要翻译： 式（II）的四环素化合物：其中：J 1是氢，取代或未取代的烷基，芳基，磺酰基，酰基或取代的羰基; J 2是氢，芳基，磺酰基或酰基; 或J 1和J 2连接形成环; 条件是J 1或J 2中的至少一个不是氢; J 3和J 4各自为烷基，卤素或氢; X是CHC（R 13 Y'Y），CR 6'R 6，C = CR 6 R 6，S，NR 6或O; R 2，R 4和R 4“各自独立地为氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基，芳基烷基，芳基，杂环或杂芳族; R 4为NR 4' 烯基，炔基，芳基，羟基，卤素或氢; R 2'，R 3，R 10 R 11和R 12各自为氢; 烷基，链烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基，芳基烷基，烷基羰基氧基或芳基羰基氧基; R 6和R 6'各自独立地为氢，亚甲基，羟基，卤素，硫醇，烷基，烯基，炔基，芳基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基或芳基烷基; R 9是氢; R 8为氢，羟基，卤素，硫醇，烷基，烯基，炔基，芳基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基或芳基烷基; R 13是氢，羟基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基或芳基烷基; 其中Y'和Y各自独立地为氢，卤素，羟基，氰基，巯基，氨基，烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基氨基或芳基烷基或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：EP1173169B1

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP00919636.1

申请日：2000-03-24

申请人： Euro-Celtique S.A.

发明人： HOGENKAMP, Derk, J. ,  UPASANI, Ravindra ,  NGUYEN, Phong

IPC分类号： C07D231/10 ,  C07D207/30 ,  C07D233/54 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to compounds having Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein Het and R5-R13 are set in the specification. The invention also is directed to the use of compounds of Formula (I) for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus agents, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy.

公开(公告)号：EP1756063A4

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：EP05745656

申请日：2005-05-04

申请人： INCYTE CORP

发明人： YAO WENQING ,  ZHUO JINCONG ,  XU MEIZHONG ,  ZHANG COLIN ,  METCALF BRIAN ,  HE CHUNHONG ,  QIAN DING-QUAN

IPC分类号： C07D221/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/263 ,  C07D207/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D223/02 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

公开(公告)号：EP1651209A4

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：EP04778778

申请日：2004-07-20

申请人： MERCK & CO INC

发明人： KIM ANNETTE S

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K20060101 ,  C07D207/30 ,  C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

公开(公告)号：EP1482926A4

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：EP03716416

申请日：2003-03-10

申请人： PARATEK PHARM INNC

发明人： NELSON MARK L ,  OHEMENG KWASI ,  FRECHETTE ROGER ,  ISMAIL MOHAMED Y ,  HONEYMAN LAURA ,  BOWSER TODD ,  ABATO PAUL ,  AMOO VICTOR ,  ASSEFA HAREGEWEIN ,  BERNIAC JOEL ,  BHATIA BEENA ,  CHEN JACKSON ,  KIM OAK ,  MECHICHE RACHID ,  REDDY N LAXMA ,  VERMA ATUL K ,  VISKI PETER ,  WARCHOL TADEUSZ ,  YANACHKOV IVAN

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D295/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C235/66 ,  C07C237/26 ,  C07C275/34 ,  C07C323/60 ,  C07D207/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/30 ,  C07D207/327 ,  C07D207/335 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/20 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/22 ,  C07D277/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D307/54 ,  C07D311/06 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C275/34 ,  C07C323/60 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/335 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D317/66 ,  C07D335/02

公开(公告)号：EP1383731A4

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：EP01981772

申请日：2001-10-22

申请人： BIOCRYST PHARM INC

发明人： BABU YARLAGADDA S ,  ROWLAND SCOTT R ,  CHAND POORAN ,  KOTIAN PRAVIN L ,  EL-KATTAN YAHYA ,  NIWAS SHRI

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/11 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/616 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/727 ,  A61K38/46 ,  A61K38/48 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/12 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/16 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61P7/00 ,  C07C63/04 ,  C07C257/00 ,  C07C317/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/30 ,  C07D211/70 ,  C07D307/02 ,  C07D311/78 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

公开(公告)号：EP1567490A2

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：EP03787240.5

申请日：2003-12-03

申请人： VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY

发明人： SAFO, Martin, K. ,  DANSO-DANQUAH, Richmond ,  NOKURI, Samuel ,  MUSAYEV, Faik, N. ,  JOSHI, Gajanan, S. ,  BURNETT, James, C. ,  ABRAHAM, Donald, J.

IPC分类号： C07D207/30 ,  C07D307/34 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/66 ,  C07D307/48 ,  C07D333/22 ,  C07D333/26 ,  Y02P20/55

摘要： The provides compounds for the treatment of sickle-cell disease. In particular, the invention provides 5-membered heterocyclic anti-sickling agents that are highly effective and non­toxic, and methods for their use. The compounds include analogues and derivatives of naturally occurring 5-hydroxymethyl-2-furfuraldehyde, 5-Ethyl-2-furfuraldehyde, 5-Methyl-2­furfuraldehyde, and 2-furfuraldehyde, and prodrug forms of the compound.

公开(公告)号：EP1539691A2

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：EP03785209.2

申请日：2003-08-11

申请人： Viropharma Incorporated

发明人： RYS, David, J. ,  NITZ, Theodore, J. ,  GABOURY, Janet, A. ,  BURNS, Christopher, J. ,  PEVEAR, Daniel, C. ,  LESSEN, Thomas, A. ,  HERBERTZ, Torsten

IPC分类号： C07D207/30 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for the prophylaxis and treatment of infections caused by viruses of the Pneumovirinae subfamily of Paramyxoviridae and diseases associated with such infections.

公开(公告)号：EP1442022A4

公开(公告)日：2005-05-04

申请号：EP02802875

申请日：2002-11-07

申请人： PHARMACIA CORP

发明人： PHILLION DENNIS P ,  CROWLEY KATHLEEN S ,  BASHKIN JAMES K ,  SCHWEITZER BARBARA A ,  BURNETTE BARRY L ,  WOODARD SCOTT S

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/30 ,  C07D403/14 ,  C07K14/575 ,  C12N5/02 ,  C12N15/63

CPC分类号： C12N15/635 ,  C07K14/575

摘要： Processes and compositions are provided for regulating COX2 gene expression in a cell. The process includes selecting a polyamide composition comprising N-methyl pyrrole (Py) and N-methyl imidazole (Im) to provide specific binding to DNA at a COX2 gene target site in a cell. The polyamide is then combined with the cell containing the COX2 gene, wherein the polyamide binds to the COX2 gene promoter target site and regulates transcription of the COX2 gene.

公开(公告)号：EP1500655A1

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：EP03711802.3

申请日：2003-03-25

申请人： Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

发明人： NAN, Fajun, The National Center For Drug Screening ,  YE, Qizhuang, The National Center For Drug Screen. ,  LI, Jingya, The National Center For Drug Screening ,  LIU, Zhiying, The National Center For Drug Screen. ,  LUO, Qunli, The National Center For Drug Screening ,  CUI, Yongmei, The National Center For Drug Screen.

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/38 ,  C07D263/30 ,  C07D263/48 ,  C07D207/30 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides a new methionine aminopeptidase inhibitors with the following formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X have the meanings given in the description. Pharmacological experiment shows that they display good inhibition activity for methionine aminopeptidase.

摘要翻译： 本发明提供了具有下式（I）的新的甲硫氨酸氨基肽酶抑制剂，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和X具有说明书中给出的含义。 药理实验表明，对甲硫氨酸氨基肽酶具有良好的抑制活性。