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    Pharmaceutical acidic compounds
    5.
    发明公开
    Pharmaceutical acidic compounds 失效
    PharmazeutischeSäureverbindungen

    公开(公告)号：EP0837061A1

    公开(公告)日：1998-04-22

    申请号：EP97308249.8

    申请日：1997-10-17

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY LIMITED

    发明人： Clark, Barry Peter, c/o Eli Lilly and Co., Ltd. ,  Harris, John Richard, c/o Eli Lilly and Co., Ltd.

    IPC分类号： C07D311/90 ,  C07D335/20 ,  C07C229/36 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D335/20 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/04 ,  C07D311/90

    摘要： Pharmaceutical compounds of the formula
    in which R 1 is

    Y or Y-C 1-6 alkyl, where Y is carboxy, tetrazolyl, -SO 2 H, -SO 3 H, -OSO 3 H, -CONHOH, or -P(OH)OR', -PO(OH)OR'. -OP(OH)OR' or -OPO(OH)OR' where R' is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl or optionally substituted phenyl-C 1-6 alkyl,
    R 2 , R 3 and R 4 are each hydrogen, hydroxyl, halo, carboxy, C 1-6 alkyl, carboxy-C 1-6 alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenyl-C 1-6 alkyl or C 2-6 alkenyl,
    X and Z are each hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenyl-C 1-6 alkyl, optionally substituted naphthylmethyl, optionally substituted anthracenylmethyl,
    where R'' and R''' are optionally substituted phenyl, or
    where n is 0 or 1 to 3, Q is -O-, -NH-, -S-, -SO-, -SO 2 -, -CH 2 -, -CH=CH-, -CH 2 S-, -CH 2 O-, -CH 2 CH 2 - or -CONR'''' where R'''' is hydrogen or C 1-6 alkyl, and R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are each hydrogen, halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyloxy or hydroxy;
    provided that one of X and Z is hydrogen, or both of X and Z are hydrogen;
    or a salt or ester thereof.

    摘要翻译： 其中R 1是Y或Y-C 1-6烷基，其中Y是羧基，四唑基，-SO 2 H，-SO 3 H，-OSO 3 H，-CONHOH或-P（OH）OR的式CHEM的药物化合物 '，-PO（OH）OR'。 -OP（OH）OR'或-OPO（OH）OR'，其中R'是氢，C 1-6烷基，C 2-6烯基或任选取代的苯基-C 1-6烷基，R 2，R 3和 R 4各自为氢，羟基，卤素，羧基，C 1-6烷基，羧基-C 1-6烷基，任选取代的苯基，任选取代的苯基-C 1-6烷基或C 2-6烯基，X和Z各自为氢 ，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，任选取代的苯基，任选取代的苯基-C 1-6烷基，任选取代的萘基甲基，任选取代的蒽基甲基，其中R“和R”'是任选取代的苯基，或 其中n为0或1至3，Q为-O - ， - NH - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 S - - ， - CH 2 CH 2 - 或-CONR“”，其中R“”是氢或C 1-6烷基，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9 各自为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或羟基; 条件是X和Z中的一个是氢，或者X和Z都是氢; 或其盐或酯。 R”