公开(公告)号：JP2007537136A

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：JP2006527135

申请日：2004-09-22

申请人： エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社

发明人： シルビオ エー． キャンパグナ， ,  ジェームズ ジェイ． コワルクジク， ,  シャウン シラー， ,  マーク スパイビー， ,  ボリス エム． セレツキー， ,  フランシス ジー． ファング， ,  フー ヤン，

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K1/06 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0821

摘要： 本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：

ここで、Ｒ
１ 〜Ｒ
７ 、Ｘ
１ 、Ｘ
２ 、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。 ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。 それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。

公开(公告)号：JP2007513142A

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：JP2006542039

申请日：2004-11-22

申请人： ファイザー インコーポレイテッド

发明人： デイヴィッド・ジョン・クセラ ,  ロバート・ウィリアム・スコット

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/426 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/06

摘要： 本発明は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。 本発明は又、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

公开(公告)号：JP2007513090A

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：JP2006541361

申请日：2004-11-18

申请人： オハイオ ステイト ユニバーシティ リサーチ ファウンデーション ,  ユニバーシティ オブ テネシー リサーチ ファウンデーション

发明人： バーレサ グドゥドゥル ,  ジェイムズ ティー． ドルトン ,  ウンジュ ホー ,  デュアン ディー． ミラー

IPC分类号： C07D277/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  C07D277/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04

摘要： 化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド（各種置換基は本明細書で規定した通りである）を開示する。 また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。

公开(公告)号：JP3761827B2

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：JP2002087792

申请日：2002-03-27

申请人： レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： アラン・ブノワ ,  オリヴィエ・ノスジャン ,  ギヨーム・ドゥ・ナントゥイユ ,  ニジエル・レヴァン ,  ベルナール・ポルトヴァン ,  ベルナデット・ユソン−ロベール

IPC分类号： C07D233/48 ,  C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JPWO2004016587A1

公开(公告)日：2005-12-02

申请号：JP2004528893

申请日：2003-08-18

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 中井　久郎 ,  久郎 中井 ,  隆史 近藤 ,  隆史 近藤 ,  晋 山本 ,  晋 山本

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D207/22 ,  C07D277/06 ,  C07D277/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D277/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： 式(I)で示される化合物およびその塩。(式中、環Aは含窒素複素環を表わし、環Bは置換されてもよい5員複素環を表わし、Rは水素原子またはシアノ基を表わし、その他の記号は明細書に記載の通り。)式(I)で示される化合物は、DPP−IV阻害活性を有し、2型糖尿病、肥満、自己免疫疾患、癌転移、HIV感染、皮膚病および前立腺肥大等の予防および/または治療薬として有用である。

公开(公告)号：JP2005523248A

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：JP2003557983

申请日：2002-12-26

申请人： ギルフォード、ファーマスーティカルズGuilford Pharmaceuticals

发明人： ウェイシェン、ズー ,  ウェイシン、リー ,  エリック、ワン ,  グレゴリー、エス．ハミルトン ,  セルゲイ、ベルヤコフ ,  ダグラス、ウィルキンソン ,  デビッド、チャドウィック、ハースト ,  ビンセント、ジェイ．カリッシュ ,  ヨン‐キアン、ウー

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K38/00 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/22 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D263/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821

摘要： ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ ＩＶ）の新規な阻害剤、治療上有効量の新規なＤＰＰ ＩＶ阻害剤を含んでなる医薬組成物、および医学的症状を治療する新規な方法が提供される。 本明細書に記載の新規なＤＰＰ ＩＶ阻害剤は神経疾患、糖尿病、関節炎などの炎症性疾患、肥満症、骨粗鬆症、およびＤＰＰ ＩＶ阻害剤で治療できるその他の挙げられている症状の治療に有用である。

公开(公告)号：JP3659356B2

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：JP17893992

申请日：1992-06-15

申请人： バイエル アクチェンゲゼルシャフト

发明人： デイーター・アルルト ,  バルター・ランゲ ,  ブルーノ・ベマー ,  ミヒヤエル・グロセ−ブライ ,  ロルフ・グロサー

IPC分类号： C08F20/38 ,  C07B57/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D277/06 ,  C08F2/18 ,  C08F20/54

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D277/06 ,  C08F20/54

公开(公告)号：JP2005515255A

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：JP2003562106

申请日：2003-01-21

申请人： シェーリング コーポレイションSchering Corporation

发明人： アショック・アラサッパン ,  アニル・ケイ・サクセナ ,  イ−ツン・リュー ,  エドウィン・ジャオ ,  エフ・ジョージ・ヌジョローグ ,  ケビン・エックス・チェン ,  ステファーヌ・エル・ボーガン ,  スリカント・ベンカトラマン ,  ビイヨール・エム・ギリジャバラバン ,  ビンセント・エス・マディソン ,  フランク・ベネット ,  ムースミ・サニグラヒ ,  ラサ・ジー・ネアー ,  レイモンド・ジー・ラビー

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/21 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D233/68 ,  C07D243/12 ,  C07D253/06 ,  C07D271/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D335/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D233/68 ,  C07D243/12 ,  C07D253/06 ,  C07D271/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D335/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： 本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式Ｉで表される新規化合物および該化合物の製造方法を開示する。 別の実施態様において、本発明は、該化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連した障害の処置におけるそれらの使用方法を開示する。

公开(公告)号：JP2004535433A

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：JP2003506626

申请日：2002-06-19

申请人： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッドMerck & Company Incoporated

发明人： ウイーバー，アン・イー ,  エドモンドソン，スコツト・デイー ,  シユイ，ジンヨウ ,  パーミー，エマ

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D277/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： その医薬として許容される塩およびプロドラッグを含む、式Ｉを有する化合物（式Ｉ）は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素（ＤＰ−ＩＶ）の阻害薬であり、インスリン非依存性糖尿病など、ＤＰ−ＩＶ媒介の疾患および状態の治療に有用である。

公开(公告)号：JPS59130255A

公开(公告)日：1984-07-26

申请号：JP21966183

申请日：1983-11-24

申请人： Basf Ag

发明人： FUUGO KUUBINII ,  MARUCHIN TORAUTO ,  YOOZEFU GURIISU

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C327/20 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07K5/0806 ,  C07C327/00 ,  C07D205/04 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165