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公开(公告)号：JP5013378B2
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：JP2008557126
申请日：2008-02-05
申请人： 国立大学法人大阪大学 , 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07C229/44 , A61K49/00 , A61K51/00 , C07C237/06 , C07D271/12 , C07D311/16 , C07D311/90 , C07D413/12 , C07D495/04 , C07F5/02 , C07F7/18 , C07K1/00 , C07K16/00 , G01T1/161
CPC分类号： C07K1/13 , A61K49/0039 , A61K49/0041 , A61K49/0047 , A61K49/0056 , A61K49/0058 , A61K51/081 , A61K51/083 , A61K51/085 , A61K51/088 , A61K51/10 , A61K51/1093 , C07C229/44 , C07C237/04 , C07D271/12 , C07D311/16 , C07D311/90 , C07D413/12 , C07D495/04 , C07F5/02 , C07F7/1852 , C07F7/1856
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公开(公告)号：JP5449820B2
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：JP2009080637
申请日：2009-03-27
申请人： 国立大学法人大阪大学 , 独立行政法人理化学研究所 , キシダ化学株式会社
IPC分类号： A61K47/42
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公开(公告)号：JPWO2010131745A1
公开(公告)日：2012-11-08
申请号：JP2011513390
申请日：2010-05-14
申请人： 独立行政法人理化学研究所 , 国立大学法人大阪大学
IPC分类号： C07C247/16 , A61K51/00 , C07D249/06 , C07H7/06
CPC分类号： A61K51/0453 , A61K51/0491 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07C247/16 , C07D249/06
摘要： 【課題】Huisgen反応に利用できる18F標識アジド化合物であって、相手基質となるアルキン化合物が少ない量でも18F標識化が可能であり、ペプチドやオリゴヌクレオチドへのPET法の適用が可能であり、オリゴヌクレオチドの5’末端や3’末端以外の部位にも18F標識化が可能な18F標識アジド化合物、18F標識化用試薬及びそれを用いたアルキン化合物の18F標識方法を提供することを目的とする【解決手段】本発明の18F標識アジド化合物は、下記構造式(1)で示されることを特徴とする。【選択図】なし
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公开(公告)号：JPWO2008096760A1
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：JP2008557126
申请日：2008-02-05
申请人： 国立大学法人大阪大学 , 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07C229/44 , A61K49/00 , A61K51/00 , C07C237/06 , C07D271/12 , C07D311/16 , C07D311/90 , C07D413/12 , C07D495/04 , C07F5/02 , C07F7/18 , C07K1/00 , C07K16/00 , G01T1/161
CPC分类号： C07K1/13 , A61K49/0039 , A61K49/0041 , A61K49/0047 , A61K49/0056 , A61K49/0058 , A61K51/081 , A61K51/083 , A61K51/085 , A61K51/088 , A61K51/10 , A61K51/1093 , C07C229/44 , C07C237/04 , C07D271/12 , C07D311/16 , C07D311/90 , C07D413/12 , C07D495/04 , C07F5/02 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： 分子を標識化する際の標識化が容易、すなわち、標識化の反応速度が速く、および反応収率が高い標識、ならびにその標識を製造するための前駆体を提供する。式(I)で表わされるヘキサトリエン−β−カルボニル化合物、式(II)で表わされるヘキサトリエン−β−カルボニル化合物、式(III)で表わされるヘキサトリエン−β−カルボニル化合物および式(IV)で表わされるヘキサトリエン−β−カルボニル化合物により解決される。前記式中、R1、R2、R3、R4、R5、X1、X2およびZは明細書中で定義のとおり。
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公开(公告)号：JPWO2011078250A1
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：JP2011547603
申请日：2010-12-22
申请人： 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07K14/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , C07K19/00 , G01N33/15 , G01N33/48 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/60
CPC分类号： A61K51/088 , A61K51/0478 , A61K51/083 , C07K2319/20 , C07K2319/33 , G01N33/5088 , G01N33/60
摘要： 本発明は、生体内にて標的組織へ精度よく指向される、臨床的に利用可能な放射標識化合物を提供する。本発明の化合物は、第1のポリペプチドまたはそのアナログのN末端に第2のポリペプチドが付加されてなる。上記化合物において、第1のポリペプチドは、標的組織に発現しているタンパク質と特異的に結合するポリペプチドであり、第2のポリペプチドは、放射性の金属核種との親和性が高いアミノ酸領域を含んでおり、該アミノ酸領域との親和性が高い、放射性の金属核種が、該アミノ酸領域に保持されている。
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公开(公告)号：JPWO2011016376A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：JP2011525861
申请日：2010-07-29
申请人： 独立行政法人理化学研究所
发明人： 好聖 高島 , 好聖 高島 , 充穂 宿里 , 充穂 宿里 , 美樹 後藤 , 美樹 後藤 , 久志 土居 , 久志 土居 , 浩隆 尾上 , 浩隆 尾上 , 正昭 鈴木 , 正昭 鈴木 , 恭良 渡辺 , 恭良 渡辺
IPC分类号： C07C57/30 , A61K51/00 , C07C51/09 , C07C51/353 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C67/343 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , G01T1/161
CPC分类号： A61K31/192 , A61K49/0433 , A61K51/04 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , C07C2601/08
摘要： 【課題】短時間で製造することができ、PET法に好適に用いることができ、シクロオキシゲナーゼ2のイメージングが可能な、標識NSAIDs化合物及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明のアイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類は、下記一般式(1)(式中Arは置換基を有することがあるアリール基を示し、R1は11CH3、CH218F及びCF218Fのいずれかであり、R2は水素又は分枝を有することがあるアルキル基を示す。ただし、Arがベンゼン環でありR1が11CH3でありR2が水素である化合物は除く。)又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなる。【選択図】図22
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公开(公告)号：JPWO2010041742A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：JP2010532971
申请日：2009-10-09
申请人： 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07K1/08
CPC分类号： C07K1/13 , A61K49/0002 , A61K51/10 , C07K1/1072 , C07K14/605 , C07K14/645 , C07K14/655 , Y02P20/55
摘要： ペプチドなどの化合物に対して1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-N,N',N'',N'''-四酢酸(DOTA)を導入するための、簡便で効率的でコスト効率の良い方法を提供する。DOTAを化合物に導入する方法であって、保護基を有さないDOTAとジメチルスルホキシドとの混合液を作製する第1のステップと、該混合液を、固相担体上に担持された化合物と接触させる第2のステップとを含む、方法。
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公开(公告)号：JPWO2011013703A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：JP2011524811
申请日：2010-07-28
申请人： 独立行政法人理化学研究所
CPC分类号： A61K51/088 , A61K51/083 , C07K14/655 , G01N33/56966 , G01N2333/655
摘要： 本発明の膵臓内分泌細胞用指示薬は、ソマトスタチン及びソマトスタチンのアナログからなる群より選択されるポリペプチドにおける、ソマトスタチン受容体との結合活性部位以外に位置するアミノ酸に対してのみ金属キレーターが結合されてなる修飾ポリペプチドと、当該金属キレーターに保持された放射性の金属核種と、を含んでなる。よって、本発明によれば、新規な膵臓内分泌細胞用指示薬を提供することができる。
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公开(公告)号：JPWO2011002096A1
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：JP2011521001
申请日：2010-07-05
申请人： 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07D249/08 , A61K51/00 , C07F5/04
CPC分类号： C07D249/08 , A61K51/0453 , C07B2200/05
摘要： 本発明の標識化合物は、下記式(1)(式中、X1は、11CH3、CH218F、CF218F、18F、76Brまたは124Iであり、X2は、CNまたはNO2であり、Rは、で表される基の何れか一つである)で表される構造、あるいは下記式(2)(式中、X3は、CH3、CH2F、CF3、F、BrまたはIであり、Rは上記式(1)と同義である)で表される構造を有する。このため、高い精度でアロマテースを定量することができるPET用標識化合物を実現する。
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10.发明专利
公开(公告)号：JP5594742B2
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：JP2011513390
申请日：2010-05-14
申请人： 独立行政法人理化学研究所
IPC分类号： C07C247/16 , A61K51/00 , C07B59/00 , C07D249/06 , C07H7/06
CPC分类号： A61K51/0453 , A61K51/0491 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07C247/16 , C07D249/06
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