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公开(公告)号:JP4086895B2
公开(公告)日:2008-05-14
申请号:JP2007552030
申请日:2006-12-22
申请人: 日本たばこ産業株式会社
IPC分类号: C07D413/04 , A61K31/538 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D413/14
CPC分类号: A61K33/38 , A61K45/06 , C07D413/04 , C07D413/14
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公开(公告)号:JPWO2006006741A1
公开(公告)日:2008-05-01
申请号:JP2006529289
申请日:2005-07-14
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 義久 古賀 , 義久 古賀 , 矢田 伸二 , 伸二 矢田 , 渡辺 隆 , 隆 渡辺 , 拓哉 松尾 , 拓哉 松尾 , 貴之 山崎 , 貴之 山崎 , 昌弘 阪田 , 昌弘 阪田 , 渉 近藤 , 渉 近藤 , 英和 小関 , 英和 小関 , 義和 堀 , 義和 堀
IPC分类号: C07D401/04 , A61K31/498 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61K31/553 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
CPC分类号: A61K45/06 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要: 下記式で表されるVR1活性阻害作用を有する縮合ベンズアミド化合物(式中の記号は明細書と同意義)又はその塩。これら化合物又はその塩は優れたVR1活性阻害作用を有し、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、慢性関節リウマチ痛、神経痛などバニロイド受容体1型(VR1)活性が関与する疾患の治療に有効である。
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公开(公告)号:JP2008501631A
公开(公告)日:2008-01-24
申请号:JP2006551659
申请日:2005-06-10
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 豊通 七山 , 宏典 倉地 , 孝行 吉田 , 義和 堀 , 尚之 山口 , 和秀 早川 , 河崎 久 , 昌弘 田丸 , 慎一 菊池 , 敏行 酒井 , 博行 阿部 , 哲也 飯田 , 満 高橋
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D471/16 , C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04
摘要: 本発明は、下記一般式[I]
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。 本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。 また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。-
公开(公告)号:JP4018739B2
公开(公告)日:2007-12-05
申请号:JP2006529289
申请日:2005-07-14
申请人: 日本たばこ産業株式会社
IPC分类号: C07D413/04 , A61K31/498 , A61K31/538 , A61K31/553 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07D265/36 , C07D401/04 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号: A61K45/06 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
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公开(公告)号:JP4913768B2
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:JP2008076759
申请日:2008-03-24
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 豊通 七山 , 宏典 倉地 , 孝行 吉田 , 義和 堀 , 尚之 山口 , 和秀 早川 , 河崎 久 , 昌弘 田丸 , 慎一 菊池 , 敏行 酒井 , 博行 阿部 , 哲也 飯田 , 満 高橋
IPC分类号: A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04
摘要: The present invention relates to a pyrimidine compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical agent for the prophylaxis or treatment of a disease caused by undesirable cell proliferation, particularly an antitumor agent, which contains such compound. The compound of the present invention has superior undesirable cell proliferation suppressing action, particularly, an antitumor action, and is useful as an antitumor agent for the prophylaxis or treatment of cancer, antirheumatoid agent and the like. In addition, by the combined use with other antitumor agent such as alkylating agent, metabolism antagonist and the like, it can be a more effective antitumor agent.
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公开(公告)号:JPWO2007074916A1
公开(公告)日:2009-06-04
申请号:JP2007552030
申请日:2006-12-22
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 義久 古賀 , 義久 古賀 , 矢田 伸二 , 伸二 矢田 , 貴之 山崎 , 貴之 山崎 , 龍弥 松本 , 龍弥 松本 , 昌弘 阪田 , 昌弘 阪田 , 渉 近藤 , 渉 近藤 , 義和 堀 , 義和 堀
IPC分类号: C07D413/04 , A61K31/538 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D413/14
CPC分类号: A61K33/38 , A61K45/06 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要: 本発明の3,4−ジヒドロベンゾオキサジン化合物は、下記式[1](式中、Xは窒素原子又はCR3、R1は水素原子又はハロゲン原子、R2はハロゲン原子及び水酸基から選ばれる同一又は異なった1乃至5個の置換基で置換されてもよいC1−6アルコキシ基、R3は、ハロゲン原子である。但し、XがCR3の場合、R1は、ハロゲン原子である。)で表される。これら化合物は、疼痛などバニロイド受容体1型(VR1)活性が関与する疾患の治療に有効である。
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公开(公告)号:JP4163738B2
公开(公告)日:2008-10-08
申请号:JP2006551659
申请日:2005-06-10
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 豊通 七山 , 宏典 倉地 , 孝行 吉田 , 義和 堀 , 尚之 山口 , 和秀 早川 , 河崎 久 , 昌弘 田丸 , 慎一 菊池 , 敏行 酒井 , 博行 阿部 , 哲也 飯田 , 満 高橋
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/16 , C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04
摘要: The present invention relates to a pyrimidine compound represented by the following formula [I] wherein each symbol is as defined in the specification, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical agent for the prophylaxis or treatment of a disease caused by undesirable cell proliferation, particularly an antitumor agent, which contains such compound. The compound of the present invention has superior undesirable cell proliferation suppressing action, particularly, an antitumor action, and is useful as an antitumor agent for the prophylaxis or treatment of cancer, antirheumatoid agent and the like. In addition, by the combined use with other antitumor agent such as alkylating agent, metabolism antagonist and the like, it can be a more effective antitumor agent.
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公开(公告)号:JP2007516982A
公开(公告)日:2007-06-28
申请号:JP2006545808
申请日:2004-12-14
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: アンドリュース・スティーブン・ダブリュ , ハース・ジュリア , フライアー・アンドリュー・エム , リットマン・ニコル・エム , レアード・エレン・アール , 浩人 今井 , 義和 堀 , 真 塩崎 , 克尚 安江 , 貴文 松尾 , 有 根来 , 隆之 稲葉 , 雄一 篠崎 , 敦史 酒井 , 陽 須磨
IPC分类号: C07C311/20 , A61K31/18 , A61K31/196 , A61K31/27 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4164 , A61K31/417 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/455 , A61K31/472 , A61K31/473 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C311/13 , C07C311/22 , C07C311/29 , C07C311/36 , C07C311/46 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/04 , C07D217/08 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D233/54 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D237/12 , C07D237/20 , C07D239/22 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D241/38 , C07D241/50 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/20 , C07D263/58 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D271/107 , C07D277/20 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D285/125 , C07D295/08 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D307/91 , C07D333/06 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/54 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D419/04 , C07D419/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/06
CPC分类号: C07C311/29 , C07C311/13 , C07C311/20 , C07C311/22 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/08 , C07C2603/18 , C07C2603/30 , C07D205/04 , C07D207/48 , C07D209/44 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/18 , C07D213/65 , C07D213/71 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D217/08 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/12 , C07D239/22 , C07D243/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/107 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D277/82 , C07D295/26 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/62 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要: 本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R
1 は、−(CH
2 )
m −X−(CH
2 )
n −A
1 などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA
1 は、置換されたC
3−14 炭化水素環基などであり;
R
2 及びR
3 は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH
2 )
p −X
1 −(CH
2 )
q −A
2 などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X
1 は、単結合などであり、及びA
2 は、置換されていてもよいC
3−14 炭化水素環基などであり;
R
4 は、−CO
2 R
9 などであり、
式中、R
9 は、水素原子などであり;
及び R
20 及びR
21 は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH
2 )
m12 −X
12 −(CH
2 )
m12 −R
30 などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X
12 は、単結合などであり、及びR
30 は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。-
公开(公告)号:JP2007516981A
公开(公告)日:2007-06-28
申请号:JP2006545807
申请日:2004-12-14
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: アンドリュース・スティーブン・ダブリュ , ハース・ジュリア , フライアー・アンドリュー・エム , リットマン・ニコル・エム , レアード・エレン・アール , 浩人 今井 , 克也 前田 , 義和 堀 , 真 塩崎 , 克尚 安江 , 正宏 横田 , 隆之 稲葉 , 雄一 篠崎
IPC分类号: C07C311/20 , A61K31/18 , A61K31/198 , A61K31/27 , A61K31/33 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/496 , A61K31/536 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C311/51 , C07C381/06 , C07C381/08 , C07D207/34 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/42 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D221/02 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D285/10 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/092 , C07D295/10 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D307/68 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D409/12 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/12
CPC分类号: C07C311/20 , C07C311/51 , C07C381/06 , C07C381/08 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D209/52 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D213/42 , C07D213/65 , C07D213/74 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D233/90 , C07D235/14 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D261/18 , C07D271/07 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D307/68 , C07D333/18 , C07D333/34 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要: 本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R
1 は、−W−A
1 −W
1 −A
2 であり、Wは、−(CH
2 )
m −X−(CH
2 )
n −であり、式中、W
1 は、−(CH
2 )
m1 −X
1 −(CH
2 )
n1 −であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX
1 は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX
1 は、単結合などであり、A
1 は、置換されていてもよいC
3−14 の炭化水素環基などであり、及びA
2 は、置換されたC
3−14 炭化水素環基などであり、R
2 は、−(CH
2 )
r −CO−R
8 などであり、式中rは、0〜6であり、及びR
8 はC
1−6 アルコキシ基などであり;R
3 及びR
4 は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C
1−6 アルキル基などであり;及びR
5 は、−CO
2 R
21 などであり;R
30 及びR
31 は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。-
公开(公告)号:JP5421974B2
公开(公告)日:2014-02-19
申请号:JP2011238029
申请日:2011-10-28
申请人: 日本たばこ産業株式会社
发明人: 河崎 久 , 博行 阿部 , 和秀 早川 , 哲也 飯田 , 慎一 菊池 , 尚之 山口 , 豊通 七山 , 宏典 倉地 , 昌弘 田丸 , 義和 堀 , 満 高橋 , 孝行 吉田 , 敏行 酒井
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07D239/54 , C07D471/16 , C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04
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