公开(公告)号：JP2011236219A

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：JP2011133644

申请日：2011-06-15

申请人： Incyte Corp ,  インサイト・コーポレイションIncyte Corporation

发明人： YAO WENQING ,  ZHOU JINCONG ,  XU MEIZHONG ,  ZHANG FENGLEI ,  METCALF BRIAN

IPC分类号： C07D207/06 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/70 ,  C07D221/20 ,  C07D295/18 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D497/10

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a strong matrix metalloprotease inhibitor for treating a pathosis related to decomposition losing quick control of an extracellular matrix tissue.SOLUTION: This invention relates to an aza spiro alkane compound and its enantiomer illustrated by formula (A) and formula (B), diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt.

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于治疗与分解相关的病变的强基质金属蛋白酶抑制剂，其不能快速控制细胞外基质组织。 解决方案：本发明涉及由式（A）和式（B），非对映异构体，前药，溶剂化物，代谢物或药学上可接受的盐所示的氮杂螺烷烷化合物及其对映异构体。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2014015463A

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：JP2013148780

申请日：2013-07-17

申请人： Incyte Corp ,  インサイト・コーポレイションIncyte Corporation

发明人： YAO WENQING ,  ZHUO JINCONG ,  CHAN COLLIN

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/444 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/28 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide specific spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 for treatment of diabetes, obesity and other diseases.SOLUTION: Compounds of the specified formula or a salt thereof acceptable as medicament is provided. [In the formula, R1 represents F, Cl, Br or I; and R2 and R3 are independently selected from H, a C1-6 alkyl and a C3-6 cycloalkyl.]

摘要翻译： 要解决的问题：提供作为11-和bgr的抑制剂的特定的螺环化合物; 羟基类固醇脱氢酶1型用于治疗糖尿病，肥胖症等疾病。解决方案：提供可以作为药物使用的具体化学式的化合物或其盐。 [式中，R 1表示F，Cl，Br或I; 并且R 2和R 3独立地选自H，C 1-6烷基和C 3-6环烷基。

公开(公告)号：JP2013151519A

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：JP2013044576

申请日：2013-03-06

申请人： Incyte Corp ,  インサイト・コーポレイションIncyte Corporation

发明人： YAO WENQING ,  ZHOU JINCONG ,  XU MEIZHONG ,  ZHANG COLIN ,  METCALF BRIAN ,  HE CHUNHONG ,  QIAN DING-QUAN

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/263 ,  C07D207/30 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/00 ,  C07D221/10 ,  C07D221/20 ,  C07D223/02 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new and improved drugs that target 11βHSD1 and/or MR.SOLUTION: This invention relates to a compound represented by the following formula [I], wherein: Cy is aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl, each optionally substituted by 1, 2, 3, 4 or 5-W-X-Y-Z; R1 and R2 together with the C atom to which they are attached form a 3-, 4-, 5-, 6- or 7-membered cycloalkyl group or a 3-, 4-, 5-, 6- or 7-membered heterocycloalkyl group; and R3 and R4 together with the N atom to which they are attached form a 4-15 membered heterocycloalkyl group optionally substituted by 1, 2, 3, or 4-W'-X'-Y'-Z'.

摘要翻译： 本发明涉及由下式[I]表示的化合物，其中：Cy为芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基， 各自任选被1,2,3,4或5-WXYZ取代; R1和R2与它们所连接的C原子一起形成3-，4-，5-，6-或7-元环烷基或3-，4-，5-，6-或7-元杂环烷基 组; 并且R 3和R 4与它们所连接的N原子一起形成任选被1,2,3或4-W'-X'-Y'-Z'取代的4-15元杂环烷基。

公开(公告)号：JP2012046517A

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：JP2011183395

申请日：2011-08-25

申请人： Incyte Corp ,  インサイト コーポレーション

发明人： LI YUN-LONG ,  ZHOU JINCONG ,  BURNS DAVID ,  YAO WENQING ,  JALLURI RAVI KUMAR

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/76 ,  C07D211/82 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D405/08 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition of an inhibitor of metaloproteinases such as matrix metaloproteinase (MMP) and sheddase, which can treat rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic disease, allergic disease, diseases for which MMP inhibition is desirable.SOLUTION: The composition contains enantiomer, diastereomer and its racemic mixture, prodrug, crystal form, non-crystalline form, its amorphous form, its solvate, its metabolite, and its pharmaceutically acceptable salt.

摘要翻译： 待解决的问题：提供金属蛋白酶抑制剂如基质金属蛋白酶（MMP）和脱落酶的组合物，其可以治疗类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏性疾病，需要MMP抑制的疾病。 组合物包含对映体，非对映异构体及其外消旋混合物，前药，晶体形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂化物，其代谢物及其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT