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1.

发明专利
アリーロイル（オキシ又はアミノ）ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、及びそのプロドラッグ审中-公开

公开(公告)号：JPWO2015064764A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：JP2015545337

申请日：2014-11-04

申请人： 宇部興産株式会社

发明人： 西野　繁栄 , 繁栄西野 , 秀好島 , 秀好島 , 小田　広行 , 広行小田 , 哲郎島野 , 哲郎島野

IPC分类号： C07C381/00 , A61K31/167 , A61K31/235 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/08 , A61P39/06 , A61P43/00 , C07D207/32 , C07D207/34 , C07D213/81 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D239/36 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D311/16 , C07D317/60 , C07D333/38

CPC分类号： C07C381/00 , A61K31/167 , A61K31/216 , A61K31/36 , C07D207/327 , C07D207/34 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D311/16 , C07D317/60 , C07D333/38

摘要： 薬理作用を有するアリーロイル(オキシ又はアミノ)ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物を提供する。本発明は、一般式(A−I)で示されるアリーロイル(オキシ又はアミノ)ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、およびそれらのプロドラッグに関する。(式中、すべての記号は明細書中の記載と同じ意味を表す。)

2.

发明专利
Trpm8 receptor antagonist 有权

公开(公告)号：JP2014512336A

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：JP2013550889

申请日：2012-01-27

申请人： ドムペ・ソチエタ・ペル・アツィオーニ

发明人： モーリコーニ，アレッシオ , ビアンチーニ，ジャンルーカ , アラミーニ，アンドレア , ブランドリーニ，ラウラ , リベラーティ，キアーラ , ボヴォレンタ，シルヴィア , ベッカリ，アンドレア , ロレンツィ，シモーネ

IPC分类号： C07D207/32 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/4402 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/00 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D207/34 , C07D213/74 , C07D307/66 , C07D333/28 , C07D333/36

CPC分类号： C07D213/38 , C07D207/323 , C07D207/335 , C07D213/36 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D333/20 , C07D333/28

摘要： 式（Ｉ）：

［式中、Ｒは、Ｈ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ
２、ＳＯ
２ＮＨ
２、ＳＯ
２ＮＨＲ'及びＳＯ
２ＮＲ'
２から選ばれ、ここで、Ｒ'は、直鎖又は分枝Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルから選ばれ；Ｘは、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ
１ −Ｃ
３アルキル、ＮＨ
２及びＯＨから選ばれ；Ｙは、Ｏ、ＣＨ
２、ＮＨ及びＳＯ
２から選ばれ；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立に、Ｈ、Ｆ及び直鎖又は分枝Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルから選ばれ；Ｒ３及びＲ４は、互いに独立に、Ｈ及び直鎖又は分枝Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルから選ばれ；Ｚは、ＮＲ６及びＲ６Ｒ７Ｎ
＋から選ばれ、ここでＲ６及びＲ７は、互いに独立に、Ｈ及び直鎖又は分枝Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルから選ばれ；Ｒ５は、Ｈ及び直鎖又は分枝Ｃ
１ −Ｃ
４アルキルから選ばれる残基であり；Ｈｅｔは、置換又は非置換ピロリル、置換又は非置換Ｎ−メチルピロリル、置換又は非置換チオフェニル、置換又は非置換フリル及び置換又は非置換ピリジニルから選ばれるヘテロアリール基である］を有する一過性受容体電位陽イオンチャンネルサブファミリーＭメンバー８（以後ＴＲＰＭ８と呼ぶ）の選択的アンタゴニストとして作用する化合物。前記化合物は、ＴＲＰＭ８に依存する病理、例えば、疼痛、炎症、虚血、神経変性、卒中、精神障害、炎症状態及び泌尿器系障害の予防及び治療に有用である。

3.

发明专利
Non-imidazole aryloxyalkyl amine 有权

公开(公告)号：JP5279161B2

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：JP2002518191

申请日：2001-08-06

申请人： オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド

发明人： アポダカ，リチヤード , カールサーズ，ニコラス・アイ , ドボラク，カート・エイ , ルドルフ，デイル・エイ , シヤー，チヤンドラバダン・アール , シアオ，ウエイ

IPC分类号： C07D207/09 , C07D295/08 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/4453 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61K51/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C217/22 , C07C323/25 , C07C335/32 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/335 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D277/36 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D521/00

CPC分类号： C07D207/325 , A61K31/4402 , A61K31/4465 , A61K45/06 , C07C217/22 , C07C323/25 , C07C335/32 , C07D207/335 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D231/12 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D239/34 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/36 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/08 , A61K2300/00

4.

发明专利
High affinity low molecular C5a receptor modulators 有权

公开(公告)号：JP5260818B2

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：JP2002551496

申请日：2000-09-29

申请人： ノバルティス・インターナショナル・ファーマシューティカル・リミテッド

发明人： サーカーフアンドリュー , ツァンシャオイェン , ホーシアシュー , ツァオホー , ピーターソンジョン , メイナードジョージ , オーリガーロバート

IPC分类号： C07D233/54 , C12N15/09 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/216 , A61K31/36 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/417 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07C233/73 , C07D207/32 , C07D207/327 , C07D213/38 , C07D215/12 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D235/30 , C07D317/58 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D521/00 , C12Q1/02

CPC分类号： C07D207/327 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/47 , C07D217/04 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D249/08 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D471/04

5.

发明专利
α for the treatment of proliferative diseases, .beta.-unsaturated sulfonic 有权

公开(公告)号：JP4972266B2

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：JP2001576033

申请日：2001-04-13

申请人： テンプル・ユニバーシティ−オブ・ザ・コモンウェルス・システム・オブ・ハイアー・エデュケイションTemple University−Of The Commonwealth System Of Higher Education

发明人： レディー，イー，プレムクマー , レディー，エム，ブイ，ラマナ

IPC分类号： C07C317/10 , C07D295/04 , A61K31/10 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P17/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D277/26 , C07D277/36 , C07D307/10 , C07D307/38 , C07D333/18 , C07D333/28 , C07D333/42 , C07D333/48

CPC分类号： C07D207/333 , C07C317/10 , C07D213/34 , C07D277/36 , C07D307/10 , C07D333/18 , C07D333/42 , C07D333/48

摘要： Sulfones of formula I are useful as antiproliferative agents, including, for example, anticancer agents:wherein:Q1 is selected from the group consisting of(a) a phenyl radical according to formula II whereinR1, R2, R3, R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, amino, C1-C6 trifluoroalkoxy and trifluoromethyl;(b) an aromatic radical selected from the group consisting of 1-naphthyl, 2-naphthyl and 9-anthryl; and(c) an aromatic radical according to formula III whereinn1 is 1 or 2,Y1 and Y2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, and nitro, andX1 is selected from the group consisting of oxygen, nitrogen, sulfur andandQ2 is selected from the group consisting of(d) a phenyl radical according to formula II, as defined above;(e) an aromatic radical selected from the group consisting of 1-naphthyl, 2-naphthyl and 9-anthryl;(f) an aromatic radical according to formula IV whereinn1 is 1 or 2,Y3 and Y4 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, and nitro, andX2, X3 and X4 are independently selected from the group consisting of carbon, oxygen, nitrogen, sulfur and provided that not all of X2, X3 and X4 may be carbon; and(g) 1-piperazinyl;provided that at least one of Q1 or Q2 is other than a phenyl radical according to formula II;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Sulfones of formula V are also useful as antiproliferative agents, including, for example, anticancer agents:wherein:X is sulfur or oxygen; Ya and Yb are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, and nitro; and R1-R5 are defined as above;or a pharmaceutically acceptable salt thereof.