公开(公告)号：US20060241115A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11042634

申请日：2005-01-24

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US20090176774A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12157303

申请日：2008-06-09

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US08178557B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12157303

申请日：2008-06-09

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07435823B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11042634

申请日：2005-01-24

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  Gregory J. Habgood ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Daniel La ,  Vinod F. Patel

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  Gregory J. Habgood ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Daniel La ,  Vinod F. Patel

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D265/34

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20070185144A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11595187

申请日：2006-11-10

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian Albrecht ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/4747 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/353 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和 j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070185103A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Quifen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j分别为 本文定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20070173521A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11599901

申请日：2006-11-14

申请人： Qiufen Xue ,  Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Qiufen Xue ,  Brian Albrecht ,  Denise Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R1, W, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中R 1，W，B，R 3，R 4，R 4， 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07872009B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11600264

申请日：2006-11-14

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20110118250A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

发明人： Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Stephen Hitchcock ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig Masse ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/453 ,  C07D311/96 ,  A61K31/352 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4025 ,  C07D471/04 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默氏病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US08163766B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12909566

申请日：2010-10-21

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen A. Hitchcock ,  Vinod F. Patel ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Randall W. Hungate ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Matthew K. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen ,  Thomas Nixey ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Ted Judd ,  Russell Graceffa ,  Qiufen Xue ,  Charles Kreiman ,  Brian K. Albrecht ,  Denise Lyn Andersen ,  Michael Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Scott Harried ,  Craig Masse ,  Bryant Yang

IPC分类号： A61K31/436

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。