公开(公告)号：US07435823B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11042634

申请日：2005-01-24

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  Gregory J. Habgood ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Daniel La ,  Vinod F. Patel

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  Gregory J. Habgood ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Daniel La ,  Vinod F. Patel

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D265/34

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20090176774A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12157303

申请日：2008-06-09

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US08178557B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12157303

申请日：2008-06-09

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph L. Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian L. Hodous ,  Russell Graceffa ,  William H. Buckner ,  Craig E. Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew W. Martin ,  Julie Germain ,  Lucian V. DiPietro ,  Stuart C. Chaffee ,  Joseph J. Nunes ,  John L. Buchanan ,  David C. McGowan ,  Douglas A. Whittington ,  Gregory J. Habgood ,  Vinod F. Patel ,  Daniel La

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07973047B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12779858

申请日：2010-05-13

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20100222338A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12779858

申请日：2010-05-13

申请人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

发明人： Wenge Zhong ,  Stephen Hitchcock ,  Brian K. Albrecht ,  Michael D. Bartberger ,  James Brown ,  Ryan Brown ,  Stuart C. Chaffee ,  Yuan Cheng ,  Michael Croghan ,  Russell Graceffa ,  Scott Harried ,  Dean Hickman ,  Daniel Horne ,  Randall Hungate ,  Ted Judd ,  Matthew Kaller ,  Charles Kreiman ,  Daniel La ,  Patricia Lopez ,  Craig E. Masse ,  Thomas Nixey ,  Vinod F. Patel ,  Lewis Pennington ,  Matthew Weiss ,  Qiufen Xue ,  Bryant Yang ,  Holger Monenschein ,  Thomas Nguyen

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D307/78 ,  C07D409/02 ,  C07D311/04 ,  C07C255/49 ,  C07C237/00 ,  C07D491/052 ,  C07D215/00 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/352 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/68 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。 在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中A，B，W，R 3，R 4，R 5，i和j在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，其包括一种或多种式I化合物，这些化合物的使用方法，包括治疗AD和相关疾病，通过给受试者施用式I化合物或包含它们的组合物。 本发明还包括式II和III的其它实施方案，可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US07763624B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John L. Buchanan ,  William H. Buckner ,  Mario G. Cardozo ,  Erin F. DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Yun Jiao ,  Frank Kayser ,  David J. Kopecky ,  Craig E. Masse ,  Susan A. Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US08410124B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12288186

申请日：2008-10-17

申请人： Craig E. Masse

发明人： Craig E. Masse

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48

摘要： This disclosure relates to novel di-aryl-pyrimidine (DAPY) compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof. This disclosure also provides compositions comprising a compound of this disclosure and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI).

公开(公告)号：US20140221492A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14220770

申请日：2014-03-20

申请人： Craig E. Masse

发明人： Craig E. Masse

IPC分类号： C07C235/34

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07B59/001 ,  C07C235/34 ,  C07C237/06

摘要： This invention relates to novel 2-amino-3-hydroxypropanoic acid derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an NMDA glycine-site antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-氨基-3-羟基丙酸衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物的组合物和这些组合物在治疗通过施用NMDA甘氨酸位点拮抗剂有益治疗的疾病和病症的方法中的用途。

公开(公告)号：US08354557B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12456507

申请日：2009-06-17

申请人： Julie F. Liu ,  Xuejun Tang ,  Scott L. Harbeson ,  Craig E. Masse

发明人： Julie F. Liu ,  Xuejun Tang ,  Scott L. Harbeson ,  Craig E. Masse

IPC分类号： C07C215/68

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C215/12 ,  C07D263/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to a process for preparing a 2,26,6-d4-morpholine derivative represented by Structural Formula (I): or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备由结构式（I）表示的2,26,6-d4-吗啉衍生物或其盐的方法。

公开(公告)号：US20120283238A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13347610

申请日：2012-01-10

申请人： Donna L. Romero ,  Matthew David Wessel ,  Shaughnessy Robinson ,  Jeremy Robert Greenwood ,  Karl Shawn Watts ,  Leah Lynn Frye ,  Geraldine C. Harriman ,  Alan Franklin Corin ,  Craig E. Masse

发明人： Donna L. Romero ,  Matthew David Wessel ,  Shaughnessy Robinson ,  Jeremy Robert Greenwood ,  Karl Shawn Watts ,  Leah Lynn Frye ,  Geraldine C. Harriman ,  Alan Franklin Corin ,  Craig E. Masse

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P27/02 ,  A61P11/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P7/06 ,  A61P1/16 ,  A61P21/04 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供化合物，其组合物及其使用方法。