公开(公告)号：US20060241115A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11042634

申请日：2005-01-24

申请人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

发明人： Michele Potashman ,  Tae-Seong Kim ,  Steven Bellon ,  Shon Booker ,  Yuan Cheng ,  Joseph Kim ,  Andrew Tasker ,  Ning Xi ,  Shimin Xu ,  Jean-Christophe Harmange ,  George Borg ,  Matthew Weiss ,  Brian Hodous ,  Russell Graceffa ,  William Buckner ,  Craig Masse ,  Deborah Choquette ,  Matthew Martin ,  Julie Germain ,  Lucian DiPietro ,  Stuart Chaffee ,  Joseph Nunes ,  John Buchanan ,  Gregory Habgood ,  David McGowan ,  Douglas Whittington

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US20070054916A1

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：US11240590

申请日：2005-09-30

申请人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

发明人： Vinod Patel ,  Joseph Kim ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Stuart Chaffee ,  Victor Cee ,  Brian Hodous ,  Steven Bellon ,  Jean-Christophe Harmange ,  Philip Olivieri ,  Maya Thaman ,  Erin DiMauro ,  John Buchanan ,  David McGowan ,  Brian Albrecht ,  Holly Deak ,  Jean Bemis ,  Ryan White ,  Matthew Martin ,  Gregory Habgood ,  Paul Tempest ,  Craig Masse ,  William Buckner ,  Bradley Herberich ,  Russell Graceffa ,  Dawei Zhang ,  Shimin Xu ,  Kelvin Sham ,  Robert Rzasa ,  James Falsey ,  Partha Chakrabarti ,  Guo-Qiang Cao ,  Susan Tomlinson ,  Liping Pettus ,  Adrian Smith ,  Nick Paras ,  Gang Liu ,  Frenel DeMorin ,  Andrew Tasker ,  Anthony Reed

IPC分类号： A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C205/37 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/26 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，B，R 1， R 2，R 3和R 4在本文中定义。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20060009453A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11126000

申请日：2005-05-09

申请人： Stephanie Geuns-Meyer ,  Brian Hodous ,  Stuart Chaffee ,  Paul Tempest ,  Philip Olivieri ,  Rebecca Johnson ,  Brian Albrecht ,  Vinod Patel ,  Victor Cee ,  Joseph Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Ning Xi ,  Karina Romero ,  Hanh Nguyen ,  Holly Deak

发明人： Stephanie Geuns-Meyer ,  Brian Hodous ,  Stuart Chaffee ,  Paul Tempest ,  Philip Olivieri ,  Rebecca Johnson ,  Brian Albrecht ,  Vinod Patel ,  Victor Cee ,  Joseph Kim ,  Steven Bellon ,  Xiaotian Zhu ,  Yuan Cheng ,  Ning Xi ,  Karina Romero ,  Hanh Nguyen ,  Holly Deak

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, D, E, G, H1-5 and R1-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of these kinases. For example, the compounds are capable of modulating kinase enzymes thereby influencing the process of angiogenesis and treating angiogenesis-related diseases and other poliferative disorders, including cancer and inflammation. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，D，E，G，H 1-5和R 1-4如本文所定义， 和合成中间体，其能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响与这些激酶的活性相关的各种疾病状态和状况。 例如，这些化合物能够调节激酶，从而影响血管生成过程并治疗血管生成相关疾病和其它包括癌症和炎症的复发性疾病。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US20060217380A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11251490

申请日：2005-10-14

申请人： Stuart Chaffee ,  Brian Albrecht ,  Brian Hodous ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Erin DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor Cee ,  Philip Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

发明人： Stuart Chaffee ,  Brian Albrecht ,  Brian Hodous ,  Matthew Martin ,  David McGowan ,  Erin DiMauro ,  Gade Reddy ,  Victor Cee ,  Philip Olivieri ,  Anthony Reed ,  Karina Romero

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, R1 and R2 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括一类新的可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症，癌症和相关病症的化合物。 化合物具有通式I，其中A 1，A 2，A 3，A 4，R 4， 本文定义了SUP> 1和R 2。 因此，本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物，使用本发明化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US09006440B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13819166

申请日：2011-07-29

申请人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Tatjana Ross ,  Brian Hodous ,  Justin Potnick ,  Amanda E. Sutton ,  Bayard R. Huck

发明人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Tatjana Ross ,  Brian Hodous ,  Justin Potnick ,  Amanda E. Sutton ,  Bayard R. Huck

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis and/or systemic lupus.

摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以用于治疗类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮。

公开(公告)号：US09023851B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13819120

申请日：2011-07-29

申请人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Carl Deutsch ,  Horacio Comas ,  Dominique Swinnen ,  Vincent Pomel ,  Pascale Gaillard ,  Brian Hodous

发明人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Carl Deutsch ,  Horacio Comas ,  Dominique Swinnen ,  Vincent Pomel ,  Pascale Gaillard ,  Brian Hodous

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以特别用于治疗类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20130225568A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13819120

申请日：2011-07-29

申请人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Carl Deutsch ,  Horacio Comas ,  Dominique Swinnen ,  Vincent Pomel ,  Pascale Gaillard ,  Brian Hodous

发明人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Carl Deutsch ,  Horacio Comas ,  Dominique Swinnen ,  Vincent Pomel ,  Pascale Gaillard ,  Brian Hodous

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以特别用于治疗类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20070213325A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11709994

申请日：2007-02-21

申请人： Victor Cee ,  Holly Deak ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Brian Hodous ,  Hanh Nho Nguyen ,  Philip Olivieri ,  Vinod Patel ,  Karina Romero

发明人： Victor Cee ,  Holly Deak ,  Stephanie Geuns-Meyer ,  Brian Hodous ,  Hanh Nho Nguyen ,  Philip Olivieri ,  Vinod Patel ,  Karina Romero

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A, B, C1, C2, D, L1, L2 and R3-4 are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Tie-2 and Aurora kinase enzymes thereby influencing angiogenesis and the process of cell cycle and cell proliferation, respectively, to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of various protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物，其中A，B，C 1，C 2，D，L 1，L 本文定义了本发明的第二和第三和第三十四种以及合成中间体，其能够调节各种蛋白激酶受体酶，从而影响各种疾病状态和与 这种激酶的活性。 例如，化合物能够调节Tie-2和Aurora激酶，从而分别影响血管发生和细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。 本发明还包括药物组合物，包括该化合物，以及治疗与各种蛋白激酶活性有关的疾病状态的方法。

公开(公告)号：US08575163B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13518726

申请日：2010-11-12

申请人： Margarita Wucherer-Plietker ,  Christina Esdar ,  Brian Hodous

发明人： Margarita Wucherer-Plietker ,  Christina Esdar ,  Brian Hodous

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  A01N43/54 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrrolopyridinylpyrimidin-2-ylamine derivatives of the formula (I), in which R1-R6 and R1 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的吡咯并吡啶基嘧啶-2-基胺衍生物，其中R 1 -R 6和R 1具有权利要求1所述的含义，是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130225569A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13819166

申请日：2011-07-29

申请人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Tatjana Ross ,  Brian Hodous ,  Justin Potnick ,  Amanda E. Sutton ,  Bayard R. Huck

发明人： Lars Burgdorf ,  Melanie Schultz ,  Tatjana Ross ,  Brian Hodous ,  Justin Potnick ,  Amanda E. Sutton ,  Bayard R. Huck

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/506 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以用于治疗类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮