公开(公告)号：US06355620B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09312517

申请日：1999-05-14

申请人： Zhenkun Ma ,  Yat Sun Or ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Richard F. Clark

发明人： Zhenkun Ma ,  Yat Sun Or ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Richard F. Clark

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A compound having the formula selected from the group consisting of a compound of formula I a compound of formula II a compound of formula III as well as and pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, metabolites, and prodrugs thereof, are useful in treating bacterial infections. Also provided are pharmaceutically acceptible compositions, methods of treating bacterial infections, and processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 具有下式的化合物选自式Ia化合物式IIa化合物式III化合物及其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物，代谢物和前药，可用于治疗细菌感染。 还提供了药学上可接受的组合物，治疗细菌感染的方法和化合物的制备方法。

公开(公告)号：US06667338B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US10050837

申请日：2002-01-16

申请人： Zhenkun Ma ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Stevan W. Djuric

发明人： Zhenkun Ma ,  Ly Tam Phan ,  Suoming Zhang ,  Stevan W. Djuric

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds of formula (I) and formula (II) or therapeutically acceptable salts or prodrugs thereof are useful as antibacterial agents. Methods to make the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 式（I）和式（II）的化合物或其治疗上可接受的盐或前药可用作抗菌剂。 还公开了使化合物，含有该化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US06946446B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09791408

申请日：2001-02-23

申请人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

发明人： Zhenkun Ma ,  Peter Nemoto ,  Suoming Zhang ,  Hong Yong ,  Yat Sun Or

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07H17/08 ,  A01N43/04

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/335

摘要： The invention relates to novel methods for using macrolide anti-infective agents. The macrolide anti-infective agents demonstrate antibacterial activity against multi-drug resistant strains of bacteria and, in particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Methods for inhibiting the activity of multi-drug resistant bacterial organisms and methods for treating a bacterial infection caused by such organisms are described herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用大环内酯类抗感染剂的新方法。 大环内酯类抗感染剂表现出抗多药耐药菌株，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌活性。 本文描述了抑制多药耐药性细菌生物体的活性的方法和用于治疗由此类生物引起的细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20060166906A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US09978990

申请日：2001-10-16

申请人： Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Richard Clark ,  Suoming Zhang ,  Stevan Djuric

发明人： Zhenkun Ma ,  Ly Phan ,  Richard Clark ,  Suoming Zhang ,  Stevan Djuric

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Compounds having formula (I) are useful for treating bacterial infections while avoiding the concomitant liability of gastrointestinal intolerance. Compositions containing the compounds and methods of treatment using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用于治疗细菌感染，同时避免胃肠道不耐受的伴随的责任。 还公开了含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法。

公开(公告)号：US08614180B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12635270

申请日：2009-12-10

申请人： Avinash Phadke ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Akihiro Hashimoto ,  Godwin Pais ,  Xiangzhu Wang ,  Atul Agarwal ,  Ha Young Kim ,  Shouming Li ,  Cuixian Liu ,  Suoming Zhang ,  Milind Deshpande

发明人： Avinash Phadke ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Akihiro Hashimoto ,  Godwin Pais ,  Xiangzhu Wang ,  Atul Agarwal ,  Ha Young Kim ,  Shouming Li ,  Cuixian Liu ,  Suoming Zhang ,  Milind Deshpande

IPC分类号： A01N37/18

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/113

摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptides of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof. The variables R, R1, R6-R8, R16, R18, R19, M, n, T, Y, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. The 4-amino-4-oxobutanoyl peptides disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptides and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain a 4-amino-4-oxobutanoyl peptides as the only active agent or may contain a combination of a 4-amino-4-oxobutanoyl peptides and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections.

公开(公告)号：US20120108576A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13307761

申请日：2011-11-30

申请人： Suoming Zhang ,  Avinash Phadke ,  Cuixian Liu ,  Xiangzhu Wang ,  Jesse Quinn ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Shouming Li ,  Milind Deshpande

发明人： Suoming Zhang ,  Avinash Phadke ,  Cuixian Liu ,  Xiangzhu Wang ,  Jesse Quinn ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Shouming Li ,  Milind Deshpande

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/429 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D239/02 ,  C07D513/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/38 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds, salts and hydrates of Formula I, wherein the variables Ar1, R2, R3, R4, r, q, and t are defined herein. Certain compounds of Formula I described herein possess potent antiviral activity. The invention also provides compounds of Formula I that are potent and/or selective inhibitors of Hepatitis C virus replication. Certain compounds described herein inhibit assembly of the HCV replication complex. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more compounds of Formula I, or a salt, solvate, or acylated prodrug of such compounds, and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents. The invention further comprises methods of treating patients suffering from certain infectious diseases by administering to such patients an amount of a compound of Formula I effective to reduce signs or symptoms of the disease. These infectious diseases include viral infections, particularly HCV infections. The invention is particularly includes methods of treating human patients suffering from an infectious disease, but also encompasses methods of treating other animals, including livestock and domesticated companion animals, suffering from an infectious disease. Methods of treatment include administering a compound of Formula I as a single active agent or administering a compound of Formula I in combination with on or more other therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明提供式I的化合物，盐和水合物，其中变量Ar1，R2，R3，R4，r，q和t在本文中定义。 某些本文所述的式I化合物具有有效的抗病毒活性。 本发明还提供了作为丙型肝炎病毒复制的有效和/或选择性抑制剂的式I化合物。 本文所述的某些化合物抑制HCV复制复合物的组装。 本发明还提供含有一种或多种式I化合物或这些化合物的盐，溶剂化物或酰化前药以及一种或多种药学上可接受的载体，赋形剂或稀释剂的药物组合物。 本发明还包括通过向这些患者施用一定量的有效降低疾病体征或症状的式I化合物来治疗患有某些感染性疾病的患者的方法。 这些传染病包括病毒感染，特别是HCV感染。 本发明特别包括治疗患有感染性疾病的人类患者的方法，还包括治疗其它动物（包括患有传染病的家畜和驯养的伴侣动物）的方法。 治疗方法包括给予式I化合物作为单一活性剂或将一种式I化合物与一种或多种其它治疗剂组合施用。

公开(公告)号：US20110070168A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12955413

申请日：2010-11-29

申请人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  C07K5/12 ,  A61K38/12 ,  C07K5/10 ,  A61P31/12 ,  A61K9/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof.The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

公开(公告)号：US20100216725A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12635270

申请日：2009-12-10

申请人： Avinash Phadke ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Akihiro Hashimoto ,  Godwin Pais ,  Xiangzhu Wang ,  Atul Agarwal ,  Ha Young Kim ,  Shuoming Li ,  Cuixian Liu ,  Suoming Zhang ,  Milind Deshpande

发明人： Avinash Phadke ,  Dawei Chen ,  Venkat Gadhachanda ,  Akihiro Hashimoto ,  Godwin Pais ,  Xiangzhu Wang ,  Atul Agarwal ,  Ha Young Kim ,  Shuoming Li ,  Cuixian Liu ,  Suoming Zhang ,  Milind Deshpande

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/113

摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptides of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof. The variables R, R1, R6-R8, R16, R18, R19, M, n, T, Y, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. The 4-amino-4-oxobutanoyl peptides disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptides and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain a 4-amino-4-oxobutanoyl peptides as the only active agent or may contain a combination of a 4-amino-4-oxobutanoyl peptides and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections.

摘要翻译： 本发明提供式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R，R1，R6-R8，R16，R18，R19，M，n，T，Y和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的4-氨基-4-氧代丁酰基肽是有效和/或选择性的病毒复制抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽作为唯一的活性剂，或者可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了治疗病毒感染的方法，包括丙型肝炎感染。

公开(公告)号：US20070208048A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11680865

申请日：2007-03-01

申请人： George Luke ,  George Maynard ,  Scott Mitchell ,  Andrew Thurkauf ,  Linghong Xie ,  LuYan Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Bertrand Chenard ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Xiao He

发明人： George Luke ,  George Maynard ,  Scott Mitchell ,  Andrew Thurkauf ,  Linghong Xie ,  LuYan Zhang ,  Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Bertrand Chenard ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  Xiao He

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides Aryl substituted imidazoles, pyrazoles, pyridizines and related compounds of the Formula where the ring system represented by is a 5 membered heteroaryl ring system, in which x is 0, A is chosen from carbon and heteroatoms nitrogen, oxygen, and sulfur, and E and G are independently carbon or nitrogen provided that the 5 membered heteroaryl ring system does not contain more than 3 heteroatoms or more than 1 oxygen or sulfur atom, or a 6 membered heteroaryl ring system, in which x is 1, A, B, E, and G are independently chosen from carbon and nitrogen, provided that the 6 membered heteroaryl ring system does not contain more than 3 nitrogen atoms. The remaining variables, Ar1, Ar2, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, y and z are defined herein Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of the invention act bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory and immune system disorders.

摘要翻译： 本发明提供芳基取代的咪唑，吡唑，吡啶并且其中由其表示的环系是5元杂芳基环系的相关化合物，其中x为0，A选自碳和杂原子氮，氧和硫， 并且E和G独立地为碳或氮，条件是5元杂芳基环系不包含多于3个杂原子或多于1个氧或硫原子，或6元杂芳基环系，其中x为1，A，B E和G独立地选自碳和氮，条件是6元杂芳基环系不含3个以上的氮原子。 其余的变量Ar 1，R 2，R 1，R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，y和z在本文中定义。这些化合物是C5a受体的配体。 本发明优选的化合物作用以高亲和力结合C5a受体，在C5a受体上表现出中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 它还涉及这些化合物在治疗各种炎性和免疫系统疾病中的应用。

公开(公告)号：US20060154917A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10563401

申请日：2004-06-30

申请人： Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Yang Gao ,  Andrew Thurkauf ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Robert Ohliger ,  John Peterson

发明人： Suoming Zhang ,  He Zhao ,  Yang Gao ,  Andrew Thurkauf ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Robert Ohliger ,  John Peterson

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D233/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： (Heterocycloalkyl)methyl azole derivatives of Formula (I) are provided: Formula I wherein A is oxygen, sulfur, or NR; J and K and each L are independently oxygen, sulfur, NH, or CH2; and the remaining variables are defined herein. Such compounds are modulators of C5a receptors, and preferably bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as methods for using such compounds in treating a variety of inflammatory and immune system disorders.

摘要翻译： （I）的（杂环烷基）甲基唑衍生物：式I其中A是氧，硫或NR; J和K，每个L独立地是氧，硫，NH或CH 2; 并且其余的变量在本文中定义。 这些化合物是C5a受体的调节剂，优选以高亲和力结合C5a受体，并在C5a受体上显示中性拮抗剂或反向激动剂活性。 本文还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗各种炎性和免疫系统疾病的方法。