公开(公告)号：US09018383B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14091511

申请日：2013-11-27

申请人： Sanofi

发明人： Josef Pernerstorfer ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Matthias Schaefer ,  Alena Safarova ,  Marcel Patek

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  C07C235/54 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07D213/16 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07D213/64 ,  C07D231/18 ,  C07D305/08 ,  C07D309/14 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07268132B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US11116755

申请日：2005-04-28

申请人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John P. Mallamo

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John P. Mallamo

IPC分类号： C07D211/70 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to chemical compositions of substituted thioacetamides, processes for the preparation thereof and uses of the compositions in the treatment of diseases.

公开(公告)号：US20040116445A1

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：US10716238

申请日：2003-11-18

发明人： Edward R. Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John P. Mallamo ,  Matthew S. Miller ,  Rabindranath Tripathy ,  Jeffry L. Vaught

IPC分类号： A61K031/506 ,  A61K031/4178 ,  A61K031/4172 ,  A61K031/325

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to chemical compositions of substituted thioacetamides, processes for the preparation thereof and uses of the compositions in the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及取代的硫代乙酰胺的化学组成，其制备方法和组合物在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：US06596743B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10008827

申请日：2001-12-10

申请人： Konrad Bleicher ,  Vincent Mutel ,  Eric Vieira ,  Jürgen Wichmann ,  Thomas Johannes Woltering

发明人： Konrad Bleicher ,  Vincent Mutel ,  Eric Vieira ,  Jürgen Wichmann ,  Thomas Johannes Woltering

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C233/91 ,  C07C271/64 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D295/088 ,  C07D311/84 ,  C07D333/16 ,  C07D335/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is a compound of formula: wherein R1, R2, R2′, X, A1/A2 and B are as defined in the specification. These compounds may be used in the control or prevention of acute and/or chronic neurological disorders such as restricted brain function caused by bypass operations or transplants, poor blood supply to the brain, spinal cord injuries, head injuries, hypoxia caused by pregnancy, cardiac arrest, hypoglycaemia, Alzheimer's disease, Huntington's chorea, ALS, dementia caused by AIDS, eye injuries, retinopathy, cognitive disorders, memory deficits, schizophrenia, idiopathic parkinsonism or parkinsonism caused by medicaments as well as conditions which lead to glutamate deficiency functions, such as e.g. muscle spasms, convulsions, migraine, urinary incontinence, nicotine addiction, psychoses, opiate addiction, anxiety, vomiting, acute and chronic pain, dyskinesia and depression.

摘要翻译： 本发明是下式的化合物：其中R1，R2，R2'，X，A1 / A2和B如本说明书中所定义。这些化合物可用于控制或预防急性和/或慢性神经障碍，例如 作为由旁路手术或移植引起的限制性脑功能，脑供血不足，脊髓损伤，头部损伤，怀孕引起的缺氧，心脏骤停，低血糖，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈症，ALS，艾滋病引起的痴呆，眼睛损伤 ，视网膜病变，认知障碍，记忆缺陷，精神分裂症，由药物引起的特发性帕金森综合症或帕金森综合征以及导致谷氨酸缺乏功能的病症，例如 肌肉痉挛，抽搐，偏头痛，尿失禁，尼古丁成瘾，精神病，鸦片成瘾，焦虑，呕吐，急性和慢性疼痛，运动障碍和抑郁症。

公开(公告)号：US5710198A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US662108

申请日：1996-06-14

申请人： Rita Pitteloud

发明人： Rita Pitteloud

IPC分类号： C07C255/47 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C321/26 ,  C07C323/07 ,  C07D219/04 ,  C07D221/02 ,  C07D223/14 ,  C07D311/02 ,  C07D311/84 ,  C07D335/04 ,  C07D335/14 ,  C08K5/1545 ,  C08K5/16 ,  C08K5/315 ,  C08K5/3437 ,  C08K5/45 ,  C08L23/00 ,  C08L23/06 ,  C08L23/12 ,  C08L101/00 ,  C09J11/06 ,  C08K5/15

CPC分类号： C08K5/3437 ,  C07C255/47 ,  C07D219/04 ,  C07D311/84 ,  C07D335/14 ,  C08K5/1545 ,  C08K5/315 ,  C08K5/45 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/32

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which the general symbols are as defined in claim 1, as stabilizers for organic materials against thermal, oxidative or light-induced degradation are described.

公开(公告)号：US3164590A

公开(公告)日：1965-01-05

申请号：US21883662

申请日：1962-08-23

申请人： SEARLE & CO

发明人： LOVELL CALVIN H

IPC分类号： C07D295/32 ,  C07D311/84 ,  C07D335/14

CPC分类号： C07D295/32 ,  C07D311/84 ,  C07D335/14

公开(公告)号：US09549933B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14181234

申请日：2014-02-14

申请人： WisTa Laboratories Ltd.

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/498 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D491/22 ,  C07D493/16 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D491/16 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07D311/82 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K49/00 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C07D493/16 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09B17/00 ,  C09B19/00 ,  C09B21/00 ,  C09B57/00 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/7047

摘要： Described are a compound of formula (II) or (III): The compounds are effective in the treatment of disease, including a tauopathy condition or a disease of tau protein aggregation.

摘要翻译： 这些化合物在治疗疾病中是有效的，包括tau蛋白病变或tau蛋白聚集的疾病。

公开(公告)号：US20140161731A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14181234

申请日：2014-02-14

申请人： WisTa Laboratories Ltd.

发明人： Scott Clunas ,  John Mervyn David Storey ,  Janet Elizabeth Rickard ,  David Horsley ,  Charles Robert Harrington ,  Claude Michel Wischik

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/16 ,  C07D311/82 ,  A61K31/352 ,  C07D335/12 ,  A61K31/382 ,  C07D241/46 ,  A61K31/498 ,  C07D265/38 ,  C07D311/90 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  G01N33/68 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D311/82 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K49/00 ,  C07D241/46 ,  C07D265/38 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C07D493/16 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09B17/00 ,  C09B19/00 ,  C09B21/00 ,  C09B57/00 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/7047

摘要： Described are a compound of formula (II) or (III): The compounds are effective in the treatment of disease, including a tauopathy condition or a disease of tau protein aggregation.

摘要翻译： 描述了式（II）或（III）的化合物：该化合物在治疗疾病中是有效的，包括tau蛋白病变或tau蛋白聚集的疾病。

公开(公告)号：US20120264790A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13461264

申请日：2012-05-01

申请人： Josef PERNERSTORFER ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Matthias SCHAEFER ,  Alena SAFAROVA ,  Marcel PATEK

发明人： Josef PERNERSTORFER ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Matthias SCHAEFER ,  Alena SAFAROVA ,  Marcel PATEK

IPC分类号： C07C61/40 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/04 ,  A61P3/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P5/00 ,  A61P5/16 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/196

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20080027228A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11825079

申请日：2007-07-03

申请人： Edward Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John Mallamo ,  Matthew Miller ,  Jeffry Vaught

发明人： Edward Bacon ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  John Mallamo ,  Matthew Miller ,  Jeffry Vaught

IPC分类号： C07D221/00 ,  C07C231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D333/02 ,  C07D277/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to chemical compositions of substituted thioacetamides, processes for the preparation thereof and uses of the compositions in the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及取代的硫代乙酰胺的化学组成，其制备方法和组合物在治疗疾病中的用途。