公开(公告)号：US08129372B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12936693

申请日：2009-04-20

申请人： Masahiro Sakagami

发明人： Masahiro Sakagami

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D207/335 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D209/14 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like, R2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle, R4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like, m is an integer between 0 and 2, n is an integer between 0 and 5, R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer between 0 and 2 as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为取代或未取代的烷基等，R 2为氢或取代或未取代的烷基，环A为单环或双环芳族杂环，R 3 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环，R4为卤素，氰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基等，m为0至2之间的整数，n为0 和5，R是卤素，氧代，氰基，硝基，取代或未取代的烷基等，p是0和2之间的整数，作为具有NPY Y5拮抗活性的新化合物。

公开(公告)号：US08093284B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11920998

申请日：2006-05-25

申请人： Hayao Nakanishi

发明人： Hayao Nakanishi

IPC分类号： A01N43/38 ,  C07D411/00

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K31/407 ,  C07D477/20

摘要： A process for producing an aqueous solution of doripenem while decomposition of doripenem by heat is suppressed is found out.It was found out that decomposition of doripenem by heat can be suppressed by continuous heating an aqueous suspension of doripenem, and it was found out that an aqueous solution of doripenem can be produced.

摘要翻译： 发现多巴胺的水溶液的制造方法在抑制多巴胺的分解的同时被抑制。 已经发现，通过连续加热多里必敏的水性悬浮液可以抑制由热量引起的多巴青霉素的分解，并且发现可以生产多里必敏的水溶液。

公开(公告)号：US20120004227A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13254702

申请日：2010-03-05

申请人： Hiroshi Yoshida ,  Keisuke Tonogaki ,  Masahiro Sakagami ,  Kenji Takaya

发明人： Hiroshi Yoshida ,  Keisuke Tonogaki ,  Masahiro Sakagami ,  Kenji Takaya

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4412 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D215/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  C07C233/81 ,  A61K31/16 ,  C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D295/14 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C237/24 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D231/38 ,  C07D241/18 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses novel cyclohexane derivatives having NPY Y5 receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention discloses a compound represented by the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof: wherein A is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; a combination of X and Y is a combination selected from (X, Y)═(C(═O)N(R1), C(═O)N(R2)), (C(═O)N(R1), imidazole-1,3-diyl), (N(R1), C(═O)N(R2)), (O, C(═O)N(R2)), (C(R3)(R4), N(R2)) or (a single bond, C(═O)N(R2)); R1, R2 and R3 are independently hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; R5 is substituted or unsubstituted aryl or heterocyclyl; R6 is halogen, oxo, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted aryloxy; m is 0 or 1; and n is an integer of 0 to 5; and B is aromatic carbocycle, monocyclic heterocycle or fused bicyclic heterocycle.

摘要翻译： 本发明公开了具有NPY Y5受体拮抗活性的新型环己烷衍生物。 具体而言，本发明公开了式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中A为取代或未取代的芳基或杂环基; X和Y的组合是选自（X，Y）=（C（= O）N（R1），C（= O）N（R2）），（C（= O）N（R1） 咪唑-1,3-二基），（N（R1），C（= O）N（R2）），（O，C（= O）N（R2）），（C（R3）（R4） （R2））或（单键，C（= O）N（R2））; R1，R2和R3独立地是氢或取代或未取代的烷基; R5是取代或未取代的芳基或杂环基; R 6是卤素，氧代，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基; m为0或1; n为0〜5的整数。 和B是芳族碳环，单环杂环或稠合双环杂环。

公开(公告)号：US08088777B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12310490

申请日：2007-08-28

申请人： Toshisada Yano

发明人： Toshisada Yano

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed is a novel compound having an NPY Y5 receptor antagonistic activity.A compound represented by the formula: its pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein X is hydrogen or the like, Y is a group of the formula: Z is —NR7— or the like, R1 is hydrogen or the like, R2 and R3 are each independently hydrogen or the like, n is 0 or 1, p is 0 to 6.

摘要翻译： 公开了具有NPY Y5受体拮抗活性的新化合物。 由下式表示的化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X为氢等，Y为下式基团：Z为-NR7-等，R1为氢等，R2和R3 各自独立地为氢等，n为0或1，p为0〜6。

公开(公告)号：US08084646B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12447795

申请日：2007-09-28

申请人： Hideaki Watanabe

发明人： Hideaki Watanabe

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/19 ,  C07C65/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/20

摘要： Disclosed is a process for producing 1-hydroxy-4-aminoadamantane.

摘要翻译： 公开了1-羟基-4-氨基金刚烷的制备方法。

公开(公告)号：US08053445B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12230993

申请日：2008-09-09

申请人： Teruo Yamamori ,  Kiyoshi Nagata ,  Kunio Hayashi

发明人： Teruo Yamamori ,  Kiyoshi Nagata ,  Kunio Hayashi

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D213/06 ,  A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/57 ,  C07D215/04 ,  C07D215/14 ,  C07D235/18 ,  C07D241/42 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having an activity to enhance the expression of apoAI are provided. Compounds of formula (I): in which Ar1 and Ar2 are independently a phenyl, naphthyl, or monocyclic or bicyclic aromatic heterocyclic group, which may be optionally substituted; —X— is —N═CZ2—, —CY2═CZ2—, —CY2Y3—CHZ2—, —S—, —O—, or the like; Y1, Y2, Y3, Z1 and Z2 are independently a hydrogen, a halogen, a lower alkyl, a phenyl, or the like; Z1 and Z2 may be independently a linker group that may combine with Ar2 and Ar1 to form a condensed ring; m is 0 or 1, and n is 0 to 2; a prodrug thereof, a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; are disclosed.

摘要翻译： 提供了具有增强载脂蛋白A表达的活性的化合物。 式（I）化合物：其中Ar 1和Ar 2独立地为可任意取代的苯基，萘基或单环或双环芳族杂环基; -X-是-N = CZ2-，-CY2 = CZ2-，-CY2Y3-CHZ2-，-S-，-O-等; Y 1，Y 2，Y 3，Z 1和Z 2独立地为氢，卤素，低级烷基，苯基等; Z1和Z2可以独立地是可以与Ar2和Ar1结合形成稠环的连接基团; m为0或1，n为0至2; 其前药，其药学上可接受的盐或溶剂合物; 被披露。

公开(公告)号：US20110190254A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13063878

申请日：2009-10-27

申请人： Yasuhiro Nishitani ,  Kenji Yamawaki ,  Yusuke Takeoka ,  Hideki Sugimoto ,  Shinya Hisakawa ,  Toshiaki Aoki

发明人： Yasuhiro Nishitani ,  Kenji Yamawaki ,  Yusuke Takeoka ,  Hideki Sugimoto ,  Shinya Hisakawa ,  Toshiaki Aoki

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07D501/60 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D505/24 ,  C07D519/06

摘要： The present invention provides Cephem compounds which have a wide antimicrobial spectrum and have potent antimicrobial activity against beta-lactamase producing Gram negative bacteria as follows:A compound of the formula: wherein, X is N, CH or C—Cl; T is S or the like; A and G are lower alkylene or the like; B is a single bond or the like; D is a single bond, —NR7—, —CO—, —CO—NR7—, —NR7—CO—, —NR7—CO—NR7—, or the like; E is optionally substituted lower alkylene; F is a single bond or optionally substituted phenylene; R3, R4, R5 and R6 each is independently hydrogen, halogene, nitrile, or the like; or an ester, a compound protected at the amino on the ring in the 7-side chain, a pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供了具有广泛抗微生物谱并且对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性细菌具有强效抗微生物活性的Cephem化合物，如下式所示：其中X是N，CH或C-Cl; T是S等; A和G是低级亚烷基等; B是单键等; D是单键，-NR 7 - ， - CO - ， - CO-NR 7 - ， - NR 7 -CO-， - NR 7 -CO-NR 7 - 等; E是任选取代的低级亚烷基; F是单键或任选取代的亚苯基; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，卤素，腈等; 或酯，在7-侧链的环上的氨基保护的化合物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：US20110104276A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12941994

申请日：2010-11-08

申请人： Gakuji KIYONAKA ,  Yoshihiro FURUYA ,  Yusuke SUZUKI

发明人： Gakuji KIYONAKA ,  Yoshihiro FURUYA ,  Yusuke SUZUKI

IPC分类号： A61K9/28 ,  C07D213/64 ,  A61K31/4412 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/28 ,  A61K9/2813 ,  A61K9/282 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/64

摘要： A tablet characterized by comprising 5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone as the main ingredient and, based on the main ingredient, 10 to 50 wt. % excipient, 5 to 40 wt. % disintegrator, 1 to 10 wt. % binder, 0.5 to 5 wt. % lubricant, 2 to 6 wt. % coating basis, and 0.05 to 3 wt. % light-shielding agent, wherein the odor or bitterness of the 5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone is masked and the light stability is improved.

摘要翻译： 一种特征为5-甲基-1-苯基-2-（1H） - 吡啶酮为主要成分的片剂，其主要成分为10〜50重量％ ％赋形剂，5〜40重量％ ％崩解剂，1〜10重量％ ％粘合剂，0.5〜5wt。 ％润滑剂，2〜6重量％ ％涂布量，0.05〜3重量％。 ％遮光剂，其中5-甲基-1-苯基-2-（1H） - 吡啶酮的气味或苦味被掩蔽，光稳定性提高。

公开(公告)号：US07919623B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US10587857

申请日：2005-02-02

申请人： Teruhiko Taishi ,  Yukio Tada

发明人： Teruhiko Taishi ,  Yukio Tada

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound having HIV Integrase Inhibitory activity of the formula: (wherein: R1 is optionally substituted aralkyl; R2 and R3 are each independently hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted amino, optionally substituted alkenyl or optionally substituted alkoxy (provided that each substituent for “optionally substituted” is a noncyclic group); R4 is hydrogen, optionally substituted carboxy, optionally substituted formylamino, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted amino (provided that a substituent on amino in “optionally substituted formylamino”, “optionally substituted carbamoyl” and “optionally substituted amino” may form an optionally-substituted N-atom containing heterocyclic ring together with an adjacent N atom), optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl) or a salt thereof.

摘要翻译： 具有下式的HIV整合酶抑制活性的化合物：其中：R 1为任选取代的芳烷基; R 2和R 3各自独立地为氢，任选取代的烷基，任选取代的氨基，任选取代的烯基或任选取代的烷氧基（条件是每个取代基为“ 任选取代的“是非环基团）; R 4是氢，任选取代的羧基，任选取代的甲酰氨基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的氨基（条件是在”任选取代的甲酰氨基“中的氨基上的取代基，”任选取代的氨基甲酰基“ 取代的氨基“可以与相邻的N原子一起形成任选取代的含有N原子的杂环，任选取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基）或其盐。

公开(公告)号：US20110060145A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12990782

申请日：2009-05-07

申请人： Yoshihide Sugata ,  Yutaka Ide ,  Teruo Sakata ,  Sohei Omura

发明人： Yoshihide Sugata ,  Yutaka Ide ,  Teruo Sakata ,  Sohei Omura

IPC分类号： C07D211/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C311/07 ,  C07C2601/14

摘要： Disclosed are process for producing a compound having NPYY5 receptor antagonism and useful crystals.A process for producing a compound represented by the formula (IV): wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl, R2 is substituted or unsubstituted alkyl, and n is 1 or 2, or the like, which comprises reacting a compound represented by the formula (II): wherein R1 and n are as defined above, and X is a leaving group, or the like and a compound represented by formula (III): wherein R2 is as defined above, or the like.

摘要翻译： 公开了具有NPYY5受体拮抗作用和有用晶体的化合物的制备方法。 一种制备由式（IV）表示的化合物的方法：其中R 1是取代或未取代的烷基，R 2是取代或未取代的烷基，n是1或2等，其包括使由式 II）：其中R1和n如上定义，X​​是离去基团等，和由式（III）表示的化合物：其中R2如上所定义，等等。