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    4-amino-4-oxobutanoyl peptides as inhibitors of viral replication
    92.
    发明授权
    4-amino-4-oxobutanoyl peptides as inhibitors of viral replication 有权
    4-氨基-4-氧代丁酰基肽作为病毒复制的抑制剂

    公开(公告)号：US09233136B2

    公开(公告)日：2016-01-12

    申请号：US14336427

    申请日：2014-07-21

    申请人： Achillion Pharmaceuticals, Inc.

    发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

    IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/12 ,  C07K5/078 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

    摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof. The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

    摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

    Nucleic acid binding compounds and methods of use
    93.
    发明授权
    Nucleic acid binding compounds and methods of use 有权
    核酸结合化合物和使用方法

    公开(公告)号：US09212205B2

    公开(公告)日：2015-12-15

    申请号：US12670772

    申请日：2008-07-28

    申请人： Benjamin L. Miller ,  Brian R. McNaughton ,  Peter C. Gareiss ,  Joseph Wedekind ,  Charles Thornton ,  Krzysztof Sobczak

    发明人： Benjamin L. Miller ,  Brian R. McNaughton ,  Peter C. Gareiss ,  Joseph Wedekind ,  Charles Thornton ,  Krzysztof Sobczak

    IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07K1/04

    CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K1/047 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821

    摘要： The present invention relates to homo- and hetero-dimer compounds formed by a disulfide, sulfinyl thio, or olefin bond between two monomers. A method of making a homo- or hetero-dimer compound is also disclosed. The present invention also relates to monomer compounds capable of forming homo- or hetero-dimer compounds, as well as oligomers formed via linkage of one or more dimers. Also disclosed are methods of inhibiting the activity of target RNA molecules, particularly those having a secondary structure that include a stem or stem-loop formation. Dimer compounds capable of inhibiting the activity of an HIV-I RNA frameshifting stem-loop and a (CUG)n expanded repeat stem-loop are disclosed, as are methods of treating diseases associated with these target RNA molecules. The dimer compounds can also be used for selectively detecting presence of the target RNA molecule in a sample.

    摘要翻译： 本发明涉及由两个单体之间的二硫键，亚硫酰基硫基或烯烃键形成的均聚物和异二聚体化合物。 还公开了制备均聚物或异二聚体化合物的方法。 本发明还涉及能够形成均聚物或异二聚体化合物的单体化合物，以及通过连接一个或多个二聚体形成的低聚物。 还公开了抑制靶RNA分子的活性的方法，特别是具有包括茎或茎 - 环形成的二级结构的那些。 公开了能够抑制HIV-1 RNA干扰茎环和（CUG）n扩增的重复茎环的活性的二聚体化合物，以及治疗与这些靶RNA分子相关疾病的方法。 二聚体化合物也可用于选择性地检测样品中靶RNA分子的存在。

    ACH-0142684 sodium salt polymorph, composition including the same, and method of manufacture thereof
    100.
    发明授权
    ACH-0142684 sodium salt polymorph, composition including the same, and method of manufacture thereof 有权
    ACH-0142684钠盐多晶型物，其组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US09085607B2

    公开(公告)日：2015-07-21

    申请号：US14216072

    申请日：2014-03-17

    申请人： Achillion Pharmaceuticals Inc.

    发明人： Avinash Phadke ,  Akihiro Hashimoto ,  Pingyun Chen ,  Senthil Kumar Kusalakumari Sukumar

    IPC分类号： C07K5/12 ,  C07K5/083 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07B2200/13 ,  C07D417/14

    摘要： The disclosure provides a crystalline sodium salt of ACH-0142684 comprising a Form A polymorph, a Form B polymorph, a Form C polymorph, a Form D polymorph, a Form E polymorph, a Form F polymorph, a Form G polymorph, a Form H polymorph, a Form I polymorph, or a combination thereof, wherein the Form A, B, C, D, E, F, G, H, and I polymorph exhibits an X-ray powder diffraction pattern having peak locations in accordance with FIGS. 8; 12; 15; 21; 22; 27; 30, and 31, respectively.

    摘要翻译： 本公开提供了包含A型多晶型物，B型多晶型物，C型多晶型物，D型多晶型物，E型多晶型物，F型多晶型物，G型多晶型物，H型 多晶型物，I型多晶型物或其组合，其中形式A，B，C，D，E，F，G，H和I多晶型物显示具有根据图1和2的峰位置的X射线粉末衍射图。 8; 12; 15; 21; 22; 27; 30和31。