公开(公告)号：US07638539B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US11535764

申请日：2006-09-27

申请人： Daniel G. McGarry ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Wolfgang Wendler

发明人： Daniel G. McGarry ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  C07D271/113 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention is directed to 1,3,4-oxadiazalones, i.e., the compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, or solvates thereof. Novel compounds include those of formula I, in which radicals are as defined herein. The compounds of this invention are modulators of PPARdelta and therefore useful as pharmaceutical agents, especially for the treatment of demyelinating diseases and disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization such as multiple scleroses.

摘要翻译： 本发明涉及1,3,4-恶二唑酮，即式I化合物及其药学上可接受的盐，立体异构体，互变异构体或溶剂合物。 新型化合物包括式I化合物，其中基团如本文所定义。 本发明的化合物是PPARdta的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗脱髓鞘疾病和脂肪酸代谢紊乱以及葡萄糖利用如多种硬化症。

公开(公告)号：US20090275621A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12505881

申请日：2009-07-20

申请人： Daniel G. MCGARRY ,  Jochen GOERLITZER ,  Stefanie KEIL ,  Karen CHANDROSS ,  Jean MERRILL ,  Wolfgang WENDLER

发明人： Daniel G. MCGARRY ,  Jochen GOERLITZER ,  Stefanie KEIL ,  Karen CHANDROSS ,  Jean MERRILL ,  Wolfgang WENDLER

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention is directed to 1,3,4-oxadiazalones, compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts stereoisomers, tautomers, or solvates thereof. Novel compounds include those of formula I, in which radicals are as defined herein. The compounds of this invention are modulators of PPARdelta and therefore useful as pharmaceutical agents, especially for the treatment of demyelinating diseases and disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization.

摘要翻译： 本发明涉及1,3,4-恶二唑酮，式I化合物及其药学上可接受的盐立体异构体，互变异构体或溶剂化物。 新型化合物包括式I化合物，其中基团如本文所定义。 本发明的化合物是PPARdta的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗脱髓鞘疾病和脂肪酸代谢和葡萄糖利用的障碍。

公开(公告)号：US20080132550A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11947442

申请日：2007-11-29

申请人： Patrick SHUM ,  Alexandre GROSS ,  Liang MA ,  Daniel G. MCGARRY ,  Gregory H. MERRIMAN ,  David RAMPE ,  Garth RINGHEIM ,  Jeffrey Stephen SABOL ,  Francis A. VOLZ

发明人： Patrick SHUM ,  Alexandre GROSS ,  Liang MA ,  Daniel G. MCGARRY ,  Gregory H. MERRIMAN ,  David RAMPE ,  Garth RINGHEIM ,  Jeffrey Stephen SABOL ,  Francis A. VOLZ

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D233/50 ,  A61K31/417 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  C07D233/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式II的新一系列4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢 - 咪唑衍生物：其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，X和Y如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种具有炎症成分的疾病，包括炎性肠病，类风湿性关节炎和与中枢相关的疾病状况 神经系统，如中风，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US5731315A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US761414

申请日：1996-12-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US5571506A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US119456

申请日：1993-09-10

申请人： John R. Regan ,  Daniel G. McGarry ,  Michael N. Chang ,  Jeffrey N. Barton ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

发明人： John R. Regan ,  Daniel G. McGarry ,  Michael N. Chang ,  Jeffrey N. Barton ,  Jack Newman ,  Schmuel Ben-Sasson

IPC分类号： A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  C08G8/04 ,  C08G8/08 ,  C08G8/18 ,  C08G8/20 ,  A61K31/775

CPC分类号： C08G8/18 ,  A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  C08G8/04 ,  C08G8/08 ,  C08G8/20 ,  Y10S514/822 ,  Y10S514/824

摘要： This invention relates to aromatic oligomeric compounds useful in the treatment of cardiovascular, bone metabolic, hypolipidaemic, neuronal, gastrointestinal and elastase-mediated connective tissue degradation disorders and disorders which may be treated by agents effective in binding DNA, to processes for preparation of such oligomeric compounds, to pharmaceutical compositions including such oligomeric compounds, and to their use in the treatment of such disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗心血管，骨代谢，降血脂症，神经元，胃肠和弹性蛋白酶介导的结缔组织降解障碍和可由有效结合DNA的试剂治疗的病症的芳族低聚物，制备这种低聚物的方法 化合物，包括这种低聚化合物的药物组合物，以及它们在治疗这些疾病中的用途。

公开(公告)号：US07872032B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US12505881

申请日：2009-07-20

申请人： Daniel G. McGarry ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Wolfgang Wendler

发明人： Daniel G. McGarry ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Wolfgang Wendler

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/422 ,  A61K31/443 ,  C07D277/30 ,  C07D413/12 ,  C07D271/113 ,  C07D419/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention is directed to 1,3,4-oxadiazalones, compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts stereoisomers, tautomers, or solvates thereof. Novel compounds include those of formula I, in which radicals are as defined herein. The compounds of this invention are modulators of PPARdelta and therefore useful as pharmaceutical agents, especially for the treatment of demyelinating diseases and disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization.

摘要翻译： 本发明涉及1,3,4-恶二唑酮，式I化合物及其药学上可接受的盐立体异构体，互变异构体或溶剂化物。 新型化合物包括式I化合物，其中基团如本文所定义。 本发明的化合物是PPARdta的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗脱髓鞘疾病和脂肪酸代谢和葡萄糖利用的障碍。

公开(公告)号：US07709509B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12133405

申请日：2008-06-05

申请人： Stefanie Keil ,  Wolfgang Wendler ,  Maike Glien ,  Jochen Goerlitzer ,  Karen Chandross ,  Daniel G. McGarry ,  Jean Merrill ,  Patrick Bernardelli ,  Baptiste Ronan ,  Corinne Terrier

发明人： Stefanie Keil ,  Wolfgang Wendler ,  Maike Glien ,  Jochen Goerlitzer ,  Karen Chandross ,  Daniel G. McGarry ,  Jean Merrill ,  Patrick Bernardelli ,  Baptiste Ronan ,  Corinne Terrier

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C07D277/20 ,  C07D271/07 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to oxadiazolones and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives showing peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) delta agonist activity comprising compounds of formula I, in which the R1-R7 substituents as well as the U, V, W, X Y and z radicals are as defined herein, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparation. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistance is involved; neurodegenerative diseases and/or demyelinating disorders of the central and peripheral nervous systems and/or neurological diseases involving neuro-inflammatory processes and/or other peripheral neuropathies.

摘要翻译： 本发明涉及恶二唑酮及其生理上可接受的盐和生理功能性衍生物，其显示包含式I化合物的过氧化物酶体增殖物激活剂受体（PPAR）δ激动剂活性，其中R 1 -R 7取代基以及U，V，W，XY 和z基团如本文所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 该化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病; 中枢和周围神经系统的神经变性疾病和/或脱髓鞘疾病和/或涉及神经炎症过程和/或其它周围神经病变的神经疾病。

公开(公告)号：USRE40558E1

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11254215

申请日：2005-10-20

申请人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko

发明人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/94 ,  C07C233/11 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/51 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/884

摘要： The use of diaryl acid derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, hydrates or solvates thereof, wherein the variables shown are defined in the disclosure, and their pharmaceutical compositions as PPAR ligand receptor binders. The PPAR ligand receptor binders of this invention are useful as agonists or antagonists of the PPAR receptor.

摘要翻译： 使用式（I）的二芳基酸衍生物或其药学上可接受的盐，N-氧化物，水合物或溶剂化物，其中所示的变量在本公开内容中定义，其药物组合物作为PPAR配体受体结合剂。 本发明的PPAR配体受体结合物可用作PPAR受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US6034093A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US130336

申请日：1998-08-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。