公开(公告)号：US5216015A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US650494

申请日：1991-02-05

申请人： Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz ,  John R. Regan ,  Michael N. Chang

发明人： Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz ,  John R. Regan ,  Michael N. Chang

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008 ,  C07J9/005

摘要： This invention relates to compounds which are steroidyl derivatives of 4-hydroxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-one and the corresponding ring-opened hydroxy acid form thereof which are useful as antihypercholesterolemic agents, to pharmaceutical compositions including such compounds, and to their use in treating hypercholesterolemia.

摘要翻译： 本发明涉及作为抗高胆固醇血症药物使用的4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-酮的类固醇衍生物及其相应的开环羟基酸形式的化合物， 包括这些化合物的组合物及其在治疗高胆固醇血症中的用途。

公开(公告)号：US07741493B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11947442

申请日：2007-11-29

申请人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

发明人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式II的新一系列4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢咪唑衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X和Y为 本文定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种具有炎症成分的疾病，包括炎性肠病，类风湿性关节炎和与中枢相关的疾病状况 神经系统，如中风，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US20080262052A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12133408

申请日：2008-06-05

申请人： Stefanie KEIL ,  Wolfgang Wendler ,  Maike Glien ,  Jochen Goerlitzer ,  Karen Chandross ,  Daniel G. McGarry ,  Jean Merrill ,  Patrick Bernardelli ,  Baptiste Ronan ,  Corinne Terrier

发明人： Stefanie KEIL ,  Wolfgang Wendler ,  Maike Glien ,  Jochen Goerlitzer ,  Karen Chandross ,  Daniel G. McGarry ,  Jean Merrill ,  Patrick Bernardelli ,  Baptiste Ronan ,  Corinne Terrier

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to oxadiazolones and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives showing PPARdelta agonist activity.What is described are compounds of the formula I, in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparations. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistance is involved; neurodegenerative diseases and/or de-myelinating disorders of the central and peripheral nervous systems and/or neurological diseases involving neuro-inflammatory processes and/or other peripheral neuropathies.

摘要翻译： 本发明涉及恶二唑酮及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物，显示出PPARδ激动剂活性。 所描述的是式I化合物，其中自由基如所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 该化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病; 神经变性疾病和/或中枢和周围神经系统的脱髓鞘疾病和/或涉及神经炎症过程和/或其它周围神经病变的神经疾病。

公开(公告)号：US06541505B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09609103

申请日：2000-06-30

申请人： William P. Dankulich ,  Daniel G. McGarry ,  Christopher Burns ,  Timothy F. Gallagher ,  Francis A. Volz

发明人： William P. Dankulich ,  Daniel G. McGarry ,  Christopher Burns ,  Timothy F. Gallagher ,  Francis A. Volz

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to an (aminoiminomethyl or aminomethyl)benzoheteroaryl compound of formula I which is useful for inhibiting the activity of Factor Xa by combining said compound with a composition containing Factor Xa. The present invention is also directed to compositions containing compounds of the formula I, methods for their preparation, their use, such as in inhibiting the formation of thrombin or for treating a patient suffering from, or subject to, a disease state associated with a physiologically detrimental excess amount of thrombin.

摘要翻译： 本发明涉及式I的（氨基亚氨基甲基或氨基甲基）苯并杂芳基化合物，其可用于通过将所述化合物与含有因子Xa的组合物组合来抑制因子Xa的活性。 本发明还涉及包含式I化合物的组合物，其制备方法，其用途，例如抑制凝血酶的形成或用于治疗患有或与生理学相关的疾病状态患者或受其影响的患者 有害的过量凝血酶。

公开(公告)号：US06323227B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09259528

申请日：1999-02-26

申请人： Scott I. Klein ,  Kevin R. Guertin ,  Alfred P. Spada ,  Heinz W. Pauls ,  Yong Gong ,  Daniel G. McGarry

发明人： Scott I. Klein ,  Kevin R. Guertin ,  Alfred P. Spada ,  Heinz W. Pauls ,  Yong Gong ,  Daniel G. McGarry

IPC分类号： C07C25718

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C205/57 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D205/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds of formula which inhibit Factor Xa, to pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds for the treatment of patients suffering from conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa.

摘要翻译： 本发明涉及抑制因子Xa的化合物，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗患有可通过施用因子Xa抑制剂而改善的病症的患者的用途。

公开(公告)号：US07576109B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11535227

申请日：2006-09-26

申请人： Daniel G. McGarry ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Wolfgang Wendler ,  Patrick Bernardelli

发明人： Daniel G. McGarry ,  Karen Chandross ,  Jean Merrill ,  Jochen Goerlitzer ,  Stefanie Keil ,  Wolfgang Wendler ,  Patrick Bernardelli

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 1,3,4-oxadiazolones, compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts stereoisomers, tautomers, or solvates thereof. Novel compounds include those of formula I, in which radicals are as defined herein. The compounds of this invention are modulators of PPARdelta and therefore useful as pharmaceutical agents, especially for the treatment of demyelinating diseases and disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization.

摘要翻译： 本发明涉及1,3,4-恶二唑酮，式I化合物及其药学上可接受的盐立体异构体，互变异构体或溶剂合物。 新型化合物包括式I化合物，其中基团如本文所定义。 本发明的化合物是PPARdta的调节剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗脱髓鞘疾病和脂肪酸代谢和葡萄糖利用的障碍。

公开(公告)号：US07326792B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10896166

申请日：2004-07-21

申请人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

发明人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel G. McGarry ,  Gregory H. Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Francis A. Volz

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  C07D233/24 ,  C07D233/50

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式II的新一系列4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢 - 咪唑衍生物：其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，X和Y如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种具有炎症成分的疾病，包括炎性肠病，类风湿性关节炎和与中枢相关的疾病状况 神经系统，如中风，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US07005440B1

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US09724496

申请日：2000-11-28

申请人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko ,  Robert Morris

发明人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko ,  Robert Morris

IPC分类号： A01N43/76

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C65/24 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The use of triaryl acid derivatives of formula (I) and their pharmaceutical compositions as PPAR ligand receptor binders. The PPAR ligand receptor binders of this invention are useful as agonists or antagonists of the PPAR receptor.

摘要翻译： 使用式（I）的三芳基酸衍生物<化学id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US06635655B1

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09662649

申请日：2000-09-14

申请人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko

发明人： Zaid Jayyosi ,  Gerard M. McGeehan ,  Michael F. Kelley ,  Richard F. Labaudiniere ,  Litao Zhang ,  Robert D. Groneberg ,  Daniel G. McGarry ,  Thomas J. Caulfield ,  Anne Minnich ,  Mark Bobko

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/94 ,  C07C233/11 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/51 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/884

摘要： The use of diaryl acid derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, N-oxides, hydrates or solvates thereof, wherein the variables shown are defined in the disclosure, and their pharmaceutical compositions as PPAR ligand receptor binders. The PPAR ligand receptor binders of this invention are useful as agonists or antagonists of the PPAR receptor.

摘要翻译： 使用式（I）的二芳基酸衍生物或其药学上可接受的盐，N-氧化物，水合物或溶剂化物，其中所示的变量在本公开内容中定义，其药物组合物作为PPAR配体受体结合剂。 本发明的PPAR配体受体结合物可用作PPAR受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US06599918B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US10081113

申请日：2002-02-22

申请人： Christopher J. Burns ,  William P. Dankulich ,  Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz

发明人： Christopher J. Burns ,  William P. Dankulich ,  Daniel G. McGarry ,  Francis A. Volz

IPC分类号： A61K31443

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/81 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention is directed to substituted (aminoiminomethyl or aminomethyl) dihydrobenzofurans and benzopyrans that inhibit Factor Xa, pharmaceutical compositions comprising these compounds and their use for inhibiting Factor Xa or treating pathological conditions in a patient that may be ameliorated by administration of such compounds. This invention is also is also directed to substituted (aminoiminomethyl or aminomethyl) dihydrobenzofurans and benzopyrans which directly inhibit both Factor Xa and Factor IIa (thrombin), to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to intermediates useful for preparing these compounds and to a method of simultaneously directly inhibiting both Factor Xa and Factor IIa (thrombin).