公开(公告)号：US5336756A

公开(公告)日：1994-08-09

申请号：US750379

申请日：1991-08-27

Applicant: Robert E. Schwartz ,  August J. Kempf ,  David J. Mathre

Inventor： Robert E. Schwartz ,  August J. Kempf ,  David J. Mathre

IPC: A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07K1/14 ,  C07K1/30 ,  C07K7/56 ,  C07K14/00 ,  C07K14/195 ,  C07K14/41 ,  C07K7/54

CPC classification number: C07K7/56 ,  C07K1/306

Abstract: A process for obtaining a compound of the formula ##STR1## in crystalline form by solubilizing the compound in warm aqueous n-propanol and then allowing the solution to stand at ambient temperature until crystal formation is substantially complete is described. The crystalline compound obtained thereby is also described.

Abstract translation: 描述了在温热的正丙醇水溶液中获得式e化合物的化合物，然后使溶液在环境温度下静置直至结晶形成基本完成的方法。 由此得到的结晶化合物也进行了说明。

公开(公告)号：US5189177A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US730316

申请日：1991-07-15

Applicant: Thomas J. Blacklock ,  Todd K. Jones ,  David J. Mathre ,  Lyndon C. Xavier

Inventor： Thomas J. Blacklock ,  Todd K. Jones ,  David J. Mathre ,  Lyndon C. Xavier

IPC: C07D207/08 ,  C07D495/04 ,  C07F5/02

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

Abstract: The chiral catalyst of general structure 1, or its enantiomer ##STR1## is prepared by treating the corresponding N-carboxy anhydride of structure 2 ##STR2## with an aryl metal, especially a phenyl metal such as an aryl magnesium halide, aryl lithium, aryl zinc or aryl cesium, to form a 1,1-diaryl- methanol of structure 3 ##STR3## followed by treatment with a compound of structure, 4 ##STR4## The catalyst, wherein R is aromatic, is novel and in some cases superior to the catalyst wherein R is alkyl or aralkyl in directing the chirality of diborane, borane-dimethyl sulfide or borane-tetrahydrofuran reductions of ketones to secondary alcohols.

Abstract translation: 一般结构1或其对映异构体1的手性催化剂通过用芳基金属，特别是苯基金属如芳基卤化镁，芳基锂处理结构2的相应N-羧酸酐来制备 ，芳基锌或芳基铯，以形成结构3的1,1-二芳基 - 甲醇3，然后用结构化合物4处理。其中R是芳族的催化剂是新颖的，并且在 一些情况优于催化剂，其中R是烷基或芳烷基，用于指导乙硼烷，硼烷 - 二甲基硫醚或甲硼烷 - 四氢呋喃减少酮对仲醇的手性。

公开(公告)号：US06153787A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US207979

申请日：1998-12-04

Applicant: Kai Rossen ,  Guo-Jie Ho ,  Ralph P. Volante ,  Roger N. Farr ,  David J. Mathre

Inventor： Kai Rossen ,  Guo-Jie Ho ,  Ralph P. Volante ,  Roger N. Farr ,  David J. Mathre

IPC: C07C59/125 ,  C07C315/02 ,  C07C317/24 ,  C07C319/20 ,  C07C323/22 ,  C07D303/48 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712

CPC classification number: C07C59/125 ,  C07C315/02 ,  C07C317/24 ,  C07C319/20 ,  C07D303/48 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60

Abstract: The invention encompasses a process for making compounds of Formula I or Ia useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

Abstract translation: 本发明包括制备式I或Ia化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US5773575A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US721989

申请日：1996-10-01

Applicant: Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

Inventor： Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Zhiguo Song ,  Khateeta Emerson

IPC: B01J25/02 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/18 ,  C07C233/00 ,  C07D211/76 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K1/08

CPC classification number: C07D295/26 ,  C07D211/76 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07K1/023 ,  C07K1/026 ,  C07C2102/42

Abstract: The present invention is drawn to a process for forming an amide bond linkage comprising reacting a carboxylic acid and an amine in a two-phase mixture of water and an organic solvent selected from an oxygenated organic solvent or an aromatic solvent in the presence of a coupling reagent and an additive. This process is useful for making ubiquitous amides and polypeptides having various biological activities.

Abstract translation: PCT No.PCT / US95 / 03952 Sec。 371日期：1996年10月1日 102（e）日期1996年10月1日PCT 1995年3月31日PCT PCT。 第WO95 / 27727号公报 日期：1995年10月19日本发明涉及一种形成酰胺键键的方法，其包括在水和选自氧化有机溶剂或芳族溶剂的有机溶剂的两相混合物中使羧酸和胺反应， 偶联剂和添加剂的存在。 该方法可用于制备具有各种生物活性的普遍存在的酰胺和多肽。

公开(公告)号：US5688968A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US369557

申请日：1995-01-06

Applicant: Thomas J. Blacklock ,  David J. Mathre ,  Paul Sohar

Inventor： Thomas J. Blacklock ,  David J. Mathre ,  Paul Sohar

IPC: A61K31/38 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/00 ,  C07D335/00 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: A key step in the synthesis of 5,6-dihydro-(S)-4-(ethylamino)-(S)-6-methyl-4H-thieno�2,3-b!thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide (dorzolamide) and related compounds is a Ritter reaction with an unexpected tendency to proceed with retention of chirality.

Abstract translation: 合成5,6-二氢 - （S）-4-（乙基氨基） - （S）-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺7,7- 二氧化碳（dorzolamide）和相关化合物是Ritter反应，具有意想不到的进行保持手性的趋势。

公开(公告)号：US5233023A

公开(公告)日：1993-08-03

申请号：US738058

申请日：1991-07-30

Applicant: James M. Balkovec ,  Mallory F. Loewe ,  David J. Mathre

Inventor： James M. Balkovec ,  Mallory F. Loewe ,  David J. Mathre

IPC: C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K7/56 ,  C07K14/37 ,  C07K14/41

CPC classification number: C07K7/56

Abstract: A facile process for preparing a compound of the formula ##STR1## or a salt thereof, wherein R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, X, X.sup.1 Y and Z are as defined in the specification, by direct phosphorylation of the corresponding phenolic compound with tetrabenzyl pyrophosphate in the presence of lithium hydroxide is described.

公开(公告)号：US4758661A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US877816

申请日：1986-06-24

Applicant: David G. Melillo ,  David J. Mathre ,  Robert D. Larsen

Inventor： David G. Melillo ,  David J. Mathre ,  Robert D. Larsen

IPC: C07B61/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C271/08 ,  C07D265/34 ,  C07D265/36 ,  C07D307/66

CPC classification number: C07D307/66 ,  C07D265/34

Abstract: (+)-trans-1a,2,3,4a,5,6-Hexahydro-9-hydroxy-4-propyl-4H-naphth[1,2-b]-1,4-oxazine is elaborated by a series of process steps that retain the enantiomeric purity of the starting material, D-aspartic acid. The product is a direct acting dopaminergic agent, useful in the treatment of Parkinson's disease.

Abstract translation: （+） - 反-1a,2,3,4a，5,6-六氢-9-羟基-4-丙基-4H-萘[1,2-b] -1,4-恶嗪通过一系列 保留起始物质D-天冬氨酸的对映体纯度的方法步骤。 该产品是直接作用的多巴胺能药物，可用于治疗帕金森病。

公开(公告)号：US5693805A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US530098

申请日：1995-09-12

Applicant: Anthony M. DeMarco ,  Edward J.J. Grabowski ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Khateeta M. Emerson ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar

Inventor： Anthony M. DeMarco ,  Edward J.J. Grabowski ,  Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre ,  Khateeta M. Emerson ,  Richard F. Shuman ,  Paul Sohar

IPC: A61K31/495 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07B53/00 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

CPC classification number: C07D295/26 ,  C07C2102/42

Abstract: A process for the manufacture of oxytocin receptor antagonists of the following formula (I) ##STR1## and their crystalline salts is disclosed.

Abstract translation: PCT No.PCT / US94 / 02578 Sec。 371 1995年9月12日第 102（e）日期1995年9月12日PCT 1994年3月10日PCT公布。 WO94 / 20483 PCT出版物 日期1994年9月15日制造下述式（I）的催产素受体拮抗剂的方法封闭。

公开(公告)号：US5461162A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US281394

申请日：1994-07-27

Applicant: Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

Inventor： Guo-Jie Ho ,  David J. Mathre

IPC: C07D277/14 ,  B01J27/10 ,  B01J31/26 ,  B01J31/30 ,  C07B61/00 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06 ,  C07D277/16 ,  C07D277/60 ,  C07D413/06 ,  C07D277/04 ,  C07D263/06

CPC classification number: C07D263/52 ,  C07D263/26 ,  C07D263/58 ,  C07D275/06

Abstract: A process of synthesizing N-acyl auxiliary compounds is disclosed. A compound of the formula: ##STR1## is reacted with an anhydride in the presence of a lithium salt and an amine base to produce the N-acylated auxiliary.

Abstract translation: 公开了合成N-酰基辅助化合物的方法。 在锂盐和胺碱的存在下，将下式的化合物与（a）的化合物（a）反应生成N-酰化的助剂。

公开(公告)号：US5369093A

公开(公告)日：1994-11-29

申请号：US670604

申请日：1991-03-15

Applicant: Milton L. Hammond ,  James M. Balkovec ,  David J. Mathre

Inventor： Milton L. Hammond ,  James M. Balkovec ,  David J. Mathre

IPC: A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07K7/56 ,  A61K37/02 ,  C07K7/06 ,  C07K5/12

CPC classification number: C07K7/56 ,  A61K38/00

Abstract: The present invention is directed to water-soluble derivatives of antibiotic lipopeptides having the formula. ##STR1## wherein R is H or OH and R' is a phosphono, sulfo or acyl radical possessing a charged group at neutral pH.The derivatives are esters but having a charged group, have good solubility properties in aqueous medium, rendering them more useful as therapeutic agents.

Abstract translation: 本发明涉及具有下式的抗生素脂肽的水溶性衍生物。 SEQ ID NO： 1 + TR 其中R是H或OH，R'是在中性pH下具有带电基团的膦酰基，磺基或酰基。 衍生物是酯，但具有带电基团，在水性介质中具有良好的溶解性，使得它们更有用作治疗剂。