公开(公告)号：US06683099B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10155451

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31133

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted cycloalkyl aminoalcohols. A preferred specific N,N-disubstituted cycloalkyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的环烷基氨基醇。 优选的具体的N，N-二取代的环烷基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06677380B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10155346

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31145

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted mercapto amines. A preferred specific N,N-disubstituted mercapto amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的巯基胺。 优选的具体的N，N-二取代巯基胺是化合物：

公开(公告)号：US06677379B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10155095

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31133

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroary tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted diamines. A preferred specific N,N-disubstituted diamine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的二胺。 优选的具体的N，N-二取代的二胺是化合物：

公开(公告)号：US06586433B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09991241

申请日：2001-11-14

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K3153

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N-heteroaryl-N-phenyl aminoalcohols. A preferred specific N-heteroaryl-N-phenyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N-杂芳基-N-苯基氨基醇。 优选的特定N-杂芳基-N-苯基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06492367B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US10084713

申请日：2002-02-26

申请人： Gary A DeCrescenzo ,  Joseph G Rico ,  Terri Boehm ,  Jeffery N Carroll ,  Darren J Kassab ,  Deborah A Mischke ,  Shashidhar Rao

发明人： Gary A DeCrescenzo ,  Joseph G Rico ,  Terri Boehm ,  Jeffery N Carroll ,  Darren J Kassab ,  Deborah A Mischke ,  Shashidhar Rao

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10 ,  Y02P20/582

摘要： A sulfamato hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a process for preparing the same, intermediate compounds useful in those syntheses, and a treatment process that comprises administering a contemplated sulfamato hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了特别是抑制基质金属蛋白酶活性的氨基磺酸异羟肟酸化合物，其制备方法，可用于那些合成的中间体化合物，以及包括将预期的氨基磺酰氨基异羟肟酸化合物施用于MMP抑制有效的治疗方法 相当于具有与病理基质金属蛋白酶活性相关的病症的宿主。

公开(公告)号：US07700658B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US12021813

申请日：2008-01-29

申请人： James A. Sikorsky ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorsky ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。

公开(公告)号：US06803388B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10017290

申请日：2001-12-12

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described. Preferred (R)-Chiral 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds are substituted (R)-Chiral N,N-bis-phenyl aminoalcohols. A preferred specific (R)-Chiral N,N-bis phenyl aminoclcohol is the compound.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。 优选的（R） - 手性1-取代的氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物是取代的（R） - 手性N，N-双 - 苯基氨基醇。 优选的具体（R） - 手性N，N-双苯基氨基醇是该化合物。

公开(公告)号：US06699898B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10155002

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amines. A preferred specific N,N-disubstituted non-fused heterocyclo amine is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-二取代的非稠合杂环胺。 优选的具体的N，N-二取代的非稠合杂环胺是化合物：

公开(公告)号：US06677375B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154571

申请日：2002-05-23

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Deborah A. Mischke ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Brian S. Hickory ,  Mark A. Massa ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Barry L. Parnas ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K31137

CPC分类号： C07C323/25 ,  B01D2201/345 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C217/92 ,  C07C219/06 ,  C07C219/28 ,  C07C219/34 ,  C07C225/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/69 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/21 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/58 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/44 ,  C07C323/65 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/335 ,  C07D209/82 ,  C07D213/38 ,  C07D213/62 ,  C07D225/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D251/46 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D265/14 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D307/04 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl tertiary-heteroalkylamine compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Preferred tertiary-heteroalkylamine compounds are substituted N,N-bis-benzyl aminoalcohols. A preferred specific N,N-bis-benzyl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-I）抑制剂的取代多环芳基和杂芳基叔杂烷基胺化合物以及用于治疗动脉粥样硬化和其它冠状动脉疾病的化合物，组合物和方法。 优选的叔杂烷基胺化合物是取代的N，N-双苄基氨基醇。 优选的具体的N，N-双苄基氨基醇是化合物：

公开(公告)号：US06677341B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10017819

申请日：2001-12-12

申请人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

发明人： James A. Sikorski ,  Richard C. Durley ,  Margaret L. Grapperhaus ,  Mark A. Massa ,  Emily J. Reinhard ,  Yvette M. Fobian ,  Michael B. Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian S. Hickory ,  Monica B. Norton ,  William F. Vernier ,  Deborah A. Mischke ,  Michele A. Promo ,  Ashton T. Hamme ,  Dale P. Spangler ,  Melvin L. Rueppel

IPC分类号： A61K3153

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described. Preferred (R)-Chiral 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds are substituted (R)-Chiral heteroaryl aminoalcohols. A preferred specific (R)-Chiral heteroaryl aminoalcohol is the compound:

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。 优选的（R） - 手性1-取代的氨基 - （n + 1） - 烷醇化合物是取代的（R） - 杂芳基氨基醇。 优选的特定（R） - 杂芳基氨基醇是化合物：