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公开(公告)号：US5733920A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US551031
申请日：1995-10-31
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/44 , C07D405/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07D311/30 , C07D405/14
摘要： The invention provides novel inhibitors of cyclin-dependent kinases, in particular inhibitors of the CDK/cyclin complexes such as CDK4/cyclin D1. The novel compounds are analogs of chromones. These compounds can be used for inhibiting excessive or abnormal cell proliferation. Thus, the novel compounds are useful for treating a subject with a disorder associated with excessive cell proliferation, such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供细胞周期蛋白依赖性激酶的新型抑制剂，特别是CDK /细胞周期蛋白复合物例如CDK4 /细胞周期蛋白D1的抑制剂。 新化合物是色酮的类似物。 这些化合物可用于抑制细胞增殖过多或异常。 因此，新化合物可用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的受试者。
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公开(公告)号：US4904770A
公开(公告)日：1990-02-27
申请号：US173473
申请日：1988-03-24
申请人： John E. Starrett, Jr. , Muzammil M. Mansuri , John C. Martin , Carl E. Fuller , Henry G. Howell
发明人： John E. Starrett, Jr. , Muzammil M. Mansuri , John C. Martin , Carl E. Fuller , Henry G. Howell
IPC分类号： C07D405/04 , C07H19/04 , C07H19/073
CPC分类号： C07D405/04 , C07H19/04
摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).
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公开(公告)号：US5648385A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US464186
申请日：1995-06-05
申请人： John E. Starrett, Jr. , Kuo-Long Yu , Muzammil M. Mansuri , David R. Tortolani , Peter R. Reczek
发明人： John E. Starrett, Jr. , Kuo-Long Yu , Muzammil M. Mansuri , David R. Tortolani , Peter R. Reczek
IPC分类号： A61K31/695 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/245 , A61K31/255 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C17/16 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/67 , C07C47/548 , C07C49/67 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/798 , C07C51/09 , C07C63/331 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C65/36 , C07C67/14 , C07C67/317 , C07C67/333 , C07C67/343 , C07C69/00 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/78 , C07C69/82 , C07C69/83 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C205/06 , C07C205/45 , C07C205/58 , C07C227/18 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C233/54 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/76 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C309/71 , C07C309/75 , C07C319/14 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C327/32 , C07C327/48 , C07F7/10 , A61K31/215
CPC分类号： C07C69/00 , C07C17/16 , C07C205/06 , C07C205/45 , C07C205/58 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C233/65 , C07C233/76 , C07C233/81 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C327/32 , C07C327/48 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/673 , C07C47/548 , C07C49/67 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/798 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/26 , C07C65/36 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/82 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2103/00 , C07C2103/24 , Y10S514/825
摘要： The present invention relates to a compound of formula ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.
摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， CH2S-，-CH2O-，-OCH2-，-NHCH2-或-CR5 = CR6-; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。
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公开(公告)号：US4908440A
公开(公告)日：1990-03-13
申请号：US120051
申请日：1987-11-12
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61P31/12 , C07H19/04 , C07H19/056 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H19/19
摘要： There are disclosed novel 2',3'-dideoxy-2'-fluoronucleosides and 2'-3'-dideoxy-2',3'-didehydro-2'-fluoronucleosides and processes for their preparation. The compounds so produced exhibit therapeutically useful antiviral and, more particularly, anti-HIV effects.
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15.发明授权Certain 5-(R-oxy)-1-phenyl or (3-(trifluoromethyl)phenyl)triazoles, useful for controlling undesired plant growth 失效某些5-（R-氧）-1-苯基或（3-（三氟甲基）苯基）三唑，用于防治不期望的植物生长
公开(公告)号：US4610717A
公开(公告)日：1986-09-09
申请号：US802795
申请日：1985-11-26
IPC分类号： A01N43/647 , A01N43/653 , C07D249/06 , C07D249/12
CPC分类号： A01N43/647 , A01N43/653 , C07D249/06 , C07D249/12
摘要： Certain 5-(R-oxy)-1-phenyl or (3-(trifluoromethyl)phenyl)triazoles, useful for controlling undesired plant growth.
摘要翻译： 某些5-（R-氧）-1-苯基或（3-（三氟甲基）苯基）三唑，用于防治不期望的植物生长。
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公开(公告)号：US5849923A
公开(公告)日：1998-12-15
申请号：US658974
申请日：1996-06-04
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/505 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D213/16
CPC分类号： C07D207/337 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D217/14 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24
摘要： This invention relates to a compound of formula I ##STR1## in which T is --CONH-- or --CH=CH--; R.sup.a and R.sup.b are independently C.sub.1-6 alkyl; R.sup.C is C.sub.1-6 alkyl or hydrogen; and R is heteroaryl.
摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中T是-CONH-或-CH = CH-; R a和R b独立地为C 1-6烷基; RC为C 1-6烷基或氢; 和R是杂芳基。
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公开(公告)号：US5559248A
公开(公告)日：1996-09-24
申请号：US417180
申请日：1995-04-05
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/505 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D207/32 , C07D207/337 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D217/14 , C07D217/16 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D307/38 , C07D333/06
CPC分类号： C07D207/337 , C07D213/30 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D217/14 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/30 , C07D307/54 , C07D333/24
摘要： This invention relates to a compound of formula I ##STR1## in which T is --CONH-- or --CH.dbd.CH--;R.sup.a and R.sup.b are independently C.sub.1-6 alkyl;R.sup.c is C.sub.1-6 alkyl or hydrogen; andR is heteroaryl and these compounds are useful in preventing and treating skin disorders.
摘要翻译： 本发明涉及式I和Rb的化合物独立地为C 1-6烷基; Rc是C 1-6烷基或氢; 而R是杂芳基，这些化合物可用于预防和治疗皮肤病。
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公开(公告)号：US5130421A
公开(公告)日：1992-07-14
申请号：US697512
申请日：1991-04-29
申请人： John E. Starrett, Jr. , Muzammil M. Mansuri , John C. Martin , Carl E. Fuller , Henry G. Howell
发明人： John E. Starrett, Jr. , Muzammil M. Mansuri , John C. Martin , Carl E. Fuller , Henry G. Howell
IPC分类号： C07D405/04 , C07H19/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07H19/04
摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).
摘要翻译： 公开了以高产率和大规模生产2'，3'-二脱氧-2'3'-二脱氢核苷，例如2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢胸苷的新方法。 如此制备的化合物可用作抗病毒剂，特别是作为有效抵抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的药剂。
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公开(公告)号：US5126506A
公开(公告)日：1992-06-30
申请号：US581941
申请日：1990-09-13
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7056 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/708 , A61P31/12 , C07H19/04 , C07H19/056 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H19/19
摘要： There are disclosed novel 2',3'-dideoxy-2'-fluoronucleosides and 2'-3'-dideoxy-2',3'-didehydro-2'-fluoronucleosides and processes for their preparation. The compounds so produced exhibit therapeutically useful antiviral and, more particularly, anti-HIV effects.
摘要翻译： 公开了新的2'，3'-二脱氧-2'-氟核苷和2'- 3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢-2'-氟核苷及其制备方法。 如此制备的化合物显示出治疗有用的抗病毒，更具体地，抗HIV作用。
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公开(公告)号：US5618839A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US643142
申请日：1996-05-02
申请人： John E. Starrett, Jr. , Kuo-Long Yu , Muzammil M. Mansuri , David R. Tortolani , Peter R. Reczek
发明人： John E. Starrett, Jr. , Kuo-Long Yu , Muzammil M. Mansuri , David R. Tortolani , Peter R. Reczek
IPC分类号： A61K31/695 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/245 , A61K31/255 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C17/16 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/67 , C07C47/548 , C07C49/67 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/798 , C07C51/09 , C07C63/331 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/26 , C07C65/28 , C07C65/36 , C07C67/14 , C07C67/317 , C07C67/333 , C07C67/343 , C07C69/00 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/773 , C07C69/78 , C07C69/82 , C07C69/83 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07C69/94 , C07C205/06 , C07C205/45 , C07C205/58 , C07C227/18 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C233/54 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/76 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C309/71 , C07C309/75 , C07C319/14 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C327/32 , C07C327/48 , C07F7/10 , A61K31/21 , A61K31/185 , C07C229/34
CPC分类号： C07C69/00 , C07C17/16 , C07C205/06 , C07C205/45 , C07C205/58 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C233/65 , C07C233/76 , C07C233/81 , C07C323/56 , C07C323/62 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C327/32 , C07C327/48 , C07C45/41 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C45/673 , C07C47/548 , C07C49/67 , C07C49/683 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/798 , C07C63/49 , C07C63/66 , C07C63/74 , C07C65/26 , C07C65/36 , C07C69/618 , C07C69/76 , C07C69/82 , C07C69/90 , C07C69/92 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2103/00 , C07C2103/24 , Y10S514/825
摘要： The present invention relates to a compound of formula I ##STR1## or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt, physiologically hydrolyzable ester or solvate thereof, in whichX is --O--CO--, --NH--CO--, --CS--NH--, --CO--O--, --CO--NH--, --COS--, --SCO--, --SCH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 --NH--, --COCH.sub.2 --, --NHCS--, --CH.sub.2 S--, --CH.sub.2 O--, --OCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 -- or --CR.sup.5 .dbd.CR.sup.6 --;R.sup.m and R.sup.k are independently hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or nitro;n is zero or one;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.t --Y, C.sub.1-6 alkyl, or C.sub.3-6 cycloalkyl;R.sup.1 is --CO.sub.2 Z, C.sub.1-6 alkyl, CH.sub.2 OH, --CONHR.sup.y, or CHO;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.a and R.sup.b are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; but when n is one, R.sup.a and R.sup.b together can form a radical of the formula ##STR2## Y is naphthyl or phenyl, both radicals can be optionally substituted with one to three same or different C.sub.1-6 alkyl or halogen;Z is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl;R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.y are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; andt is zero to six.
摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其无毒的药学上可接受的盐，生理上可水解的酯或其溶剂合物，其中X是-O-CO-，-NH-CO-，-CS-NH-， -CO-O-，-CO-NH-，-COS-，-SCO-，-SCH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 -NH-，-COCH 2 - ， - NHCS-， -CH 2 S - ， - CH 2 O - ， - OCH 2 - ， - NHCH 2 - 或-CR 5 = CR 6 - ; R m和R k独立地是氢，卤素，C 1-6烷基，羟基，C 1-6烷氧基或硝基; n为零或一; R4是 - （CH2）t-Y，C1-6烷基或C3-6环烷基; R1是-CO2Z，C1-6烷基，CH2OH，-CONHRy或CHO; R2和R3独立地是氢或C1-6烷基; R a和R b独立地是氢或C 1-6烷基; 但是当n为1时，R a和R b可以一起形成下式的基团：Y是萘基或苯基，两个基团可任选地被一至三个相同或不同的C 1-6烷基或卤素取代; Z是氢或C 1-6烷基; R5，R6和Ry独立地是氢或C1-6烷基; t为0〜6。
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