公开(公告)号：US4713388A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US783875

申请日：1985-10-03

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka V. Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Csaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas ,  Anna Kallay

IPC分类号： C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D213/70 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/70

摘要： The invention relates to new 2-pyridine-thiol derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having from 1 to 4 carbon atoms,Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having from 1 to 4 carbon atoms,R.sup.1 and R.sup.2 each independently represents hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, alkylphenyl having from 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety or an ##STR2## group, in which R has the same meaning as defined above, and the substituent ##STR3## is attached to the pyridine ring in the position 3 or 4, with the proviso that if R.sup.1 and R.sup.2 are both methyl and Z is 4-chlorophenyl, R is other than hydrogen, and acid addition salts thereof.The invention further relates to processes for the preparation of the above compounds and to pharmaceutical compositions containing them as active ingredient.The compounds are pharmaceutically active, in particular show cytoprotective activity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的2-吡啶 - 硫醇衍生物，其中R是氢或具有1至4个碳原子的烷基，Z是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，和 /或具有1至4个碳原子的烷基，R 1和R 2各自独立地表示氢，具有1至4个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至4个碳原子的烷基苯基或“IMAGE”基团，其中 R具有与上述相同的含义，并且取代基“IMAGE”与位置3或4的吡啶环连接，条件是如果R 1和R 2均为甲基且Z为4-氯苯基，则R不为 氢及其酸加成盐。 本发明还涉及制备上述化合物的方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 该化合物是药学活性的，特别是显示细胞保护活性。

公开(公告)号：US4691017A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US912999

申请日：1986-09-26

申请人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

发明人： Elemer Ezer ,  Kalman Harsanyi ,  Hajnalka Vikar nee Petho ,  Judit Matuz ,  Laszlo Szporny ,  Eszter Cholnoky ,  Osaba Kuthi ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Marta Kapolnas nee Pap ,  Anna Kallay nee Sohonyai

IPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： New intermediate compounds of the formula (I) are disclosed ##STR1## wherein R is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;Z is phenyl optionally substituted by one or more halogen atoms and/or alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; andD is hydroxy, mesyloxy, p-tosyloxy, or halogen; or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the Formula (I) are intermediates in the preparation of new compounds having anti-ulcer activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的中间体化合物：其中R是氢或C1-C4烷基; Z是任选被一个或多个卤素原子和/或具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基; 和D是羟基，甲磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基或卤素; 或其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物是制备具有抗溃疡活性的新化合物的中间体。

公开(公告)号：US4835281A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US77095

申请日：1987-07-23

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Eva gai nee Csongor ,  Erik Bogsch ,  Eva Fekecs ,  Ferenc Trischler ,  Gyorgy Domany ,  Istvan Szabadkai ,  Bela Hegedus

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  C07D277/38 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48

摘要： The invention relates to a new process for the preparation of N-sulfamyl-3-(2-guanidinothiazol-4-yl-methylthio)-propionitrile (famotidine) of the formula (I) ##STR1## by S-alkylation of 2-guanidino-thiazol-4-yl-methanethiol obtained from S-(2-guanidino-thiazol-4-yl-methyl)-isothiourea dihydrochloride of the formula (III) ##STR2## by in situ treatment with a base, which comprises carrying out S-alkylation with a N-sulfamyl-3-halopropionamidine of the formula (II) ##STR3## wherein X stands for halogen.

摘要翻译： 本发明涉及通过S-烷基化制备式（I）的N-亚磺酰基-3-（2-胍基噻唑-4-基 - 甲硫基） - 丙腈（法莫替丁）的新方法。 由式（Ⅲ）的S-（2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲基） - 异硫脲二盐酸盐得到的2-胍基 - 噻唑-4-基 - 甲硫醇通过用碱 其包括用式（II）的N-氨基磺酰基-3-卤代丙脒进行S-烷基化，其中X代表卤素。

公开(公告)号：US20050203116A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10432387

申请日：2001-11-14

申请人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Ferenc Trischler ,  Ferenc Trischler ,  Tamas Trischler ,  Gabriel Trischler ,  Sandor Levai ,  Endrene Petenyi

发明人： Janos Fischer ,  Tamas Fodor ,  Ferenc Trischler ,  Ferenc Trischler ,  Tamas Trischler ,  Gabriel Trischler ,  Sandor Levai ,  Endrene Petenyi

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P37/08 ,  C07D401/04 ,  A61K31/473 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The object of the present invention are new desloratadine salts of formula I wherein the meaning of X is an acid residue and the meaning of n is 1 or 2, and formula II wherein the meaning of X is a pK

摘要翻译： 本发明的目的是新的式I的去氯雷他定盐，其中X的含义是酸残基，n的含义是1或2，式II其中X的含义是pK <3.5酸残基。 本发明涉及其合成方法，以及含有这些盐的新的抗过敏药物组合物

公开(公告)号：US06448413B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US10030743

申请日：2001-11-30

申请人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Gabor Balogh ,  Janos Brlik ,  Ferenc Trischler ,  Gabriella Szilagyi ,  Erika Bakcsi

发明人： Csaba Santa ,  Zoltan Tuba ,  Sandor Maho ,  Janos Szeles ,  Gabor Balogh ,  Janos Brlik ,  Ferenc Trischler ,  Gabriella Szilagyi ,  Erika Bakcsi

IPC分类号： C07D20936

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07C51/285 ,  C07C59/147 ,  C07C62/14

摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-3-acid derivatives of formula (I) wherein the meaning of Z is carboxyl or formyl group and to the new secoindoxylidene carboxylic acid derivatives of formula (II) wherein R1 and R2 independently are C1-C4 alkyl or alkoxy group, hydrogen or halogen atom—which are intermediates for preparing the compounds of formula (I). The 17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-1,3-seco-2-nor-5&agr;-androstane-3-acid derivatives of formula (I) are intermediates in the synthesis of oxandrolon (17&bgr;-hydroxy-17&agr;-methyl-2-oxa-5&agr;-androstane-3-one), which is used as anabolic in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成式（I）的17β-羟基-17α-甲基-1,3-仲-2-去甲基-α-雄甾烷-3-酸衍生物的新方法，其中Z的含义是羧基或 甲酰基和式​​（II）的新的仲二亚烷基羧酸衍生物，其中R 1和R 2独立地是作为制备式（I）化合物的中间体的C 1 -C 4烷基或烷氧基，氢或卤素原子。17β-羟基 式（I）的-17α-甲基-1,3-仲-2-降-5-醛 - 雄甾烷-3-酸衍生物是合成氧杂螺环酮（17β-羟基-17α-甲基-2-氧杂-5α- 雄甾烷-3-酮），其用于治疗中的合成代谢。

公开(公告)号：US4764613A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US88875

申请日：1987-08-24

申请人： Jozsef Toth ,  Mate Kovatsits ,  Laszlo Csutoras ,  Gabor Szabo ,  Sandor Gorog ,  Ferenc Trischler ,  Sandor Holly ,  Erzsebet Francsics ,  Bela Losonczi ,  Gabor Havasi

发明人： Jozsef Toth ,  Mate Kovatsits ,  Laszlo Csutoras ,  Gabor Szabo ,  Sandor Gorog ,  Ferenc Trischler ,  Sandor Holly ,  Erzsebet Francsics ,  Bela Losonczi ,  Gabor Havasi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30

摘要： The invention relates to the novel 2,6-bis(chloromethyloxy-carbonyloxymethyl)pyridine of the formula (I) ##STR1## as well as a process for the preparation of this compound, which is a useful intermediate in the preparation of the anti-atherosclerotic 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine bis(N-methylcarbamate) (pyridinolcarbamate) and other drugs.According to the invention, the compound of the formula (I) is prepared by reacting 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine of the formula (II) ##STR2## with chloromethyl chloroformate of the formula (III) ##STR3## in a polar-aprotic, water-immiscible organic solvent, in the presence of a basic substance between about -30.degree. C. and +10.degree. C.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型2,6-双（氯甲氧基 - 羰基氧基甲基）吡啶（I）以及制备该化合物的方法，该方法是制备 抗动脉粥样硬化的2,6-双）羟甲基）吡啶双（N-甲基氨基甲酸酯）（吡啶基氨基甲酸酯）等药物。 根据本发明，式（I）化合物通过式（II）的2,6-二羟甲基吡啶与式（III）的氯甲酸酯反应来制备， （III）在极性 - 非质子，水不混溶的有机溶剂中，在约-30℃至+ 10℃的碱性物质存在下

公开(公告)号：US07199257B1

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10030665

申请日：2000-05-26

申请人： Bela Sörös ,  Zoltan Tuba ,  György Galik ,  Adam Bor ,  Adam Demeter ,  Ferenc Trischler ,  Janos Horvath ,  Janos Brlik

发明人： Bela Sörös ,  Zoltan Tuba ,  György Galik ,  Adam Bor ,  Adam Demeter ,  Ferenc Trischler ,  Janos Horvath ,  Janos Brlik

IPC分类号： C07C255/50

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C303/28 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07D327/10 ,  C07C317/46 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C323/60

摘要： A new process is disclosed for the synthesis of racemic or optically pure N-[4-cyano-3-trifluoro-methyl-phenyl]-3[4-fluorophenyl-sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropionamide. The process includes the formation of several novel intermediates in the synthesis.

摘要翻译： 公开了合成外消旋或光学纯的N- [4-氰基-3-三氟 - 甲基 - 苯基] -3 [4-氟苯基 - 磺酰基] -2-羟基-2-甲基丙酰胺的新方法。 该方法包括在合成中形成几种新的中间体。

公开(公告)号：US06770786B1

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10110724

申请日：2003-02-21

申请人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

发明人： Peter Bod ,  Laszlo Terdy ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Maria Demeter ,  Anna Lauko ,  Gyorgy Domany ,  Gyorgyi Szabone Komlosi ,  Katalin Varga

IPC分类号： C07C20908

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/27

摘要： The antifungal agent (E)-N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)-6,6-dimethyl-hept-2-ene-4-ynyl-1-amine of formula (I) and acid addition salts thereof are prepared by reacting a chloro-compound of formula (IIIb) with a secondary amine of formula (II) in an aliphatic ketone-type solvent in the presence of a base and optionally iodide salt catalyst, and subsequently treating the resulting reaction mixture directly with aqueous hydrochloric acid to precipitate the hydrochloride of the compound of formula (I). The precipitate is separated, and the base of formula (I) can be liberated from the hydrochloride and can be converted into other pharmaceutically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 制备式（I）的抗真菌剂（E）-N-甲基-N-（1-萘甲基）-6,6-二甲基 - 庚-2-烯-4-炔-1-胺及其酸加成盐 通过使式（IIIb）的氯化合物与式（II）的仲胺在脂肪族酮类溶剂中在碱和任选的碘化物盐催化剂的存在下反应，随后用盐酸水溶液直接处理得到的反应混合物 酸以沉淀式（I）化合物的盐酸盐。 分离沉淀物，式（I）的碱可以从盐酸中释放出来，并可以转化为其它药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US5478949A

公开(公告)日：1995-12-26

申请号：US344871

申请日：1994-11-25

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich nee Donat ,  Gyorgyi Szabo nee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I) , wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基-1H-咪唑-2-基） 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。

公开(公告)号：US5416221A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US135407

申请日：1993-10-13

申请人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

发明人： Peter Bod ,  Kalman Harsanyi ,  Ferenc Trischler ,  Eva Fekecs ,  Attila Csehi ,  Bela Hegedus ,  Eva Mersich ne/ e Donat ,  Gyorgyi Szabonee Komlosi ,  Erika Horvath nee Sziki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61P1/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/96 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The invention relates to carbazolone derivatives of the formula ##STR1## wherein A stands for a group of formula--CH.sub.2 --R (V), wherein R means a hydroxyl or 2-methyl-1H-imidazol-1-yl group;B represents a group of formula ##STR2## wherein R.sub.1 means hydrogen or a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR3## wherein R.sub.2 means a methyl or ethyl group; or A and B together form a group of formula ##STR4## The above compounds are useful intermediates in the synthesis of ondansetron of formula ##STR5## chemically 9-methyl-3-[(2-methyl)-1H-imidzol-1-yl)methyl]1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one.The invention further relates to a novel process for the preparation of compounds of the formula (I), wherein A and B are the same as in formula (I) but B may be also hydrogen. Thus, this novel process is suitable for the preparation of ondansetron itself.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的咔唑酮衍生物，其中A代表式-CH 2 -R（V）的基团，其中R表示羟基或2-甲基-1H-咪唑-1-基; B表示式（VI）的基团，其中R 1表示氢或甲基或乙基; 或A和B一起形成式（VII）的基团，其中R 2表示甲基或乙基; （A）和（B）一起形成一组式（VIII）。上述化合物是化学式为9-甲基-3 - [（2-甲基）-1H的式（Ⅱ）的昂丹司琼的合成中的有用中间体 - 咪唑-1-基）甲基] -1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮。 本发明还涉及制备式（I）化合物的新方法，其中A和B与式（I）中相同，但B也可以是氢。 因此，该新方法适用于昂丹司琼本身的制备。