公开(公告)号：US4614616A

公开(公告)日：1986-09-30

申请号：US536076

申请日：1983-09-26

申请人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler

发明人： Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Dieter Bittler

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/06 ,  C12P33/20 ,  C12R1/645 ,  C07J1/00

CPC分类号： C12P33/06 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl, comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms, with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.

摘要翻译： 一种制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA5-类固醇的方法，其中Q为R 1，R 1为氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基 或三苄基甲硅烷基，包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，并且R 2是2-6个碳原子的氢或链烷酰基，具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物， 相应的3β，7β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。

公开(公告)号：US4859659A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US12910

申请日：1986-12-17

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Petra Rach

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61K8/63 ,  A61K31/56 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  C07J3/00

摘要： Dermatics are claimed which are characterized in that they contain as the active compound one or two 17.beta.-methyl-18-nor steroids of general Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group, andR.sub.2 is an alkyl group of maximally 6 carbon atoms, optionally substituted by an alkanoyloxy group containing 2-6 carbon atoms.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE86 / 00156 Sec。 一九八六年十二月十七日 102（e）日期1986年12月17日PCT提交1986年4月10日PCT公布。 公开号WO86 / 06078 1986年10月23日的日期。权利要求书的特征在于它们含有作为活性化合物的一种或两种通式I的17β-甲基-18-类固醇（I），其中是单键或 双键，R 1为氢原子或甲基，R 2为最多6个碳原子的烷基，任选被含有2-6个碳原子的烷酰氧基取代。

公开(公告)号：US4584288A

公开(公告)日：1986-04-22

申请号：US692489

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Klaus Nickish ,  Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/585 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J19/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008

摘要： 6,6-ethylene-15,16-methylene-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17.alpha.-carbolactones of general Formula I ##STR1## wherein ##STR2## is a CC-single of CC-double bond, R.sub.1 is a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 is a methyl or ethyl group, and ##STR3## exhibit strong gestagen potency and an aldosterone-antagonistic activity.

摘要翻译： 具有通式I（VI）的6,6-亚乙基-15,16-亚甲基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17α-碳代内酯其中是CC-单 的CC-双键，R1是氢原子或甲基，R2是甲基或乙基，＆lt; IMAGE＆gt;表现出强的孕激素效价和醛固酮拮抗活性。

公开(公告)号：US4542128A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US516398

申请日：1983-07-22

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J51/00 ,  C07J53/007

摘要： 17.alpha.-Pregn-4-ene-3-oxo-21-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein C.sub.1 C.sub.2 is a CC single or C.dbd.C double bond,--A--B--is ##STR2## --C--D--is ##STR3## and R is an alkyl or alkenyl residue of up to 6 carbon atoms,in addition to antialdosterone activity, exhibit greatly reduced antiandrogenic and progestational side effects.

摘要翻译： 17α1-孕-4-烯-3-氧代-21-羧酸酯其中C1 C2是CC单或C = C双键，-AB-是图像 - CD是，并且除了抗醛固酮活性外，R是至多6个碳原子的烷基或烯基残基，表现出大大降低的抗雄激素和孕激素副作用。

公开(公告)号：US4536401A

公开(公告)日：1985-08-20

申请号：US581853

申请日：1984-02-21

申请人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Guenter Neef ,  Gerhard Sauer ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Ralph Rohde ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Sybille Beier ,  Wolfgang Losert ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0083 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J33/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J43/006 ,  C07J63/008 ,  C07J71/001

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sup.I and R.sup.II each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, or R.sup.I and R.sup.II together with the connecting N-atom form a 5- or 6-membered heterocyclic ring whose remaining atoms are all C-atoms, or which also includes and additional N-atom, an additional O or S atom or a combination thereof; ##STR3## wherein R.sup.I and R.sup.II are as defined above; --SR.sup.III, wherein R.sup.III is methyl, ethyl or phenyl; or--OR.sup.IV, wherein R.sup.IV is methyl, ethyl, propyl, methoxymethyl, allyl, or .beta.-dimethylaminoethyl;R.sub.2 is hydrogen, methyl, or ethyl; ##STR4## wherein the wavy lines mean that the substituent is in the .alpha.- or .beta.-position, and ##STR5## M is Na, K or Li; and R.sup.V, R.sup.VI, R.sup.VII and R.sup.VIII each independently is alkyl of 1-4 carbon atoms, have valuable pharmacological properties, e.g., a combination of antiprogestational and antimineralocorticordal effects.

摘要翻译： 式Ⅰ的化合物其中R 1是R 1，其中R 1和R 2各自独立地是1-4个碳原子的烷基，或者R 1和R II与连接的N-原子一起形成5-或6-元环， 其余的原子都是C原子，或者还包括和另外的N原子，另外的O或S原子或它们的组合; 其中RI和RII如上所定义; -SRIII，其中RIII是甲基，乙基或苯基; 或-ORIV，其中RIV是甲基，乙基，丙基，甲氧基甲基，烯丙基或β-二甲基氨基乙基; R2是氢，甲基或乙基; 其中波浪线意味着取代基位于α位或β位，而图像中的取代基为< + RE M是Na，K或Li; RV，RVI，RVII和RVIII各自独立地为1-4个碳原子的烷基，具有有价值的药理学性质，例如抗孕素和抗肌钙蛋白作用的组合。

公开(公告)号：US4891365A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US69061

申请日：1987-07-02

申请人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

发明人： Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  Klaus Annen ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/003 ,  C07J21/006 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

摘要： 17-Substituted estradienes and estratrienes of Formula I ##STR1## wherein ##STR2## R is alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR3## R is hydrogen, alkyl, alkenyl or cycloalkyl of up to 5 carbon atoms if ##STR4## is a CC-single or CC-double bond, exhibit, an aldosterone-antagonistic activity and a strong gestagen potency.

摘要翻译： 17-取代的式I的雌二醇和雌三烯其中如果R是氢，烷基，烯基或（C 1 -C 6）烷基，链烯基或环烷基， 高达5个碳原子的环烷基，如果 是CC-单或CC-双键，则表现出醛固酮拮抗活性和强的孕激素效力。

公开(公告)号：US4450107A

公开(公告)日：1984-05-22

申请号：US361164

申请日：1982-03-23

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Jorge Casals-Stenzel

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Jorge Casals-Stenzel

IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/58 ,  A61P7/10 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： 7.alpha.-Alkoxycarbonyl-15.beta.,16.beta.-methylene-4-androstene compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is alkyl of 1-4 carbon atoms,X is ##STR2## and Y is carbonyl, andthe bond between the C-1 and C-2 carbon atoms is a single or double bond, orwhen the bond between the C-1 and C-2 carbon atoms is a single bond,X can also be ##STR3## when Y is ##STR4## possess valuable pharmacological properties, e.g., as aldosterone antagonists, i.e. they reverse the effect of deoxycorticosterone on the excretion of sodium and potassium.

摘要翻译： 7α-烷氧基羰基-15β，16β-亚甲基-4-雄甾烯化合物其中R 1是氢或甲基，R 2是1-4个碳原子的烷基，X是Y和Y 是羰基，C-1和C-2碳原子之间的键是单键或双键，或者当C-1和C-2碳原子之间的键是单键时，X也可以是具有有价值的药理学性质，例如醛固酮拮抗剂，即它们逆转脱氧皮质酮对钠和钾排泄的作用。

公开(公告)号：US4681875A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US734737

申请日：1985-05-16

申请人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0074 ,  C07J51/00

摘要： Estriol esters of Formula I ##STR1## wherein R, in each case, means the residue of a monocarboxylic acid of 2-10 carbon atoms.The novel estriol esters surpass estriol in strength and duration of estrogen effect.

摘要翻译： 式I的雌三醇酯（I）其中R，在每种情况下，是指2-10个碳原子的一元羧酸的残基。 新戊酸酯在雌激素作用的强度和持续时间内超过雌三醇。

公开(公告)号：US5010071A

公开(公告)日：1991-04-23

申请号：US379399

申请日：1989-07-13

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Petra Rach ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

摘要： Androstane derivatives of the general Formula I ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,X and Y each mean hydrogen atoms or together a carbon-carbon bond, andR.sub.2 symbolizes a hydrogen atom or an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms,are pharmaceutically effective substances which have a distinct antiandrogenic effectiveness in topical application.

摘要翻译： 其中R 1表示氢原子或甲基的通式I的（I）的雄甾烷衍生物，X和Y各自表示氢原子或碳 - 碳键，R2表示氢原子或烷基 具有1至6个碳原子的是在局部施用中具有明显的抗雄激素效力的药学有效物质。

公开(公告)号：US4738957A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US842691

申请日：1986-03-21

申请人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007

摘要： Estriol esters of Formula I ##STR1## wherein R is, in each case, the residue of an aliphatic monocarboxylic acid of 3-10 carbon atoms,surpass estriol in strength and duration of estrogen activity.

摘要翻译： 式I的雌三醇酯（I）其中R是每种情况下的3-10个碳原子的脂肪族单羧酸的残基，超过雌三醇的强度和雌激素活性持续时间。