公开(公告)号：US20100120721A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12311243

申请日：2007-09-22

申请人： Vijaykumar Jadgishwar Patil ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Deepak Vijaykumar Dekhane ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Yati Chugh ,  Rajesh Prabhakar Chavan ,  Mohammad Alam Jafri

发明人： Vijaykumar Jadgishwar Patil ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Bharat Kalidas Trivedi ,  Deepak Vijaykumar Dekhane ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Yati Chugh ,  Rajesh Prabhakar Chavan ,  Mohammad Alam Jafri

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07F9/117 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/661 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to oxazolidinones of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof. The invention also relates to processes for the preparation of the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof, and to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof and to methods for treating or preventing microbial infections using the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates or polymorphs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的恶唑烷酮及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂化物或其多晶型物。 本发明还涉及制备式I化合物及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物或多晶型物的方法，以及含有式I化合物及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂化物或多晶型物的药物组合物，以及 使用式I化合物及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物或多晶型物治疗或预防微生物感染的方法。

公开(公告)号：US07868173B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11715921

申请日：2007-03-09

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Vijaya Narayan Desai ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Rajesh Prabhakar Kale

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Vijaya Narayan Desai ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Ravindra Dattatraya Yeole ,  Rajesh Prabhakar Kale

IPC分类号： C07D221/06 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D455/04

摘要： The instant invention relates to novel prodrugs of optically pure benzoquinolizine-2-carboxylic acid and pharmaceutical compositions that include the prodrugs. In particular, the present invention relates to the sulfonic acid salts of L-alanine and L-valine prodrugs of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid. The compounds and compositions of the invention can be used to treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, especially infections caused by resistant Gram-positive organism and Gram-negative organism, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections.

摘要翻译： 本发明涉及光学纯苯醌喹唑啉-2-羧酸的新型前体药物和包含前药的药物组合物。 特别地，本发明涉及L-丙氨酸的磺酸盐和S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基） - 5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j]喹嗪-2羧酸。 本发明的化合物和组合物可用于治疗细菌革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧感染，特别是由抗性革兰氏阳性生物和革兰氏阴性生物，分枝杆菌感染和新出现的医院病原体感染引起的感染。

公开(公告)号：US09744160B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US14112156

申请日：2011-10-04

申请人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： A61K31/424 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431

CPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions and methods for treating or preventing bacterial infections are disclosed. The pharmaceutical compositions typically comprise pharmaceutically effective amount of: (a) sulbactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (b) at least one beta-lactamase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the provision that the beta-lactamase inhibitor is not sulbactam.

公开(公告)号：US09132133B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US14609704

申请日：2015-01-30

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawasar ,  Sachin Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Amit Mishra ,  Laxmikant Pavase ,  Sunil Gupta ,  Rajesh Kale ,  Sanjeev Joshi

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Satish Bhawasar ,  Sachin Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Amit Mishra ,  Laxmikant Pavase ,  Sunil Gupta ,  Rajesh Kale ,  Sanjeev Joshi

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/08 ,  A61K31/167 ,  A61K31/407 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/496 ,  A61K31/529 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  A61K31/43 ,  A61K31/546

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/167 ,  A61K31/407 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/43 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/529 ,  A61K31/542 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of Formula (I), their preparation and use in preventing or treating bacterial infection is disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其制备和用于预防或治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20130059774A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13578428

申请日：2010-04-01

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Sachin Subhash Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Sachin Subhash Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri

IPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  C12N1/10 ,  A61P31/10 ,  C12N1/20 ,  C12N1/14 ,  C12N1/16 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/65 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compositions and methods of reducing microbial resistance to antimicrobial agents and treating infections are disclosed. In particular, compositions and methods of inhibiting efflux pump activity, treating infection and methods of enhancing antimicrobial activity of antimicrobial agents are provided.

摘要翻译： 公开了降低微生物对抗微生物剂的抗性和治疗感染的新型组合物和方法。 特别地，提供抑制外排泵活性，治疗感染的组合物和方法以及增强抗微生物剂的抗微生物活性的方法。

公开(公告)号：US07247642B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US09566875

申请日：2000-05-08

申请人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Shivkumar Agarwal ,  Sreenivas Kandepu ,  Nitin Shetty ,  Dilip Jatashankar Upadhyay ,  Nishith Chandra Chaturvedi ,  Abraham Thomas ,  Noel John De Souza ,  Habil Fakhruddin Khorakiwala

发明人： Mahesh Vithalbhai Patel ,  Shivkumar Agarwal ,  Sreenivas Kandepu ,  Nitin Shetty ,  Dilip Jatashankar Upadhyay ,  Nishith Chandra Chaturvedi ,  Abraham Thomas ,  Noel John De Souza ,  Habil Fakhruddin Khorakiwala

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07C279/14 ,  A61K31/4745 ,  C07B2200/07 ,  C07D455/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to optically pure S-(−)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof, substantially free of their R-(+)-isomers, to processes for preparation of the optically pure S-(−)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof substantially free of their R-(+)-isomers, and to pharmaceutical compositions comprising the S(−)-benzoquinolizine carboxylic acids, their derivatives, salts, pseudopolymorphs, polymorphs and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及基本上不含其R - （+） - 异构体的光学纯的S - （ - ） - 苯并喹嗪羧酸，其衍生物，盐，假多晶型物，多晶型物和水合物，用于制备光学纯S - （ - ） - 苯并喹嗪羧酸，它们的衍生物，盐，假多晶型物，基本上不含其R - （+） - 异构体的多晶型物和水合物，以及包含S（ - ） - 苯醌喹唑啉羧酸的衍生物， 盐，假多晶型物，多晶型物及其水合物。

公开(公告)号：US09095594B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14114207

申请日：2011-10-04

申请人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/439

CPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions and methods for treating or preventing bacterial infections are disclosed. The pharmaceutical compositions typically comprise pharmaceutically effective amount of: (a) at least one beta-lactam antibiotic or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (b) sulbactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (c) at least one beta-lactamase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the provision that the beta-lactamase inhibitor is not sulbactam.

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防细菌感染的药物组合物和方法。 药物组合物通常包含药学有效量的：（a）至少一种β-内酰胺抗生素或其药学上可接受的盐，（b）舒巴坦或其药学上可接受的盐，和（c）至少一种β-内酰胺酶抑制剂或 其药学上可接受的盐，其条款是β-内酰胺酶抑制剂不是舒巴坦。

公开(公告)号：US20150203503A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14365064

申请日：2013-04-19

申请人： Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Bharat Dond ,  Amol Kale ,  Loganathan Velupillai ,  Deepak Dekhane ,  Satish Shrimant Birajdar ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Sushilkumar Maurya ,  Piyush Ambalal Patel ,  Prasad Dixit ,  Mangesh Pawar ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Sachin Bhagwat

发明人： Vijaykumar Jagdishwar Patil ,  Ravikumar Tadiparthi ,  Bharat Dond ,  Amol Kale ,  Loganathan Velupillai ,  Deepak Dekhane ,  Satish Shrimant Birajdar ,  Mohammad Usman Shaikh ,  Sushilkumar Maurya ,  Piyush Ambalal Patel ,  Prasad Dixit ,  Mangesh Pawar ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Sachin Bhagwat

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K45/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/546 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  C07C211/63 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I), their preparation and use in preventing or treating bacterial infections are disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其制备和用于预防或治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20140213566A1

公开(公告)日：2014-07-31

申请号：US14114207

申请日：2011-10-04

申请人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/439 ,  A61K31/43

CPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions and methods for treating or preventing bacterial infections are disclosed. The pharmaceutical compositions typically comprise pharmaceutically effective amount of: (a) at least one beta-lactam antibiotic or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (b) sulbactam or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (c) at least one beta-lactamase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the provision that the beta-lactamase inhibitor is not sulbactam.

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防细菌感染的药物组合物和方法。 药物组合物通常包含药学有效量的：（a）至少一种β-内酰胺抗生素或其药学上可接受的盐，（b）舒巴坦或其药学上可接受的盐，和（c）至少一种β-内酰胺酶抑制剂或 其药学上可接受的盐，其条款是β-内酰胺酶抑制剂不是舒巴坦。

公开(公告)号：US20140162995A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14111627

申请日：2011-08-01

申请人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Mahesh Vithalbhai Patel

发明人： Sachin Subhash Bhagwat ,  Mohammad Alam Jafri ,  Mahesh Vithalbhai Patel

IPC分类号： A61K31/431 ,  A61K31/546

摘要： A pharmaceutical composition comprising antibacterial agent and tazobactam, wherein the ratio of tazobactam to the antibacterial agent in the composition is in the range of from about 0.5 to about 2 gram of tazobactam per gram of the antibacterial agent, are disclosed.

摘要翻译： 公开了包含抗菌剂和他唑巴坦的药物组合物，其中组合物中他唑巴坦与抗菌剂的比例为约0.5至约2克的他唑巴坦/克抗菌剂。