公开(公告)号：US20070282002A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11835029

申请日：2007-08-07

申请人： Katsumi MAEZONO ,  Toshihiko Yoshimura ,  Nozomu Ishida ,  Naoyuki Fukuchi ,  Toshihiro Hatanaka ,  Osamu Ikehara ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka

发明人： Katsumi MAEZONO ,  Toshihiko Yoshimura ,  Nozomu Ishida ,  Naoyuki Fukuchi ,  Toshihiro Hatanaka ,  Osamu Ikehara ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka

IPC分类号： A61K31/198 ,  C07C235/12

CPC分类号： C07C233/47 ,  A23L33/10 ,  C07C323/59

摘要： The present invention provides an acylamide compound of the following formula (1), prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof; and an adiponectin inducer or secretagogue, therapeutic agent of metabolic syndromes, therapeutic agent of hypoadiponectinemia, therapeutic agent of hyperlipemia, preventive/therapeutic agent of diabetes, improving agent of impaired glucose tolerance, improving agent of insulin resistance, enhancing agent of insulin sensitivity, therapeutic agent of hypertension, preventive/therapeutic agent of vascular disorders, an anti-inflammatory agent, therapeutic agent of hepatic inflammation, therapeutic agent of fatty liver, therapeutic agent of hepatic fibrosis, therapeutic agent of liver cirrhosis, preventive/therapeutic agent of non-alcoholic/nonviral steatohepatitis (NASH) or non-alcoholic/nonviral fatty liver disease (NAFLD), or therapeutic agent of obesity, each of which has the above compounds as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明提供下式（1）的酰胺化合物，其前体药物或其药学上可接受的盐; 和脂联素诱导剂或促分泌素，代谢综合征的治疗剂，低脂联素血症的治疗剂，高脂血症的治疗剂，糖尿病的预防/治疗剂，葡萄糖耐量降低的改善剂，胰岛素抵抗的改善剂，胰岛素敏感性的增强剂，治疗 高血压药物，血管疾病的预防/治疗剂，抗炎剂，肝脏炎症治疗剂，脂肪肝治疗剂，肝纤维化治疗剂，肝硬化治疗剂，非酒精性预防/治疗剂 /非病毒性脂肪性肝炎（NASH）或非酒精性/非病毒性脂肪性肝病（NAFLD）或肥胖症治疗剂，其各自具有上述化合物作为活性成分。

公开(公告)号：US07193108B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10763237

申请日：2004-01-26

申请人： Akira Chiba ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Tatsuya Okuzumi ,  Hiroyuki Izawa ,  Masahiro Murata

发明人： Akira Chiba ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Tatsuya Okuzumi ,  Hiroyuki Izawa ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/00 ,  C07C229/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/235 ,  C07C275/42 ,  C07D239/96

摘要： Specified phenylpropionic acid derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α 4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α 4 integrin, such as inflammatory diseases in which α 4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection.

摘要翻译： 指定的苯丙酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，例如其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Sjögren's 综合征，哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增殖，肿瘤转移和移植排斥。

公开(公告)号：US20060128755A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11281627

申请日：2005-11-18

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa—, —(CRbRb′)m—, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p—, —S(O)pO—, —NH—, —NR19—, and the like; or R1 and R2 may in combination form a ring, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

公开(公告)号：US06610710B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10183729

申请日：2002-06-28

申请人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

发明人： Yasuhiro Tanaka ,  Toshihiko Yoshimura ,  Chieko Ejima ,  Mitsuhiko Kojima ,  Eiji Nakanishi ,  Hiroyuki Izawa ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Manabu Suzuki ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/63 ,  C07C243/36 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D217/06 ,  C07D233/52 ,  C07D239/38 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula and analogues thereof have an antagonistic activity to &agr;4&bgr;7 integrin and a selectivity toward &agr;4&bgr;1 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases to which &agr;4&bgr;7 integrin relates.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4β7整联蛋白具有拮抗作用和对α4β1整联蛋白的选择性。 它们被用作α4β7整联蛋白涉及的各种疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07994353B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12398378

申请日：2009-03-05

申请人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

发明人： Akiko Oonuki ,  Toshihiko Yoshimura ,  Katsumi Maezono ,  Yayoi Kawato ,  Hideyuki Tanaka ,  Naoyuki Fukuchi ,  Nozomu Ishida

IPC分类号： C07C233/00 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention provides PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor) activity regulators, which can be widely used for improving insulin resistance and preventing/treating various diseases such as diabetes, metabolic syndromes, hyperlipemia, high-blood pressure, vascular disorders, inflammation, hepatitis, fatty liver, liver fibrosis, NASH (non-alcoholic steatohepatitis) and obesity.

摘要翻译： 本发明提供了可广泛用于改善胰岛素抵抗和预防/治疗各种疾病如糖尿病，代谢综合征，高脂血症，高血压，血管疾病，炎症，肝炎的PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）活性调节剂 ，脂肪肝，肝纤维化，NASH（非酒精性脂肪性肝炎）和肥胖症。

公开(公告)号：US07879863B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11537139

申请日：2006-09-29

申请人： Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Hideki Matsumoto ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yasuko Nogi ,  Mitsuo Takahashi ,  Manabu Kitazawa ,  Akiko Oonuki ,  Naoyuki Fukuchi ,  Yoichiro Shima

发明人： Munetaka Tokumasu ,  Masayuki Sugiki ,  Haruko Hirashima ,  Hideki Matsumoto ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yasuko Nogi ,  Mitsuo Takahashi ,  Manabu Kitazawa ,  Akiko Oonuki ,  Naoyuki Fukuchi ,  Yoichiro Shima

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D215/02 ,  C07D211/68

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  C07C233/26 ,  C07C233/35 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/34 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/38 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D233/26 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/12

摘要： The present invention provides a novel compound having a kininogenase-inhibitory action and its pharmaceutical use. The compounds are represented by the formulas (A), (B), (C), (E) and (H): wherein each symbol is as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有激肽原酶抑制作用的新化合物及其药物用途。 化合物由式（A），（B），（C），（E）和（H）表示：其中各符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07572815B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11281627

申请日：2005-11-18

申请人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

发明人： Tadakiyo Nakagawa ,  Tamotsu Suzuki ,  Kaoru Takenaka ,  Shinichi Fujita ,  Youji Yamada ,  Yoichiro Shima ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Masanao Yoshida ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C237/04 ,  C07D401/14

摘要： Amide derivatives represented by the formula (I): wherein: A is a cycloalkyl group, an aryl group or a heteroaryl group; X is a nitrogen atom or CR17; Y is —NRa—, —(CRbRb′)m-, and the like; m is 0 to 4; and R1 to R17 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a carboxyl group, a formyl group, a hydroxyl group, an ammonium group, an alkyl group optionally having one or more substituents, ZR18 and the like, Z is —O—, —S(O)p-, —S(O)pO—, —NH—, —NR19-, and the like; or R1 and R2 may in combination form a ring, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof may be applied to pharmaceutical use such as anti-inflammatory and analgesic action and the like.

摘要翻译： 由式（I）表示的酰胺衍生物：其中：A为环烷基，芳基或杂芳基; X是氮原子或CR 17; Y是-NR a - ， - （CR b R b'）m - 等; m为0〜4; R 1〜R 17可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，氰基，硝基，羧基，甲酰基，羟基，铵基，任选具有 一个或多个取代基，ZR 18等，Z是-O - ， - S（O）p - ， - S（O）p O - ， - NH - ， - NR 19 - 等; 或者R1和R2可以组合形成环，其药学上可接受的盐，其水合物或其溶剂合物可以用于药物用途，例如抗炎和止痛作用等。

公开(公告)号：US07250516B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10866260

申请日：2004-06-14

申请人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Tatsuya Okuzumi ,  Kazuyuki Sagi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Eiji Nakanishi ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D237/32 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Phenylalanine derivatives of the following formula, analogues thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents or preventive agents for various diseases concerning α4 integrin in which α4 integrin-depending adhesion process participates in the pathology, such as inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel diseases, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Sjögren's syndrome, asthma, psoriasis, allergy, diabetes, cardiovascular diseases, arterial sclerosis, restenosis, tumor proliferation, tumor metastasis and transplantation rejection. wherein R1 is a methyl group and R2 is a methoxy group.

摘要翻译： 下式的苯丙氨酸衍生物，其类似物和其药学上可接受的盐对α4整联蛋白具有拮抗活性。 它们用作涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂或预防剂，其中α4整联蛋白依赖性粘附过程参与病理学，例如炎性疾病，类风湿性关节炎，炎性肠病，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，Siegren综合征， 哮喘，牛皮癣，过敏，糖尿病，心血管疾病，动脉硬化，再狭窄，肿瘤增生，肿瘤转移和移植排斥。 其中R1是甲基，R2是甲氧基。

公开(公告)号：US07153963B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US10300856

申请日：2002-11-21

申请人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

发明人： Shingo Makino ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuko Satake ,  Nobuyasu Suzuki ,  Hiroyuki Izawa ,  Kazuyuki Sagi ,  Akira Chiba ,  Eiji Nakanishi ,  Masahiro Murata ,  Takashi Tsuji

IPC分类号： C07D239/72 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/78 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/582

摘要： Specified phenylalanine derivatives and analogues thereof have an antagonistic activity to α4 integrin. They are used as therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin

摘要翻译： 指定的苯丙氨酸衍生物及其类似物对α4整联蛋白具有拮抗作用。 它们被用作关于α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂

公开(公告)号：US20050101779A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10921929

申请日：2004-08-20

申请人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

发明人： Kazuyuki Sagi ,  Hiroyuki Izawa ,  Akira Chiba ,  Tatsuya Okuzumi ,  Toshihiko Yoshimura ,  Yuji Tanaka ,  Miho Ono ,  Masahiro Murata

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/22 ,  C07D239/54 ,  C07D239/72 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D241/04 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D265/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D253/04 ,  C07D285/16 ,  C07D285/24 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to the following phenylalanine derivatives or analogues thereof having an antagonistic activity to α4 integrin and therapeutic agents for various diseases concerning α4 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及对α4整联蛋白具有拮抗作用的以下苯丙氨酸衍生物或其类似物，以及涉及α4整联蛋白的各种疾病的治疗剂。